КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Релистор 12 mg/0,6 ml инжекционен разтвор
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всеки флакон от 0,6 ml съдържа 12 mg метилналтрексон бромид.
Един ml разтвор съдържа 20 mg метилналтрексон бромид.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Бистър, безцветен до бледожълт разтвор, по същество без видими частици.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Relistor е показан за лечение на индуциран от опиати запек при възрастни пациенти на и над 18 години, ако отговорът на лаксативната терапия е неадекватен...
4.2 Дозировка и начин на приложение
Индуциран от опиоиди запек при възрастни пациенти с хронична болка (с изключение на пациенти с напреднало заболяване, които получават палиативни грижи)
Препоръчителната доза метилналтрексон бромид е 12 mg (0,6 ml разтвор) подкожно, при необходимост, като се прилагат поне 4 дози седмично до максимум веднъж дневно (7 дози седмично).
При тези пациенти лечението с често използвани лаксативи трябва да бъде прекратено при започване на терапия с Relistor (вж. Точка 5.1).
Индуциран от опиоиди запек при възрастни пациенти с напреднало заболяване (пациенти с палиативни грижи)
Препоръчителната доза метилналтрексон бромид е 8 mg (0,4 ml разтвор) (за пациенти с тегло 38-61 kg) или 12 mg (0,6 ml разтвор) (за пациенти с тегло 62-114 kg).
Обичайната схема на дозиране е една единична доза през ден. Дозите могат да се прилагат и на по-дълги интервали, ако е необходимо.
Пациентите могат да получат две последователни дози с интервал от 24 часа, само ако няма отговор (изпражнения) на дозата през предходния ден.
Пациентите с тегло извън посочените граници трябва да получават доза от 0,15 mg/kg. Инжекционният обем за тези пациенти трябва да се изчисли, както следва:
Доза (ml) = тегло на пациента (kg) x 0,0075
При пациенти с палиативни грижи Relistor се добавя към стандартното лаксативно лечение (вж. Точка 5.1). Специални популации
Не се препоръчва корекция на дозата въз основа на възрастта (вж. Точка 5.2).
Пациенти с бъбречно увреждане
При пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс по-малък от 30 ml/min), дозата на метилналтрексон бромид трябва да бъде намалена от 12 mg на 8 mg (0,4 ml разтвор) за тези с тегло 62 до 114 kg. За пациенти с тежко бъбречно увреждане, които тежат под 62 до 114 kg (вж. Точка 5.2), дозата им в mg/kg трябва да бъде намалена с 50%. Тези пациенти не трябва да използват предварително напълнена спринцовка, но трябва да използват флакони Relistor. Няма налични данни при пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване на диализа и метилналтрексон бромид не се препоръчва при тези пациенти (вж. Точка 4.4).
Пациенти с чернодробно увреждане
Не се налага корекция на дозата при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане (вж. Точка 5.2).
Няма налични данни при пациенти с тежко чернодробно увреждане (клас С по Child-Pugh) и метилналтрексон бромид не се препоръчва при тези пациенти (вж. Точка 4.4).
Безопасността и ефикасността на метилналтрексон бромид при деца под 18-годишна възраст не са установени. Няма данни.
Релисторът се дава като подкожна инжекция.
Препоръчва се да се смени мястото на инжектиране. Не се препоръчва приложение в области, където кожата е чувствителна, натъртена, зачервена или втвърдена. Избягвайте зони с белези или стрии.
Бедрата, корема и раменете са трите области на тялото, които се препоръчват за инжектиране на Relistor. Релисторът може да се прилага независимо от приема на храна.
4.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Употребата на метилналтрексон бромид е противопоказана при пациенти с известна или предполагаема механична обструкция на стомашно-чревния тракт, при пациенти с повишен риск от повтаряща се обструкция или при пациенти с остра хирургична корема поради възможността за стомашно-чревна перфорация.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Тежки и влошени симптоми
Посъветвайте пациентите незабавно да съобщават за тежки, постоянни и/или обострени симптоми.
Ако по време на лечението се появи тежка или постоянна диария, пациентите трябва да бъдат посъветвани да преустановят приема на метилналтрексон бромид и да се свържат с техния лекар.
Запек, несвързан с употребата на опиоиди
Ефектът на метилналтрексон бромид е проучен при пациенти с индуциран от опиат запек. Следователно Relistor не трябва да се използва за лечение на пациенти със запек, който не е свързан с употребата на опиати.
Бързо настъпване на изпражненията
Данните от клинични проучвания показват, че лечението с метилналтрексон бромид може да доведе до бързо начало (средно 30 до 60 минути) с фекалии.
Индуциран от опиоиди запек при възрастни пациенти с напреднало заболяване
Лечението с метилналтрексон бромид не е проучвано в клинични изпитвания при възрастни пациенти с напреднало заболяване повече от 4 месеца и следователно трябва да се използва само за ограничен период (вж. Точка 5.1).
Чернодробно и бъбречно увреждане
Метилналтрексон бромид не се препоръчва при пациенти с тежко чернодробно увреждане или краен стадий на бъбречно заболяване, изискващи диализа (вж. Точка 4.2).
Стомашно-чревни (GI) заболявания и GO перфорация
Метилналтрексон бромид трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с известни или предполагаеми лезии на стомашно-чревния тракт.
Употребата на метилналтрексон бромид при пациенти с колоностомия, перитонеален катетър, активно дивертикуларно заболяване или копростаза не е проучена. Поради това Relistor трябва да се използва с повишено внимание при тези пациенти.
Случаи на перфорация на стомашно-чревния тракт (GI) след употребата на метилналтрексон бромид са съобщени в постмаркетинговите условия при пациенти със състояния, които могат да бъдат свързани с локализирана или дифузна намалена структурна цялост на стомашно-чревната стена (напр. Язвена болест, псевдо обструкция (Ogilvie's синдром))., дивертикуларно заболяване, стомашно-чревен тракт, инфилтриран от злокачествени заболявания или перитонеални метастази). Трябва да се има предвид общия профил полза-риск на метилналтрексон бромид при пациенти с тези състояния или други състояния, които биха могли да доведат до нарушения на целостта на стомашно-чревната стена (напр. Болест на Crohn). Пациентите трябва да бъдат наблюдавани за тежки, постоянни или влошаващи се коремни болки; ако се появи този симптом, метилналтрексон бромид трябва да се преустанови.
Симптомите на отнемане на опиоиди, включително прекомерно изпотяване, студени тръпки, повръщане, коремна болка, сърцебиене и зачервяване, са се появили при пациенти, лекувани с метилналтрексон бромид. Пациентите с нарушение на кръвно-мозъчната бариера могат да бъдат изложени на повишен риск от симптоми на отнемане на опиоиди и/или намалена аналгезия. При тези пациенти това трябва да се има предвид при предписване на метилналтрексон бромид.
Този лекарствен продукт съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg) на доза, т.е. по същество не съдържа натрий. практически не съдържа натрий.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Метилналтрексон бромид не повлиява фармакокинетиката на лекарства, метаболизирани от изоензими на цитохром Р450 (CYP). Метилналтрексон бромидът се метаболизира минимално от CYP изоензимите. In vitro метаболитни проучвания показват, че метилналтрексон бромидът не инхибира CYP1A2, CYP2E1, CYP2B6, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 или CYP3A4 активността, но е слаб инхибитор на метаболизма на модела CYP2D6. В проучване за клинично взаимодействие при здрави възрастни мъже, подкожната доза от 0,3 mg/kg метилналтрексон бромид не повлиява значително метаболизма на декстрометорфан, субстрат на CYP2D6.
Потенциалът за лекарствено взаимодействие между органичен катионен транспортер (ОСТ) между метилналтрексон бромид и ОСТ инхибитор е проучен при 18 здрави индивида чрез сравняване на фармакокинетичните профили на единична доза метилналтрексон бромид преди и след многократни дози циметидин от 400 mg. Бъбречният клирънс на метилналтрексон бромид е намален след многократни дози цимедитин (от 31 l/h на 18 l/h). Това обаче доведе до леко намаляване на общия клирънс (от 107 l/h на 95 l/h). Впоследствие, в допълнение към Cmax, не се наблюдава значителна промяна в AUC на метилналтрексон бромид преди и след многократни дози циметидин.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Няма подходящи данни за употребата на метилналтрексон бромид при бременни жени. Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност при високи дози (вж. Точка 5.3). Потенциалният риск за хората е неизвестен. Метилналтрексон бромид не трябва да се използва по време на бременност, освен ако не е категорично необходимо.
Не е известно дали метилналтрексон бромид се екскретира в кърмата. Проучванията при животни показват екскреция на метилналтрексон бромид в кърмата. Трябва да се вземе решение дали да се продължи/преустанови кърменето или да се продължи/преустанови терапията с метилналтрексон бромид, като се вземат предвид ползата от кърменето за детето и ползата от терапията с метилналтрексон бромид за жената.
Подкожните инжекции на Relistor в доза от 150 mg/kg/ден намаляват плодовитостта при плъхове. Дози до 25 mg/kg/ден (18-кратна експозиция при хора [AUC] при подкожна доза от 0,3 mg/kg) не повлияват плодовитостта или цялостната репродуктивност.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Метилналтрексон бромид има слабо влияние върху способността за шофиране и работа с машини.
Може да се появи замайване, което може да повлияе способността за шофиране и работа с машини (вж. Точка 4.8).
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Обобщение на профила на безопасност
Най-честите нежелани реакции при всички пациенти, изложени на метилналтрексон бромид по време на всички фази на плацебо-контролирани проучвания, са коремна болка, гадене, диария и метеоризъм. Като цяло тези реакции са били леки до умерени.
Списък на нежеланите реакции в таблицата
Нежеланите реакции се класифицират като: много чести (≥1/10), чести (≥1/100 до 2 дни.
Проучване 301 сравнява еднократно, двойно-сляпо, подкожно приложение на метилналтрексон бромид при 0,15 mg/kg или 0,3 mg/kg в сравнение с плацебо. Двойно сляпото приложение е последвано от отворена 4-седмична фаза, в която метилналтрексон бромид може да се използва при необходимост, но не повече от 1 доза в продължение на 24 часа. По време на двете фази на проучването пациентите продължават да приемат редовно лаксативи редовно. Общо 154 пациенти (метилналтрексон бромид 0,15 mg/kg, n = 47, метилналтрексон бромид 0,3 mg/kg, n = 55, плацебо, n = 52) са лекувани в двойно-сляпата фаза на проучването. Първичната крайна точка е делът на пациентите с дефекация без спасителни лаксативи в рамките на 4 часа след приложение на двойно-сляпо проучване. Пациентите, лекувани с метилналтрексон бромид, са имали значително по-висока честота на дефекация в рамките на 4 часа след двойно сляпо дозиране (62% за 0,15 mg/kg и 58% за 0,3 mg/kg), отколкото пациентите, лекувани с плацебо (14%); p Контакт Общи условия Помощ Обратна връзка Поверителност Бисквитки