tbl flm 100x75 mg/200 µg (близ. PA/Al/PVC)
Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка съдържа стомашно-устойчива сърцевина, съдържаща 75 mg диклофенак натрий и е заобиколена от външна картонена кутия, съдържаща 200 микрограма мизопростол.
Помощни вещества: всяка таблетка съдържа 19,5 mg лактоза монохидрат.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Филмирана таблетка
Бели, кръгли, двойноизпъкнали таблетки с гравиран надпис „SEARLE 1421“ от едната страна и „AA75AA“ от другата.
КЛИНИЧНИ ДАННИ
Терапевтични показания
Arthrotec Forte е показан за остро и дългосрочно лечение на ревматоиден артрит, остеоартрит, анкилозиращ спондилит и остри мускулно-скелетни нарушения.
Компонентът диклофенак е ефективен при лечение на артрит.
Компонентът мизопростол е показан за профилактика на язва на стомаха и дванадесетопръстника, индуцирана от нестероидни противовъзпалителни лекарства.
Дозировка и начин на приложение
Нежеланите реакции могат да бъдат сведени до минимум чрез използване на най-ниската ефективна доза за най-кратко време, необходимо за контролиране на симптомите (вж. Точка 4.4).
При ревматоиден артрит, остеоартрит, анкилозиращ спондилит и остри мускулно-скелетни нарушения трябва да се приема по 1 таблетка два пъти дневно.
Arthrotec Forte трябва да се приема с храна, таблетките да се приемат цели, да не се дъвчат, смачкват или неразтварят.
Пациенти в напреднала възраст/Бъбречно, сърдечно и чернодробно увреждане
Не се налага корекция на дозата при пациенти в напреднала възраст или при пациенти с чернодробно увреждане или леко бъбречно увреждане, тъй като тяхната фармакокинетика не се променя значително. Въпреки това пациентите в напреднала възраст и пациентите с бъбречно, чернодробно или сърдечно увреждане трябва да бъдат внимателно наблюдавани (вж. Точка 4.4 и точка 4.8).
Деца и юноши (под 18 години)
Безопасността и ефикасността на Arthrotec Forte при деца и юноши не са установени.
Противопоказания
Arthrotec Forte е противопоказан:
при пациенти с активна пептична язва/кървене или перфорация, или които имат активно стомашно-чревно кървене или друго активно кървене, като цереброваскуларно кървене
при бременни жени и жени, които планират да забременеят
при пациенти с известна свръхчувствителност към диклофенак, ацетилсалицилова киселина, други нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), мизопростол, други простагландини или към някое от помощните вещества
при пациенти, при които ацетилсалициловата киселина или други НСПВС причиняват астматични пристъпи, уртикария или остър ринит
при лечението на периоперативна болка при пациенти след операция - байпас на коронарна артерия (CABG)
при пациенти с тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност
при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност.
Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Трябва да се избягва едновременното приложение на диклофенак/мизопростол с други НСПВС, включително СОХ-2 инхибитори.
Употреба при жени в пременопауза (вж. Също точка 4.3)
Arthrotec Forte не трябва да се използва при жени в пременопауза, освен ако те използват ефективна контрацепция и не са запознати с рисковете от приема на лекарството по време на бременност (вж. Точка 4.6).
Етикетът на външната опаковка трябва да съдържа следното предупреждение:
Това лекарство не трябва да се използва от жени в предменопаузална възраст, освен ако не използват ефективна контрацепция.
Нежеланите реакции могат да бъдат сведени до минимум чрез използване на най-ниската ефективна доза за най-краткия период, необходим за контролиране на симптомите (вж. Точка 4.2 и GI и сърдечно-съдови рискове по-долу).
Трябва да се внимава при пациенти с бъбречно, сърдечно или чернодробно увреждане и при възрастни хора, тъй като приложението на НСПВС може да доведе до нарушена бъбречна функция. Arthrotec Forte трябва да се използва само в изключителни случаи и под строг клиничен мониторинг при следните състояния: напреднала сърдечна недостатъчност, напреднала бъбречна недостатъчност, напреднала чернодробна недостатъчност, тежка дехидратация.
В голямо клинично изпитване, при което пациентите са получавали диклофенак средно 18 месеца, повишения на ALT/AST са наблюдавани при 3,1% от пациентите. Повишаването на ALT/AST обикновено се случва в рамките на 1-6 месеца. В клинични проучвания е наблюдаван хепатит при пациенти, получаващи диклофенак и други чернодробни реакции, включително жълтеница и чернодробна недостатъчност, са докладвани в постмаркетинговия опит. Чернодробната функция трябва да се проследява редовно по време на лечението с диклофенак/мизопростол. Изисква се внимателно проследяване, когато диклофенак/мизопростол се използва при пациенти с чернодробно увреждане. Ако анормалните чернодробни функционални тестове продължават или се влошават, ако клиничните признаци и симптоми са в съответствие с развитието на чернодробно заболяване или ако се появят системни признаци, лечението с диклофенак трябва да бъде прекратено.
Метаболитите на диклофенак се елиминират предимно чрез бъбреците (вж. Точка 5.2). Степента, до която метаболитите могат да се натрупват при пациенти с бъбречна недостатъчност, не е проучена. Както при другите НСПВС, чиито метаболити се елиминират чрез бъбреците, пациентите със значително бъбречно увреждане трябва да бъдат наблюдавани по-внимателно.
В редки случаи НСПВС, включително диклофенак/мизопростол, могат да причинят интерстициален нефрит, гломерулит, папиларна некроза и нефротичен синдром. НСПВС инхибират синтеза на бъбречен простагландин, който играе поддържаща роля за поддържане на бъбречната перфузия при пациенти, чийто бъбречен кръвоток и кръвен обем са намалени. При тези пациенти приложението на НСПВС предизвиква бъбречна декомпенсация, което обикновено е последвано от възстановяване след възстановяване (прекратяване на приема на НСПВС). Пациентите със застойна сърдечна недостатъчност, чернодробна цироза, нефротичен синдром и явно бъбречно заболяване са изложени на най-голям риск от такава реакция. Такива пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на лечението с НСПВС.
Сърдечно-съдови и мозъчно-съдови ефекти
Необходимо е подходящо наблюдение и насоки при пациенти с анамнеза за хипертония и/или лека до умерена застойна сърдечна недостатъчност, тъй като при терапия с НСПВС се съобщава за оток и задържане на течности.
Както при другите НСПВС, диклофенак/мизопростол може да доведе до появата на нова хипертония или обостряне на съществуваща хипертония, като и двете могат да допринесат за повишена честота на сърдечно-съдови събития. НСПВС, включително диклофенак/мизопростол, трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с хипертония. Кръвното налягане трябва да се следи внимателно в началото и по време на лечението с диклофенак/мизопростол.
Пациенти с нелекувана хипертония, застойна сърдечна недостатъчност, потвърдена исхемична болест на сърцето, периферна артериална болест и/или мозъчно-съдова болест трябва да бъдат лекувани с диклофенак само след внимателно обмисляне. Такова съображение трябва да се направи преди започване на дългосрочно лечение при пациенти с рискови фактори за сърдечно-съдови събития (напр. Хипертония, хиперлипидемия, захарен диабет, тютюнопушене).
Данните от клинични и епидемиологични проучвания показват, че употребата на диклофенак, особено лечение с високи дози (150 mg/ден) и продължително лечение, може да бъде свързана с малко повишен риск от тежки артериални тромботични събития (напр. Миокарден инфаркт или инсулт) .
Лекарите и пациентите трябва да бъдат нащрек за развитието на подобни събития, дори при липса на предишни сърдечно-съдови симптоми. Пациентите трябва да бъдат информирани за признаците и/или симптомите на тежка сърдечно-съдова токсичност и стъпките, които трябва да се предприемат, ако се появят (вж. Точка 4.3).
Ефекти върху хемопоетичната система и стомашно-чревния тракт
НСПВС, включително диклофенак/мизопростол, могат да причинят сериозни стомашно-чревни нежелани събития, включително възпаление, кървене, язви и перфорация на стомаха, тънките черва или дебелото черво, което може да бъде фатално. Ако се появи стомашно-чревно кървене или улцерация при пациенти, приемащи диклофенак/мизопростол, лечението трябва да се прекрати. Тези събития могат да се появят по всяко време по време на лечението със или без предупредителни симптоми, или при пациенти с анамнеза за тежки стомашно-чревни събития.
Пациенти, лекувани с по-високи дози, пациенти в напреднала възраст, пациенти със сърдечно-съдови заболявания, пациенти, приемащи едновременно ацетилсалицилова киселина или пациенти с активно заболяване или предишна анамнеза за стомашно-чревни заболявания като язви, стомашно-чревни стомашно-чревни.
Следователно диклофенак/мизопростол трябва да се използва с повишено внимание при тези пациенти и лечението трябва да започне с възможно най-ниската доза (вж. Точка 4.3).
Пациенти с анамнеза за стомашно-чревна токсичност, особено възрастни хора, трябва да съобщават за необичайни коремни симптоми (особено стомашно-чревно кървене), особено в ранните етапи на лечението. Трябва да се внимава при пациенти, приемащи едновременно лекарства, които могат да увеличат риска от язви или кървене като перорални кортикостероиди, антикоагуланти като варфарин, селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин и антитромбоцитни средства като ацетилсалицилова киселина (вж. Точка 4.5).
Arthrotec Forte, подобно на други НСПВС, намалява агрегацията на тромбоцитите и удължава времето на кървене. Препоръчва се специално наблюдение при пациенти с хематопоетични нарушения или състояния с нарушена коагулация или при пациенти с анамнеза за мозъчно-съдов кръвоизлив.
Трябва да се внимава при пациенти с улцерозен колит или болест на Crohn, тъй като може да настъпи обостряне на тези заболявания (вж. Точка 4.8).
Трябва да се внимава при пациенти в напреднала възраст и при пациенти, лекувани с кортикостероиди, други НСПВС или антикоагуланти (вж. Точка 4.5).
Много рядко са наблюдавани тежки кожни реакции, някои фатални, включително ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза при НСПВС, включително диклофенак/мизопростол (вж. Точка 4.8). Най-големият риск от тези събития за пациентите изглежда е в началото на лечението, като началото на събитието е в повечето случаи през първия месец от лечението. Лечението с диклофенак/мизопростол трябва да се прекрати при първите признаци на кожен обрив, лезии на лигавицата или други признаци на свръхчувствителност.
НСПВС могат да предизвикат бронхоспазъм при пациенти със или с анамнеза за бронхиална астма или алергично заболяване.
Всички пациенти, получаващи дългосрочни НСПВС, трябва да бъдат наблюдавани профилактично (т.е. бъбречна, чернодробна функция и кръвна картина). Главоболие може да се появи по време на продължително лечение с високи дози аналгетици/противовъзпалителни лекарства и може да не се лекува с по-високи дози.
Arthrotec Forte може да маскира треската и произтичащата от нея инфекция.
Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
Наркотици и други взаимодействия
НСПВС могат да увредят натриуретичната ефикасност на диуретиците поради инхибиране на интрареналния синтез на простагландини. Едновременното приложение с калий-съхраняващи диуретици може да бъде свързано с повишени нива на калий; поради това трябва да се следи серумният калий.
Инхибиторите на циклооксигеназата, като диклофенак, могат да увеличат нефротоксичността на циклоспорина поради ефекта му върху бъбречните простагландини. Възможен е повишен риск от нефротоксичност, когато НСПВС се прилагат с такролимус.
Стационарните плазмени нива на литий и дигоксин могат да бъдат увеличени и нивата на кетоконазол могат да бъдат намалени.
Фармакодинамичните проучвания с диклофенак не показват потенциране на перорални антидиабетни средства и антикоагуланти. Въпреки че тези взаимодействия са докладвани при други НСПВС, поради това се препоръчва подходящо наблюдение (вижте данните за агрегиране на тромбоцитите в Мерките).
Препоръчва се повишено внимание при прилагане на Arthrotec Forte с антикоагуланти поради намалена агрегация на тромбоцитите. НСПВС могат да потенцират ефектите на антикоагуланти като варфарин, антитромбоцитни средства като ацетилсалицилова киселина, селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин и по този начин да увеличат риска от стомашно-чревно кървене (вж. Точка 4.4).
Съобщава се за хипо- и хипергликемия при диклофенак и антидиабетни средства.
Препоръчва се повишено внимание при едновременното прилагане на метотрексат с други НСПВС поради възможно повишаване на неговата токсичност в резултат на повишаване на плазмените му нива от НСПВС.
Едновременното приложение с други НСПВС или кортикостероиди може да увеличи риска от стомашно-чревни язви или кървене и цялостни странични ефекти.
Антихипертензивни средства, включително диуретици, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ) и антагонисти на ангиотензин II (AIIA): НСПВС могат да намалят ефикасността на диуретиците и други антихипертензивни средства.
При пациенти с бъбречно увреждане (т.е. дехидратирани пациенти или пациенти в напреднала възраст с нарушена бъбречна функция), едновременното приложение на АСЕ инхибитор или AIIA с инхибитор на циклооксигеназа може да доведе до допълнително влошаване на бъбречната функция, включително възможността за остра бъбречна недостатъчност, която обикновено е обратим. Появата на тези взаимодействия трябва да се има предвид при пациенти, приемащи диклофенак/мизопростол с АСЕ инхибитор или AIIA.
Антиацидите могат да забавят абсорбцията на диклофенак. Съдържащите магнезий антиациди могат да влошат диарията, която понякога се появява след мизопростол.
Данните от проучвания върху животни показват, че НСПВС могат да увеличат риска от гърчове, свързани с хинолонови антибиотици. Пациентите, приемащи НСПВС и хинолони, имат повишен риск от развитие на гърчове.
НСПВС не трябва да се използват 8-12 дни след приложение на мифепристон, тъй като НСПВС могат да намалят ефекта на мифепристон.
Фертилитет, бременност и кърмене
Arthrotec Forte е противопоказан при бременни жени и при жени, които планират да забременеят, тъй като мизопростолът причинява контракции на матката и е свързан със спонтанен аборт, преждевременно раждане или смърт на плода. Използването на мизопростол е свързано с вродени малформации. Диклофенак може също да причини преждевременно затваряне на артериалния канал.
Жените в детероден потенциал не трябва да започват да приемат диклофенак/мизопростол, освен ако не се изключи бременност и трябва да бъдат напълно информирани за значението на адекватната контрацепция по време на лечението. При съмнение за бременност лекарството трябва да се преустанови.
Мизопростол се метаболизира бързо при майката до мизопростолова киселина, която е биологично активна и се екскретира в кърмата. Диклофенак се екскретира в кърмата в много малки количества. Като цяло потенциалните ефекти върху кърмачето от каквото и да е излагане на мизопростол и неговите метаболити чрез лактация са неизвестни. Диарията обаче е известен страничен ефект на мизопростол и може да се появи при кърмачки. Следователно Arthrotec Forte не трябва да се дава на кърмещи майки.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Пациентите, които изпитват световъртеж или други нарушения на централната нервна система, докато приемат НСПВС, трябва да избягват шофиране или работа с машини.
Неблагоприятни ефекти
Честотата на нежеланите лекарствени реакции, съобщени в контролирани клинични изпитвания, при които Arthrotec Forte е прилаган на повече от 2000 пациенти, е изброена в таблицата по-долу. В допълнение, нежеланите лекарствени реакции, съобщени по време на постмаркетинговото наблюдение, са тези, чиято честота не може да бъде оценена от наличните данни, като спонтанни съобщения, и са посочени като „неизвестни“. Най-често наблюдаваните нежелани събития са от стомашно-чревен характер.