КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Xeplion 25 mg инжекционна суспензия с удължено освобождаване
Xeplion 50 mg инжекционна суспензия с удължено освобождаване
Xeplion 75 mg инжекционна суспензия с удължено освобождаване
Xeplion 100 mg инжекционна суспензия с удължено освобождаване
Xeplion 150 mg инжекционна суспензия с удължено освобождаване
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
25 mg инжекционна суспензия с удължено освобождаване
Всяка предварително напълнена спринцовка съдържа 39 mg палиперидон палмитат, съответстващи на 25 mg палиперидон.
50 mg инжекционна суспензия с удължено освобождаване
Всяка предварително напълнена спринцовка съдържа 78 mg палиперидон палмитат, еквивалентни на 50 mg палиперидон.
75 mg инжекционна суспензия с удължено освобождаване
Всяка предварително напълнена спринцовка съдържа 117 mg палиперидон палмитат, еквивалентни на 75 mg палиперидон.
100 mg инжекционна суспензия с удължено освобождаване
Всяка предварително напълнена спринцовка съдържа 156 mg палиперидон палмитат, съответстващи на 100 mg палиперидон.
150 mg инжекционна суспензия с удължено освобождаване
Всяка предварително напълнена спринцовка съдържа 234 mg палиперидон палмитат, съответстващи на 150 mg палиперидон.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Инжекционна суспензия с удължено освобождаване.
Окачването е бяло до почти бяло на цвят. Суспензията има неутрално рН (приблизително 7,0).
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Xeplion е показан за поддържащо лечение на шизофрения при възрастни пациенти, стабилизирани с палиперидон или рисперидон.
При избрани възрастни пациенти с шизофрения и предишен отговор на перорален палиперидон или рисперидон, Xeplion може да се прилага без предварително стабилизиране чрез орална терапия, ако се появят леки до умерени психотични симптоми и е необходима продължителна инжекционна терапия.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Препоръчителната доза в началото на Xeplion е 150 mg на ден 1 от лечението и 100 mg седмично по-късно (ден 8). И двете дози трябва да се прилагат в делтоидния мускул за бързо достигане на терапевтични концентрации (вж. Точка 5.2). Третата доза трябва да се даде един месец след втората начална доза.
Препоръчителната месечна поддържаща доза е 75 mg; някои пациенти могат да се възползват повече от по-ниски или по-високи дози в препоръчителния диапазон от 25 mg - 150 mg въз основа на индивидуалния толеранс и/или ефикасност на пациента. Пациентите с наднормено тегло или затлъстяване може да изискват дози в горния край на диапазона (вж. Точка 5.2). След втората начална доза ще бъде възможно да се прилагат месечни поддържащи дози или на делтоидния, или на седалищния мускул.
Корекция на поддържащата доза може да се извършва на месечни интервали. При регулиране на дозата трябва да се имат предвид свойствата на удължено освобождаване на Xeplion (вж. Точка 5.2), тъй като пълният ефект от поддържащите дози може да не е очевиден в продължение на няколко месеца.
Преход от перорален палиперидон със забавено освобождаване или перорален рисперидон към Xeplion
Xeplion трябва да започне, както е описано в началото на предишния раздел 4.2. По време на ежемесечно поддържащо лечение с Xeplion, пациентите, които преди това са били стабилизирани с различни дози палиперидон таблетки с удължено освобождаване, могат да постигнат подобна експозиция в стабилно състояние на палиперидон чрез инжектиране. Поддържащите дози Xeplion, необходими за постигане на подобна експозиция в стабилно състояние, са както следва:
| Дози палиперидон таблетки с удължено освобождаване и Xeplion, необходими за постигане на подобна експозиция в равновесно състояние на палиперидон по време на поддържащо лечение. | |
| Предишна доза палиперидон таблетки с удължено освобождаване | Инжекционен Xeplion |
| 3 mg това | 25-50 mg на месец |
| 6 mg това | 75 mg на месец |
| 9 mg това | 100 mg на месец |
| 12 mg това | 150 mg на месец |
Предишният перорален палиперидон или орален рисперидон може да бъде прекратен по време на започване на терапията с Xeplion. При някои пациенти постепенното прекратяване на лечението може да бъде от полза. Някои пациенти, преминаващи от по-високи орални дози палиперидон (напр. 9-12 mg дневно) към инжекции на Xeplion в глутеалния мускул, могат да имат по-ниска плазмена експозиция през първите 6 месеца след преминаването. Поради това може да се обмисли инжектиране в делтоидния мускул през първите 6 месеца.
Преход от инжектиран рисперидон с дълготраен ефект върху Xeplion
Когато променяте лечението от инжектиране на дългодействащ рисперидон, започнете терапия с Xeplion вместо следващата планирана инжекция. След това Xeplion трябва да продължи на месечни интервали. Не се изисква едноседмичен първоначален режим на дозиране, включително интрамускулни инжекции (Ден 1 и Ден 8), както е описано в точка 4.2.
Пациентите, които преди това са били стабилизирани с различни дози инжекционен рисперидон с продължително действие, могат да постигнат подобна експозиция в стабилно състояние на палиперидон по време на поддържащо лечение с месечни дози Xeplion, както следва:
| Дози от дългодействащ инжекционен рисперидон и Xeplion, необходими за постигане на подобна експозиция на палиперидон в стационарно състояние | |
| Предишна доза дългодействащ инжекционен рисперидон | Xeplion за инжекции |
| 25 mg на всеки 2 седмици | 50 mg на месец |
| 37,5 mg на всеки 2 седмици | 75 mg на месец |
| 50 mg на всеки 2 седмици | 100 mg на месец |
Антипсихотиците трябва да бъдат прекратени в съответствие със съответните инструкции за приложение. Ако спрете да приемате Xeplion, трябва да вземете предвид свойствата му за продължително освобождаване. Употребата на лекарството трябва редовно да се преоценява за наличие на екстрапирамидни симптоми (EPS).
Предотвратяване на пропуснати дози
Препоръчва се втората начална доза Xeplion да се дава една седмица след първата доза. За да се избегне пропускане на доза, пациентът може да получи втора доза 4 дни преди или след едноседмичната граница (ден 8). По същия начин се препоръчва третата и следващите инжекции да се правят на месечни интервали след първоначалния режим. За да се избегне пропускане на доза, пациентът може да получи инжекция в рамките на 7 дни преди или след едномесечния срок.
Ако пропуснете планираната дата за второто инжектиране на Xeplion (ден 8 ± 4 дни), препоръчителното рестартиране на лечението зависи от времето, изминало от първата инжекция на пациента.
Пропусната втора начална доза (7 седмици след първата инжекция)
Ако са минали повече от 7 седмици от първата инжекция на Xeplion, започнете да дозирате, както е описано за препоръчаното начало на лечение с Xeplion по-горе.
Пропусната месечна поддържаща доза (от 1 месец до 6 седмици)
След като се започне, се препоръчва месечен цикъл на инжекции на Xeplion. Ако са минали по-малко от 6 седмици от последната инжекция, дайте предишната стабилизираща доза възможно най-скоро, продължете на месечни интервали.
Пропусната месечна поддържаща доза (> 6 седмици до 6 месеца)
Ако са минали повече от 6 седмици от последното инжектиране на Xeplion, препоръките са както следва:
За пациенти, стабилизирани с дози от 25 mg до 100 mg
1. инжектиране в делтоидния мускул възможно най-скоро, със същата доза, при която пациентът преди това е стабилизиран
- друга инжекция в делтоидния мускул (същата доза) една седмица по-късно (ден 8)
- продължаване на нормалния месечен цикъл на инжекции в делтоидния или седалищния мускул в обхват на дозата от 25 mg до 150 mg в зависимост от поносимостта и/или ефикасността на пациента.
За пациенти, стабилизирани на 150 mg
- инжектиране в делтоидния мускул в доза 100 mg възможно най-скоро
- друга инжекция в делтоидния мускул една седмица по-късно (ден 8) в доза от 100 mg
- продължаване на нормалния месечен цикъл на инжекции в делтоидния или седалищния мускул в обхват на дозата от 25 mg до 150 mg в зависимост от поносимостта и/или ефикасността на пациента.
Пропусната месечна поддържаща доза (> 6 месеца)
Ако са минали повече от 6 месеца от последното инжектиране на Xeplion, започнете да дозирате, както е описано за препоръчаното начало на лечение с Xeplion по-горе.
Ефикасността и безопасността при пациенти в старческа възраст> 65 години не са установени.
По принцип за пациенти в напреднала възраст с нормална бъбречна функция се препоръчва същата доза Xeplion, както за по-млади възрастни пациенти с нормална бъбречна функция. Въпреки това, поради възможно намаляване на бъбречната функция при пациенти в напреднала възраст, може да се наложи коригиране на дозата (вж. Бъбречно увреждане по-долу за препоръки за дозиране при пациенти с бъбречно увреждане).
Бъбречна недостатъчност
и Честотата на тези нежелани реакции е класифицирана като „неизвестна“, тъй като те не са наблюдавани в клинични изпитвания с палиперидон палмитат. Те са получени или от спонтанни постмаркетингови доклади и честотата не може да бъде определена, или са получени от данни от клинични изпитвания с рисперидон (всякаква форма) или перорален палиперидон и/или постмаркетингови доклади.
b Вижте „Хиперпролактинемия“ по-долу.
c Вижте „Екстрапирамидни симптоми“ по-долу.
d При плацебо контролирани клинични проучвания, захарен диабет се съобщава при 0,32% от пациентите, лекувани с Xeplion, в сравнение с 0,39% в плацебо групата. Общата честота от всички клинични изпитвания е 0,65% от всички пациенти, лекувани с палиперидон палмитат.
д Безсънието включва: начално безсъние, безсъние в междинен стадий; Конвулсиите включват: гърчове от гранд мал; Отокът включва: генерализиран оток, периферен оток, оток на ямки. Менструалните нарушения включват: менструално забавяне, нередовна менструация, олигоменорея
Съобщавани нежелани реакции при формулировки на рисперидон
Палиперидон е активният метаболит на рисперидон, поради което профилите на нежеланите реакции на тези лекарства (включително перорални и инжекционни формулировки) са важни един за друг.
Описание на избрани нежелани реакции
По време на постмаркетинговата употреба рядко се съобщават случаи на анафилактична реакция след инжектиране на Xeplion при пациенти, които преди това са понасяли перорален рисперидон или перорален палиперидон (вж. Точка 4.4).
Реакции на мястото на инжектиране
Най-често съобщаваната нежелана реакция, свързана с мястото на инжектиране, е болка. Повечето от тези реакции са докладвани като леки до умерени. Оценките на пациентите за болка на мястото на инжектиране въз основа на визуална аналогова скала са склонни да намаляват с течение на времето както по честота, така и по интензивност при проучвания на Xeplion фаза 2 и 3. Делта мускулните инжекции са малко по-болезнени в сравнение със съответните инжекции на ишиас. Други реакции на мястото на инжектиране са били предимно леки и са включвали втвърдяване (често), сърбеж (нечести) и възли (редки).
Екстрапирамидни симптоми (EPS)
EPS е комбиниран анализ на следните термини: паркинсонизъм (включва свръхсекреция на слюнката, мускулно-скелетна скованост, паркинсонизъм, лигавене, ригидност (феномен на зъбно колело), брадикинезия, хипокинезия, маскирано лице, мускулна скованост, акинезия, ригидност на врата, мускулна скованост, парникова твърда рефлекс и паркинсонов тремор в покой), акатизия (включително акатизия, безпокойство, хиперкинезия и синдром на неспокойни крака), дискинезия (дискинезия, потрепване на мускулите, хореоатетоза, атетоза и миоклонус), дистония (включително дистония, хипертония, реконвалесценция, блефароспазъм, езиков окулароза спазъм на лицето, ларингоспазъм, миотония, опистотонус, орофарингеален спазъм, плеврототон, езиков спазъм и тризъм) и тремор. Трябва да се отбележи, че е включен по-широк спектър от симптоми, които не е задължително да имат екстрапирамиден произход.
Качване на тегло
В 13-седмично проучване, включващо начална доза от 150 mg, част от пациентите с необичайно наддаване на тегло ≥ 7% са били свързани с дозата, с 5% честота в групата на плацебо в сравнение с 6%, 8% и 13% в съответните групи, приемащи 25 mg, 100 mg и 150 mg Xeplion.
По време на 33-седмичен отворен преходен/поддържащ период на дългосрочно клинично проучване за превенция на рецидив, 12% от лекуваните с Xeplion пациенти отговарят на този критерий (≥7% наддаване на тегло от двойно-сляпата фаза до прекратяване); средната промяна в телесното тегло (SD) от изходното ниво във фазата на открито е била + 0,7 (4,79) kg.
В клинични проучвания се наблюдава умерено повишаване на серумните нива на пролактин при пациенти от двата пола, лекувани с Xeplion. Нежелани реакции, които могат да показват повишаване на серумните нива на пролактин (напр. Аменорея, галакторея, менструални нарушения, гинекомастия), са докладвани като цяло Общи условия за контакт Помощ Обратна връзка Поверителност Бисквитки