Медицинска експертна статия

  • Класификация на ATC
  • Активни съставки
  • Индикация
  • Формуляр за освобождаване
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Употреба по време на бременност
  • Противопоказания
  • Странични ефекти
  • Дозировка и приложение
  • Предозиране
  • Взаимодействия с други лекарства
  • Условия за съхранение
  • Срок на годност
  • Фармакологична група
  • Фармакологичен ефект
  • Популярни производители

Meditan е антиконвулсивно лекарство.

употреба

Класификация на ATC

Активни съставки

Медитална индикация

Използва се за лечение на епилепсия - като допълнително средство за лечение на частични припадъци (дори в случай на усложнения под формата на генерализиран вторичен тип) при деца на възраст над 6 години и възрастни. Освен това се използва като монотерапия при горепосочените нарушения при юноши на възраст над 12 години и при възрастни.

Предписва се лечение и за лечение на невропатична болка (периферен тип) - например при невропатия от диабетен произход или при невралгия след ужилване (възрастни).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Формуляр за освобождаване

Лекарствата се освобождават на капсули в количество от 10 броя в блистерната опаковка. Капсулите от 0,1 и 0,4 g се произвеждат в 3 блистерни опаковки в картонена кутия, а капсулите от 0,3 g се продават на 3 или 6 плочи в картонената опаковка.

[7], [8], [9], [10], [11]

Фармакодинамика

Няма точни данни за механизма на действие на габапентин.

Структурата на габапентин в много отношения е подобна на невротрансмитера GABA, но механизмът му на действие се различава от ефектите на други елементи, взаимодействащи с GABA терминали (включително барбитурати, GABA трансферазни инхибитори, валпроат, GABA инхибиторни процеси и GABA прекурсори). агонисти на GABA елементи).

Терапевтичната доза габапентин не води до синтез на други често срещани крайни точки на лекарството или невротрансмитери за прекратяване на мозъка (включително GABAA и GABAB затваряне, бензодиазепини, глутамат, глицин или NMDA).

Елементът габапентин не взаимодейства (с in vitro тестове) с Na канали, което го отличава от карбамазепин и фенитоин. Отделни системи за изпитване in vitro показват, че габапентин частично намалява интензивността на ефекта на NMDA глутамат агонист. Постигането на такъв ефект се постига само с индекси на лекарства над 100 μmol и това не може да се направи in vivo. Габапентин също леко намалява секрецията на моноаминови невротрансмитери in vitro.

Габапентин насърчава повишения метаболизъм на GABA в определени области на мозъка на плъхове; този ефект се наблюдава и при натриевия валпроат, но във връзка с други мозъчни разпределения на гръбначния мозък. Значението на тези антиконвулсивни ефекти на габапентин е неизвестно.

При животните активният елемент PM пресича BBB и максимално поносимите блокове атакуват гърчове, причинени от електрически ток и добавяне на гърчове, индуцирани от антиконвулсантна химическа природа (сред тях GABA-свързващи забавители) и индуцирани от генетични фактори.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Фармакокинетика

След перорално приложение на габапентин, плазмените стойности на Cmax се записват след 2-3 часа. Тъй като делът на лекарствата се увеличава, има тенденция към намаляване нивото на бионаличност на веществото (неговата абсорбирана част). Абсолютната бионаличност след употреба на 0,3 g капсула е приблизително 60%. Консумацията на храна (също мазна) не е клинично значима за фармакокинетичните параметри на габапентин.

Фармакокинетиката на лекарството не засяга многократната употреба на лекарството. Докато плазмените индекси в клиничните изпитвания варират от 2 до 20 μg/ml, тези стойности не определят степента на безопасност и ефикасност на лекарството.

Лекарственият елемент не подлежи на синтез на протеин в кръвната плазма. Показателите за обема на разпространение на лекарства са 57,7 литра. Нивото на веществото в ликвора при хора с епилепсия е приблизително 20% от минималните стационарни плазмени нива. Габапентин може да премине в кърмата.

Габапентин се екскретира непроменен само през бъбреците. Полуживотът на елемента не е свързан с размера на дозата и е средно 5-7 часа.

Плазменият клирънс е по-нисък при възрастни с бъбречно увреждане. Константата на скоростта на елиминиране, както и клирънсът в бъбреците и плазмата са пряко пропорционални на стойностите на SC.

Веществото се екскретира от плазмата по време на сесии на хемодиализа. Следователно хората с бъбречно увреждане, които са на хемодиализа, трябва да коригират размера на Meditan.

[19], [20], [21], [22], [23]

Използвайте Medital по време на бременност

Системни рискове от епилепсия, както и употребата на антиконвулсанти.

Вероятността от развитие на вродено заболяване при дете, чиято майка приема антиконвулсанти, се е удвоила/утроила. Имаше чести „зайчета“, както и грешки в развитието на CAS и нарушения, засягащи нервната тръба. Комплексната антиконвулсантна терапия има дори по-голяма вероятност за аномалии (в сравнение с монотерапията), така че се препоръчва монотерапия да се използва, ако е необходимо лекарство.

Жени с детероден потенциал, както и бременни жени, ако е необходимо антиконвулсивно лечение, трябва да се консултират с лекар преди започване на лечението. Необходимостта от антиконвулсантна терапия също трябва да бъде преоценена по време на фазата на планиране на проектирането. Забранено е рязкото и рязко спиране на употребата на антиконвулсанти, тъй като това може да доведе до гърчове, които значително ще влошат състоянието на жените и плодовете.

Забавянето в развитието на бебета, родени от майки с епилепсия, е рядкост. В такива случаи не е възможно да се разграничи какво точно е причинило забавянето в развитието на детето - генетични нарушения, майчина епилепсия, социални причини или използването на антиконвулсанти по време на бременност.

Рискове поради употребата на габапентин.

Няма подходящи данни за употребата на веществото по време на бременност. Тестовете върху животни са показали репродуктивна токсичност, но рисковете за човешкото тяло са неизвестни. Забранено е употребата на Meditana по време на бременност, освен ако ползите за жените са много по-вероятни от риска от усложнения за плода.

Габапентин се екскретира в кърмата. Тъй като ефектът на лекарството върху кърмачета не е проучен, лактацията трябва да се предписва внимателно. Употребата на габапентин през този период е оправдана само в ситуации, при които ползите за жените се очакват извън потенциала за негативни последици за детето.

Противопоказания

Противопоказана употреба при хора с непоносимост към активната съставка или други помощни вещества.

[24], [25], [26], [27]

Медитални странични ефекти

Приемът на капсули може да доведе до някои странични ефекти:

Има данни за развитието на остри форми на панкреатит по време на лечението с Meditan, но това не може да се отдаде на употребата на габапентин.

При пациенти с краен стадий на бъбречно увреждане, подложени на хемодиализа, е наблюдавана миопатия с повишени параметри на CK.

Отит на средното ухо, инфекции на дихателните пътища, бронхит и конвулсии са идентифицирани само в клинични изпитвания при деца. Освен това тестваните деца често са имали хиперкинеза и агресивно поведение.

[28], [29]

Дозировка и приложение

Капсулите се приемат през устата, без да се свързват с храната. Пийте лекарството с много течност (1 чаша обикновена вода).

Начин на употреба по време на избора на начална доза за юноши на възраст над 12 години и възрастни: приемайте 0,3 g (веднъж) дневно през първия ден; втори ден - двоен прием на 0,3 g лекарства; на ден 3 - тройна употреба на 0,3 g лекарство.

Процес на отмяна на наркотици.

Лекарите препоръчват постепенно премахване на лекарствата, най-малко 7 дни, независимо от използвания режим на лечение.

В случай на епилепсия често се изисква продължително лечение. Част от лекарството се избира от лекаря, като се отчита ефектът от лекарството и толерантността на пациента.

На юноши над 12 години и възрастни с епилепсия обикновено се предписват дози, вариращи от 0,9 до 3,6 g на ден. Лечението започва с титриране на дозата LS или доза от 0,3 g в три екземпляра през първия ден. Освен това, като се вземе предвид терапевтичният ефект и поносимостта на лекарствата, всяка следваща 2-3 дневна порция може да се увеличи с 0,3 g, достигайки максимум 3,6 g на ден.

Някои хора се нуждаят от по-малко бързо титриране на лекарството. Най-краткото време за достигане на доза от 1,8 g на ден е 7 дни; 2,4 g - 14 дни; 3,6 g - 21 дни.

При дългосрочни клинични проучвания доза от 4,8 грама на ден се понася добре. Дневната доза е разделена на 3 приложения. Интервалите между лекарствата не трябва да надвишават 12 часа - това е необходимо, за да се избегне прекратяване на антиепилептичната терапия и да се предотвратят гърчове.

За деца на възраст 6-12 години началната дневна доза е 10-15 mg/kg. Ефективните дози се постигат чрез титруване за приблизително 3 дни. Деца над 6-годишна възраст трябва да приемат 25-35 mg/kg дневно.

Установено е, че дневната терапевтична доза от 50 mg/kg се понася добре (тествана от дългосрочни клинични проучвания). Общата дневна доза се разделя на 3 равни дози в обем. Интервалът между употребите може да бъде максимум 12 часа.

Не е необходимо да се наблюдават индексите на серумните лекарства. Комбинираната употреба на Meditan с други антиконвулсанти също е разрешена, тъй като в този случай плазмените нива на габапентин или други антиконвулсанти в кръвта не се променят.

Невропатична болка, която има периферна природа.

Възрастните първа част работят титруване PM или разделят на три основни употреби дневна доза от 0,9 g След това, поради развития ефект и поносимостта се нуждаят от увеличена част, до максимум 3,6 g на ден, съгласно схемата, описана по-горе.

Не е проведено дългосрочно клинично проучване (повече от 5 месеца) за безопасността и лекарствения ефект на лекарствата за лечение на невропатична болка (диабетна форма на невропатия на болката или PGN). Ако се нуждаете от по-продължително лечение на невропатична болка, имате нужда от лекар, който да оцени състоянието на пациента, преди да продължите да проверявате дали е необходимо допълнително лечение.

Хората със сериозно общо медицинско състояние или някои утежняващи симптоми (състояние след трансплантация, ниско тегло) трябва да получават по-бавно титриране, да намалят дозата или да удължат интервала между увеличаванията на дозата.

Възрастни хора (на възраст над 65 години).

Пациентите в напреднала възраст трябва да подбират отделно порции, тъй като може да имат нарушена бъбречна функция. Такива пациенти често имат периферни отоци и чувство на слабост или сънливост.

Хора с липса на бъбречна функция.

Хората, които имат тежки увреждания или са на хемодиализа, трябва да избират индивидуално своя режим на лечение. Препоръчително е да се използват капсули с обем 0,1 g.

Размер на дисплея на бъбречната функция:

  • стойности> 80 ml/минута - обикновено се приемат в рамките на 0,9 - 3,6 g от лекарството за един ден;
  • QC ниво в диапазона 50-79 ml/минута - използване на 0,6-1,8 g лекарства;
  • QC стойности в диапазона 30-49 ml/min - прием на 0,3-0,9 g лекарство;
  • Стойности на SC в диапазона 15-29 ml/минута - приложение от 0,15 x 0,3 или 0,15 x 0,6 g от веществото.

* използвайте в доза от 0,1 g три пъти дневно и го приемайте през ден.

Хора на хемодиализа.

Хората с анурия, които остават на хемодиализа, никога преди не са приемали Medital, трябва да използвате порция за насищане от 0,3-0,4 g и след това 0,2-0,3 g след всеки 4 часа сесия на хемодиализа. В онези дни, когато процедурата не се извършва, лекарството не се приема.

[30], [31], [32]