cps plg 50x200 mg (близ. PVC/PVDC/Al)
Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)
Приложение №. 2 за уведомяване за промяна в регистрацията на лекарствен продукт, идентификационен номер: 2013/00714
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
EUPHYLLIN CR N 200
EUPHYLLIN CR N 300
EUPHYLLIN CR N 400
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Активно вещество: theophyllinum anhydricum (безводен теофилин) 200, 300 или 400 mg в една капсула с удължено освобождаване.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Капсули със забавено освобождаване.
Капсулите с удължено освобождаване са бели с черен отпечатък EU200 (Euphyllin CR N 200), EU300 (Euphyllin CR N 300) и EU400 (Euphyllin CR N 400), съдържащи бели до почти бели пелети с кръгла форма.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Бронходилататори за лечение или профилактика на всички форми на заболявания на долните дихателни пътища, свързани с обструкция (бронхоконстрикция), оток или възпаление.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Теофилин трябва да се дозира индивидуално.
Препоръчва се да се спазват два режима на дозиране - начална и поддържаща терапия. Euphyllin CR N може да се прилага два пъти дневно или веднъж дневно.
Дозиране веднъж дневно
Бавната резорбция позволява приложение веднъж дневно при пациенти с нормален метаболизъм (възрастни пациенти, непушачи). Препоръчва се дневната доза да се прилага вечер, за да се възползва от хронотерапевтичната полза на лекарството. С този начин на приложение Euphyllin CR N осигурява характерен стабилен нощен профил, адаптиран към нуждите на астматични пациенти, страдащи от нощни симптоми, като серумните нива на теофилин се повишават в критичните ранни сутрешни часове.
Дозировка по време на началната терапия
За да се осигури поносимост, безопасност на лекарството и развитие на толерантност на пациента към кофеиноподобни странични ефекти, обикновено се предпочита постепенно коригиране на дозата в зависимост от клиничния отговор.
Euphyllin CR N се предлага в опаковки с различно лекарствено съдържание, което позволява индивидуална корекция на дозата. Обикновено се препоръчва лечението да започне с половината поддържаща доза, особено в случаите, когато дневната доза се дава веднъж дневно вечер.
Средната начална доза за възрастни и деца над 25 kg телесно тегло е 1 капсула Euphyllin CR N 200 на всеки 12 часа при дозиране два пъти дневно.
Някои пациенти, като деца, пушачи и някои възрастни непушачи, метаболизират теофилин по-бързо и изискват по-високи дози. Тези пациенти обикновено могат да бъдат идентифицирани по факта, че най-ниската им серумна концентрация е по-ниска от необходимата и че те многократно развиват симптоми на заболяване в края на дозовия интервал.
Дозировка при поддържащо лечение
Ако желаният ефект не се постигне с препоръчителната средна начална доза, освен ако не се появи нежелана реакция и не се измери серумен теофилин, се препоръчва дозата да се коригира чрез увеличаване на дозата за период от три дни. Трябва да се поддържа дозата, след която клиничният отговор е задоволителен.
При увеличаване на дозата без измерване на серумната концентрация на теофилин може да се използва следната схема.
Ако повишената доза не се понася, дозата трябва да се коригира до допустимо ниво. Ако препоръчителните дози са надвишени, трябва да се осигури внимателно проследяване на пациента или проследяване на серумния теофилин. Ако дозата се понася добре и концентрацията на теофилин е в диапазона 5 - 20 mg/l, дозата може да бъде оставена.
Теофилинът не се абсорбира от мастната тъкан. Изчисляването на дозата за пациенти със затлъстяване се основава на идеалното им телесно тегло.
Euphyllin CR N капсулите трябва да се поглъщат цели с много течност.
Пациентите, които изпитват затруднения с приема на цели капсули, могат да излеят съдържанието в лъжица (при деца с малко количество чай), след това да погълнат лекарството и да го изпият с течност.
Никога не е наблюдавано индуцирано от храната отслабване на лекарствения ефект. Доказано е, че ефективността на лекарството не зависи от приема на храна.
4.3 Противопоказания
Euphyllin CR N не трябва да се използва при:
свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества (вж. точка 6.1).
пресен миокарден инфаркт
Euphyllin CR N трябва да се използва само ако има особено сериозни причини за това, с повишено внимание и контрол от лекар, ако пациентът има някое от следните състояния:
нестабилна ангина пекторис, склонност към тахикардна аритмия, хипертонична болест, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, хипертиреоидизъм, епилепсия, стомашна и дуоденална язва, чернодробна или бъбречна дисфункция, порфирия.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Серумните нива на теофилин над 20 mg/l могат да причинят признаци на токсичност. При малък брой пациенти може да се появи токсична реакция дори при ниво между 15 - 20 mg/l, особено в началото на лечението.
Намален клирънс на теофилин е наблюдаван при пациенти със сърдечна недостатъчност, тежка хипоксия, чернодробно увреждане, пневмония, вируса, туберкулоза или грипна ваксинация, пациенти в напреднала възраст и пациенти, приемащи някои лекарства (вж. Точка 4.5). В тези случаи се препоръчва дозата да се коригира съответно, в зависимост от серумното ниво на теофилин и всяко повишаване на дозата трябва да се извършва с изключително внимание (риск от предозиране). Новородените и кърмачетата до 6-месечна възраст имат изключително нисък клирънс и елиминационният полуживот на теофилин може да надвишава 24 часа.
Елиминирането на теофилин може да бъде намалено дори при продължителни състояния с висока температура.
Пушачите (20-40 цигари на ден) често се нуждаят от по-високи дози теофилин поради по-краткия полуживот на елиминиране.
Ако на пациента е бил приложен друг препарат от теофилин или лекарствен продукт, съдържащ неговото производно, дозата на Euphyllin CR N трябва да бъде съответно намалена.
Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат Euphyllin CR N 200/300/400 mg.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Еуфилин CR N действа синергично с лекарства, съдържащи производни на ксантин, бета-симпатомиметици, кофеин и много други вещества.
Ускорено разграждане на теофилин и/или намалена бионаличност и ефект може да настъпи при пушачи или при едновременна употреба на някои лекарства: барбитурати, особено фенобарбитал, пентобарбитал и примидон, карбамазепин, фенитоин, фосфенитоин, рифапенин и рифпиразин и рифампицин и активно вещество рифампицин и рифампицин Жълт кантарион). В тези случаи се препоръчва да се увеличи дозата на Euphyllin CR N.
Намаленото разграждане на теофилин и/или повишаването на плазмените нива на теофилин, свързано с повишен риск от предозиране и странични ефекти, са причинени от едновременната употреба на орални контрацептиви, макролидни антибиотици (главно еритромицин, тролендромицин), хинолонови странични ефекти като припадъци), изониазид, тиабендазол, блокери на калциевите канали (верапамил, дилтиазем), пропранолол, мексилетин, пропафенон, тиклопидин, циметидин, ранитидин, алопуринол, флебуксостат, интерферон алфа, флувоксамин, алфа, грип, зафирлукаст, етинтидинмид, етинтидимидин В тези случаи се препоръчва дозата на теофилин да бъде съответно намалена.
Когато се прилага едновременно с ципрофлоксацин, дозата на Euphyllin CR N трябва да бъде намалена, но не повече от 60% от изчислената доза. Когато се прилага еноксацин, дозата трябва да се намали с максимум 30% от препоръчаната доза. Други производни на хинолона (напр. Пефлоксацин или пипемидинова киселина) също могат потенциално да повлияят на бионаличността на теофилин. В тези случаи се препоръчва редовно проследяване на серумните нива на теофилин.
Ефектът на литиев карбонат и бета-блокери може да бъде нарушен при едновременно приложение на Euphyllin CR N.
Ефектът от лекарствата и рискът от странични ефекти се увеличават, когато теофилин се прилага едновременно с диуретици, напр. фуроземид (теофилинът усилва хипокалиемичния ефект на диуретиците) или с халотан по време на обща анестезия (може да причини проблеми със сърдечния ритъм).
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Налични са само ограничени данни за употребата на теофилин през първия триместър на бременността. Euphyllin CR N не се препоръчва през първия триместър на бременността и при жени с детероден потенциал, които не използват контрацепция.
Във втория и третия триместър Euphyllin CR N може да се прилага само след внимателно обмисляне на ползите и рисковете. Теофилин преминава през плацентарната бариера, симпатомиметичният ефект може да се прояви и при плода.
В края на бременността теофилин може да инхибира контрактилитета на матката. Следователно новородените изложени новородени трябва да бъдат внимателно наблюдавани.
Паралелно с напредването на бременността, свързването на теофилин с плазмените протеини може да намалее и клирънсът на теофилин също може да намалее. В този случай се препоръчва намаляване на дозата, за да се намали рискът от повишена честота на нежелани реакции.
Теофилин се екскретира в кърмата, поради което кърмените бебета на майки, приемащи Euphyllin CR N, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за ефекта на теофилин (серумните концентрации при деца могат да достигнат терапевтични нива). Ако Euphyllin CR N трябва да се прилага по време на кърмене, дозата трябва да се коригира до най-ниската все още ефективна доза и кърменето трябва да започне непосредствено преди приложението на капсулата.
Ако се изискват повишени дози теофилин, кърменето трябва да се преустанови.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Дори ако Euphyllin CR N се дозира в съответствие с всички препоръки, употребата му може да повлияе на скоростта на реакцията и по този начин способността за шофиране, работа с машини и работа на височина. Ефектите върху ЦНС (безпокойство, главоболие, тахикардия, тремор) могат да повлияят на скоростта на реакцията. В по-голяма степен това е особено вярно в комбинация с алкохол или други лекарства, които оказват неблагоприятно влияние върху вниманието.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Нежеланите реакции се оценяват въз основа на следната информация за честотата, с която се появяват:
- много чести (≥1/10)
-чести (≥1/100 до CR N, прилагани веднъж дневно след вечеря 9 3% (80-103%) в сравнение с Uniphyllin 91% (82-102%) и по отношение на Theo-Dur, прилагани два пъти дневно.
Еуфилин CR N - многократни дози, изследвания в стационарно състояние.
Фармакокинетиката в стационарно състояние се наблюдава с особен акцент върху приложението на Euphyllin CR N вечер. Разликата между максималните и минималните нива на теофилин е приблизително 45%, когато дневната доза се разделя на две дози сутрин и вечер и приблизително 90%, когато дневната доза се прилага веднъж дневно вечер. Тези стойности са едни от най-ниските за формулировката на теофилин със забавено освобождаване и с пълна абсолютна бионаличност. Хомогенността на профилите на концентрация във времето е документирана при пациенти в продължение на повече от 1 година.
Прилагането два пъти дневно осигурява много балансирани плазмени нива за 24 часа, но с цената на загуба на нощно покачване (доза веднъж дневно дневно), което е клинично важно при лечението на нощна астма. Поради това се препоръчва приложение два пъти дневно при пациенти без нощни симптоми или само с леки прояви на нощна астма.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Токсичността на теофилин е потвърдена при няколко вида експериментални животни. Канцерогенност, мутагенност и тератогенност не са докладвани при хора и не се очакват при терапевтични концентрации въз основа на експериментални животински резултати.
Проучванията за хронична токсичност при кучета и плъхове не показват токсични ефекти, свързани с теофилин.
Не са провеждани дългосрочни проучвания върху животни за оценка на канцерогенния потенциал на теофилин. Не е открит мутагенен потенциал на теофилин при експерименти in vitro или in vivo.
Не са наблюдавани ембриотоксичност или тератогенни ефекти при проучване на плъхове. Доказано е, че теофилинът предизвиква малформации на климат, крайници и пръсти при мишки. Никога не са наблюдавани малформации при хората.
ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Метилцелулоза, микрокристална целулоза, натриева кармелоза, целулозен ацетат, триетил цитрат, лактоза монохидрат, талк.
Капсула: желатин, титанов диоксид, пречистена вода.
Капсулен отпечатък: черно мастило: шеллак, диметикон, черен железен оксид.
Предупреждение за диабетици:
1 капсула Euphyllin CR N 200 съдържа 13,5 mg лактоза монохидрат
1 капсула Euphyllin CR N 300 съдържа 20,2 mg лактоза монохидрат
1 капсула Euphyllin CR N 400 съдържа 27,0 mg лактоза монохидрат
6.2 Несъвместимости
6.3 Срок на годност
6.4. Специални мерки за съхранение
Да не се съхранява над 25 ºC.
6.5 Данни за опаковката
Блистер PVC-PVDC/Al фолио
Размер на опаковката: 50 капсули.
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне
Всички неизползвани продукти или отпадъчни материали трябва да бъдат върнати в аптеката.
ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
РЕГИСТРАЦИОННИ НОМЕРА
EUPHYLLIN CR N 200: 14/0135/94-S
EUPHYLLIN CR N 300: 14/0003/13-S
EUPHYLLIN CR N 400: 14/0004/13-S
ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
08.04.1994 г./без ограничение във времето
10. ДАТАПОСЛЕДНА РЕВИЗИЯ