tbl plg 100x1 g/62,5 mg (близ. PVC/Al/PA)
Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
1000 mg/62,5 mg таблетки с удължено освобождаване
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка с удължено освобождаване съдържа амоксицилин трихидрат и амоксицилин натрий, съответстващи на 1000 mg амоксицилин и калиев клавуланат, съответстващи на 62,5 mg клавуланова киселина.
Помощно вещество с известен ефект:
Той съдържа 29,3 mg (1,3 mmol) натрий на таблетка
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Таблетка с удължено освобождаване.
Бели таблетки с форма на капсула с надпис „AC 1000/62.5“ от едната страна и с делителна черта от другата.
Делителната черта помага само да се счупи таблетката, така че да може да се погълне по-лесно и да не служи за разделяне на равни дози.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Augmentin SR е показан за лечение на придобита в обществото пневмония при възрастни и юноши на възраст поне 16 години, когато се счита, че резистентният към пеницилин Streptococcus pneumoniae е причината или вероятната причина за инфекция (вж. Точка 5.1).
Трябва да се вземат под внимание официалните указания за подходящата употреба на антибактериални средства.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Дозите се изразяват навсякъде по отношение на съдържанието на амоксицилин/клавуланова киселина, с изключение на случаите, когато дозите се изразяват по отношение на отделния компонент.
Дозата Augmentin SR, избрана за лечение на отделна инфекция, трябва да отчита:
· Предполагаеми патогени и тяхната вероятна чувствителност към антибактериални агенти (вж. Точка 4.4),
· Тежест на инфекцията и място на инфекцията,
· Възрастта, телесното тегло и бъбречната функция на пациента, както е показано по-долу.
Лечението не трябва да надвишава 14 дни без изследване на състоянието на пациента (за продължително лечение вж. Точка 4.4).
Възрастни и юноши на възраст ³ 16 години
Две таблетки два пъти дневно в продължение на седем до десет дни.
4.9 Предозиране
Симптоми и признаци на предозиране
Може да се появят стомашно-чревни симптоми и дисбаланс на течности и електролити. Наблюдавана е индуцирана от амоксицилин кристалурия, водеща в някои случаи до бъбречна недостатъчност (вж. Точка 4.4).
Конвулсии могат да възникнат при пациенти с бъбречно увреждане или такива, лекувани с високи дози.
Съобщава се, че амоксицилин може да се утаи в уринарния катетър, особено след интравенозно приложение на големи дози. Проходимостта на катетъра трябва да се проверява редовно (вж. Точка 4.4).
Стомашно-чревните симптоми могат да бъдат лекувани симптоматично, като се обръща внимание на баланса вода/електролит.
Амоксицилин/клавуланова киселина могат да бъдат отстранени от кръвообращението чрез хемодиализа.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Комбинации от пеницилини, включително бета-лактамазни инхибитори; ATC код: J01CR02.
Амоксицилин е полусинтетичен пеницилин (бета-лактамен антибиотик), който инхибира един или повече ензими (често наричани пеницилин свързващи протеини, PBPs) на бактериалния пептидогликан биосинтетичен път, който е неразделна структурна съставка на бактериалната клетъчна стена. Инхибирането на синтеза на пептидогликан води до отслабване на клетъчната стена, след което клетъчният лизис и смърт обикновено настъпват.
Амоксицилинът е податлив на разграждане от бета-лактамази, произведени от резистентни бактерии, и следователно спектърът на активност само на амоксицилин не включва микроорганизми, които произвеждат тези ензими.
Клавулановата киселина е бета-лактам, който е структурно свързан с пеницилина. Той инактивира някои бета-лактамазни ензими, като по този начин предотвратява инактивирането на амоксицилин. Клавулановата киселина сама по себе си не показва клинично полезен антибактериален ефект.
Връзка между фармакокинетиката (FK) и фармакодинамиката (FD)
Времето, през което нивото на амоксицилин е над минималната инхибиторна концентрация (T> MIC), се счита за основния определящ фактор за ефикасността на амоксицилин.
Двата основни механизма на резистентност към амоксицилин/клавуланова киселина са:
· Инактивиране от тези бактериални бета-лактамази, които сами по себе си не се инхибират от клавуланова киселина, включително тези от групи В, С и D,
· Промяна в PBP, която намалява афинитета на антибактериалния агент към прицелния патоген.
Бактериалната непропускливост или механизмът на ефлуксната помпа може да предизвика или да допринесе за бактериална резистентност, особено при грам-отрицателни бактерии.
Граничните стойности на MIC за амоксицилин/клавуланова киселина идват от Европейския комитет за тестване на антимикробната чувствителност (EUCAST).
Преобладаването на резистентност може да варира географски и във времето при избрани видове и трябва да се получи местна информация за резистентността, особено при лечението на тежки инфекции. Ако е необходимо, трябва да се потърси съвет от експерт, когато местното разпространение на резистентност е такова, че полезността на лекарството е под въпрос за поне някои видове инфекции.
5.2 Фармакокинетични свойства
Амоксицилинът и клавулановата киселина са напълно разтворими във воден разтвор при физиологично рН. След перорално приложение и двата компонента се абсорбират бързо и добре. Оптималната абсорбция на амоксицилин/клавуланова киселина се постига, когато лекарството се приема в началото на хранене. След перорално приложение бионаличността на амоксицилин и клавуланова киселина е приблизително 70%. Плазменият профил на двата компонента е сходен и времето до пикова плазмена концентрация (Tmax) е приблизително един час и в двата случая.
Следват фармакокинетичните резултати, получени с амоксицилин и клавуланова киселина след приложение на Augmentin SR (2 х 1000 mg/62,5 mg еднократна доза) при здрави възрастни на изходно ниво:
Augmentin SR таблетки с удължено освобождаване имат уникален профил FK/FD. T> MIC стойности, получени след приложение на Augmentin SR не могат да бъдат постигнати след прилагане на същата доза Augmentin SR таблетки с незабавно освобождаване.
Около 25% от общата плазмена клавуланова киселина и 18% от общия плазмен амоксицилин са свързани с протеини. Привидният обем на разпределение е около 0,3-0,4 l/kg за амоксицилин и около 0,2 l/kg за клавуланова киселина.
След интравенозно приложение, амоксицилин и клавуланова киселина са открити в жлъчния мехур, коремната тъкан, кожата, мастната и мускулната тъкан, синовиалната и перитонеалната течност, жлъчката и гниенето. Амоксицилинът не се разпределя достатъчно в цереброспиналната течност.
Проучванията при животни не показват значително задържане на тъкани на свързани с лекарството вещества в нито един от компонентите. Амоксицилин, както повечето пеницилини, може да бъде открит в майчиното мляко. Следи от клавуланова киселина могат също да бъдат открити в кърмата (вж. Точка 4.6).
Амоксицилин се екскретира частично с урината като неактивна пеницилинова киселина в количество, съответстващо на 10 до 25% от началната доза. Клавулановата киселина се метаболизира екстензивно при хора и се екскретира с урината и фекалиите и се екскретира като въглероден диоксид чрез белодробна вентилация.
Амоксицилинът се екскретира главно през бъбреците, докато клавулановата киселина се екскретира чрез бъбреците и извънклетъчно.
При здрави индивиди средният полуживот на елиминиране на амоксицилин/клавуланова киселина е приблизително един час, а средният общ клирънс е приблизително 25 l/h. Приблизително 60-70% амоксицилин и приблизително 40-65% клавуланова киселина се екскретират непроменени с урината през първите 6 часа след еднократна доза амоксицилин/клавуланова киселина 250 mg/125 mg или 500 mg/125 mg таблетки. Различни проучвания са установили, че 50 до 85% от амоксицилин и 27 до 60% от клавулановата киселина се екскретират с урината в рамките на 24 часа. В случай на клавуланова киселина, най-голямото количество лекарство се екскретира през първите 2 часа след приложението.
Едновременното приложение на пробенецид забавя екскрецията на амоксицилин, но не забавя екскрецията на клавуланова киселина през бъбреците (вж. Точка 4.5).
Елиминационният полуживот на амоксицилин при малки деца на възраст от около 3 месеца до 2 години и при по-големи деца и възрастни е сходен. При много малки деца (включително недоносени деца) през първата седмица от живота интервалът на дозиране не трябва да надвишава два пъти дневно поради незрялостта на бъбречния екскреторен път. Тъй като пациентите в напреднала възраст са по-склонни да имат намалена бъбречна функция, дозата трябва да бъде подбрана внимателно и може да е полезно за проследяване на бъбречната функция.
Бъбречна недостатъчност
Общият серумен клирънс на амоксицилин/клавуланова киселина намалява пропорционално на намаляващата бъбречна функция. Намаленият клирънс на лекарството е по-изразен при амоксицилин, отколкото при клавуланова киселина, тъй като амоксицилин се екскретира в бъбреците в по-голяма степен. 4.2).
Чернодробно увреждане
Пациентите с чернодробно увреждане трябва да бъдат лекувани с повишено внимание и чернодробната функция трябва да се проследява на редовни интервали.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Предклиничните данни не показват особен риск за хората въз основа на конвенционални проучвания за фармакологична безопасност, генотоксичност и репродуктивна токсичност.
Проучванията за токсичност при многократни дози с амоксицилин/клавуланова киселина, проведени при кучета, показват стомашно дразнене и повръщане и оцветен език.
Не са провеждани проучвания за канцерогенност с Augmentin SR или неговите компоненти.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества