tbl 100x25 mg (fľa.PP)
Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)
Приложение №. 1 към решението за промяната в регистрацията, ев. не. 2009/04988
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка съдържа 25 mg спиронолактон.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Почти бели, кръгли, плоски таблетки със скосени ръбове и характерна миризма на меркаптан. Verospiron е гравиран от едната страна, без гравиране от другата.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Допълнително лечение на сърдечна недостатъчност и артериална хипертония.
Асцит и оток поради чернодробна цироза.
Първичен хипералдостеронизъм (диагностика и лечение).
Оток при нефротичен синдром.
Асцит поради злокачествен тумор.
Хипокалиемия, когато пациентът не може да предприеме друго лечение или профилактика на хипокалиемия, при пациенти, приемащи дигоксин, когато други мерки се считат за неподходящи или недостатъчни.
Дозировка и начин на приложение
Обикновено Verospiron се прилага като една или две дневни дози след хранене. Препоръчително е да приемате първата дневна доза сутрин.
За поставяне на диагноза
Дълъг тест: Спиронолактон трябва да се прилага в дневна доза от 400 mg в продължение на три месеца. Лечението на хипокалиемия и хипертония предоставя предполагаеми доказателства за първичен хипералдостеронизъм.
Кратък тест: Спиронолактон трябва да се прилага в дневна доза от 400 mg в продължение на четири дни. Ако нивата на калий в плазмата се повишат по време на приложение, но намалят, когато Verospiron се преустанови, трябва да се обмисли вероятна диагноза на първичен хипералдостеронизъм.
Спиронолактон се прилага в дози от 100 до 400 mg на ден в подготовка за операция. При пациенти, които не могат да се подложат на операция, спиронолактон трябва да се дава продължително време с най-ниската ефективна поддържаща доза. В този случай началната доза може да се намалява на всеки 14 дни, докато се достигне най-ниската ефективна доза. За продължително лечение се препоръчва спиронолактон да се дава в комбинация с други диуретици за намаляване на страничните ефекти.
Оток (застойна сърдечна недостатъчност, нефротичен синдром):
Възрастни: началната дневна доза е 100 mg (25 до 200 mg) или като единична доза, или в две разделени дози. При по-високи дози Verospiron може да се комбинира с диуретик, действащ в проксималната част на бъбречната тубула. Дозата на Verospiron трябва да остане непроменена.
Асцит поради злокачествен тумор
Началната доза обикновено е 100 до 200 mg на ден. При тежки случаи дозата може постепенно да се увеличава до 400 mg/ден. Когато отокът се контролира, поддържащата доза трябва да се определя индивидуално.
Асцит и оток поради чернодробна цироза
Ако съотношението на нивата на Na/K в урината е по-високо от 1,0; 100 mg/ден. Ако съотношението на нивата е по-малко от 1,0; 200 до 400 mg/ден. Поддържащата доза трябва да се определя индивидуално.
Допълнително лечение на артериална хипертония
Началната доза е 50 до 100 mg дневно, или като единична доза, или в две разделени дози в комбинация с други антихипертензивни лекарства. Лечението трябва да продължи най-малко две седмици, тъй като максималният антихипертензивен ефект се развива след две седмици лечение. По-късно дозата трябва да се коригира индивидуално в зависимост от отговора на пациента на лечението.
Началната доза е 1 до 3 mg/kg телесно тегло на ден, еднократно или в две разделени дози. Дозата трябва да се намали до 1 до 2 mg/kg в случай на поддържане или в комбинация с други диуретици.
Обикновено не се налага корекция на дозата при пациенти в напреднала възраст. При пациенти в напреднала възраст обаче трябва да се има предвид рискът от хиперкалиемия (вж. Точка 4.4).
В случай на бъбречно увреждане (креатининов клирънс 1/10); чести (> 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до + и екскреция на K +. Не само увеличава екскрецията на Na + и Cl - и намалява екскрецията на K +, но и инхибира екскрецията на H + в урината. В резултат на диуретичния си ефект понижава и кръвното налягане.
5.2 Фармакокинетични свойства
Спиронолактон се абсорбира добре след перорално приложение и се метаболизира главно до активни метаболити: метаболити, съдържащи сяра (80%) и частично канренон (20%). Въпреки че плазменият полуживот само на спиронолактон е кратък (1,3 часа), полуживотът на активните метаболити е по-дълъг (варира от 2,8 до 11,2 часа). Елиминирането на метаболитите се извършва предимно с урината и вторично с жлъчката във фекалиите. След 15 дни приложение на 100 mg спиронолактон на гладно при здрави доброволци, времето до пикова плазмена концентрация (tmax) е 2,6 часа, пиковата плазмена концентрация (Cmax) е 80 ng/ml и елиминационният полуживот (t1/2) на спиронолактон е приблизително 1,4 часа За 7-алфа- (тиометил) спиронолактон tmax е 3,2 часа, Cmax е 391 ng/ml и t1/2 е 13,8 часа. а за канренон tmax е 4,3 часа, Cmax е 181 ng/ml и t1/2 е 16,5 часа.
Ефектът на еднократна доза спиронолактон върху бъбреците достига връх след 7 часа и продължава най-малко 24 часа.
5.3 Предклинични данни за безопасност
При плъхове, мишки и зайци i.p. LD50 790, 360 и 870 mg/kg телесно тегло, докато интрагастралната LD50 е била повече от 1000 mg/kg и при трите вида.
Значението на тези туморогенни находки е неясно по отношение на клиничната употреба. Въпреки това, дългосрочното приложение на спиронолактон при млади пациенти изисква внимателно обмисляне на ползите и потенциалните рискове.