megafyt

Одобрен текст на решението за удължаване, ev. №: 0148/2003 - PRE

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА

1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

ИЗВАДЯВАЩА ЧАЙНА СМЕС

2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Sennae folium 750 mg, Menthae piperitae herba 300 mg, Foeniculi fructus 150 mg, Liquiritiae radix 150 mg, Millefolii herba 150 mg във всяка торба за каша.

3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Описание на препарата: торби за каша, вътре в смес от грубо прахообразно хомогенно лекарство с жълто-зелен цвят и характерна миризма.

4. КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1 Терапевтични показания

Билков лекарствен продукт, показан за краткосрочно лечение на функционален запек. Препаратът има леки противовъзпалителни и карминативни ефекти.

4.2 Дозировка и начин на приложение

Максималната дневна доза е 30 mg хидроксиантраценови гликозиди. Дозата трябва да се коригира индивидуално, за да доведе до очаквания ефект, но в същото време да бъде възможно най-ниска.

Юноши над 12-годишна възраст, възрастни, възрастни хора

Дневна доза: 1,5 g растително лекарство съответства на 12,5 mg хидроксиантраценови гликозиди като сенозид В.

В повечето случаи е достатъчно инфузията да се приема 2 до 3 пъти седмично.

Чаят не е предназначен за деца под 12-годишна възраст (вж. Точка 4.3 противопоказания)

1 торба се изсипва в 0,25 l вряща вода и се оставя да се влива за 10 до 15 минути в покрит съд. Не трябва да се готви. Чаят се приготвя винаги прясно, непосредствено преди употреба.

Не използвайте повече от 1 до 2 седмици. Ако здравето ви не се подобри, докато приемате този чай, трябва да посетите лекар или фармацевт. Вижте точка 4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба.

4.3 Противопоказания

Свръхчувствителност към препарати, съдържащи мента или ментол, към активното вещество или към растения от семейство Apiaceae (анасон, целина, кориандър, копър, кимион) или към анетол.

Лаксативи, т.е. Sennae folium не трябва да се използва при чревна обструкция и атония, стеноза, апендицит, възпалително заболяване на червата (напр. Болест на Crohn, улцерозен колит), коремна болка с неизвестен произход, дехидратация и изчерпване на електролитите.

Чаят не е предназначен за деца под 12-годишна възраст.

4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Този чай е предназначен само за краткосрочна употреба, за максимум 1 до 2 седмици. Продължителната употреба може да доведе до пристрастяване (синдром на пристрастяване), което може да причини дисбаланс на течности и електролити.

Когато се прилагат кардиогликозиди, антиаритмици, лекарства за удължаване на QT интервала, диуретици, адренокортикоиди и растителното лекарство Liquiritiae radix, едновременното приложение със Sennae folium трябва да бъде обсъдено предварително с лекар.

Този чай не трябва да се използва (както всички лаксативи) при пациенти със запек и недиагностицирани, остри и постоянни стомашно-чревни проблеми (напр. Коремна болка, гадене, повръщане), освен ако не е препоръчано от лекар, тъй като това може да са признаци на чревна обструкция.

Ако е необходимо да приемате лаксативи всеки ден, трябва да се определи причината за запек. Трябва да се избягва продължителната употреба. Ако стимулантните лаксативи се използват по-дълго (от посочената продължителност на лечението), това може да доведе до чревна дисфункция и зависимост от лаксативи.

Този чай е подходящ за употреба само ако не е възможно да се постигне терапевтичен ефект чрез промяна на диетата или прилагане на насипни лаксативи.

Ако Sennae folium се дава на пациенти с инконтиненция, подложките трябва да се сменят по-често, за да се избегне прекомерен контакт на кожата с изпражненията.

При пациенти с бъбречно заболяване приложението на този чай може да причини дисбаланс в нивата на електролитите.

Пациентите с камъни в жлъчката или други проблеми с жлъчния мехур трябва да бъдат внимателни, когато приемат мента.

Пациентите с гастро-езофагеален рефлукс трябва да избягват продукти, съдържащи мента, тъй като те могат да увеличат честотата на странични ефекти.

4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Хипокалиемията, причинена от продължително приложение на Sennae folium, може да увеличи ефекта на кардиогликозидите и да повлияе ефекта на антиаритмиците, лекарствата, които обръщат синусовия ритъм (хинидин) и агентите за удължаване на QT интервала.

Едновременното приложение на лекарства, причиняващи хипокалиемия (напр. Диуретици, адренокортикоиди и растителното лекарство Liquiritiae radix) може допълнително да увеличи електролитния дисбаланс.

Възможният отрицателен ефект на растителното лекарство Liquiritiae radix, съдържащо се в препарата, може да бъде потиснато чрез добавяне на калий.

4.6 Фертилитет, бременност и кърмене

Не са наблюдавани нежелани ефекти или неблагоприятни ефекти върху плода при препоръчаните дози Sennae folium по време на бременност. Въпреки това, въз основа на експериментални данни за генотоксичния риск от някои антраноиди (напр. Емодин, алое-емодин), не се препоръчва употребата на Sennae folium по време на бременност.

Няма достатъчно данни за метаболитите, екскретирани в кърмата и техните възможни нежелани реакции, не се препоръчва употребата на Sennae folium по време на кърмене. Малко количество от активния метаболит (реин) преминава в кърмата. Не се наблюдава слабително действие при кърмачета.

4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

4.8 Нежелани лекарствени реакции

Sennae folium може много рядко да предизвика реакции на свръхчувствителност (сърбеж, локален или генерализиран обрив). При чувствителни индивиди сенозидите могат да причинят лека коремна болка. Тези симптоми могат да се дължат и на индивидуално предозиране и в такива случаи дозата трябва да бъде намалена.

Диарията с прекомерна загуба на вода и електролити (особено калий) се появява при продължителна употреба и в редки случаи може да се появи атонична дисфункция на дебелото черво.

Продължителната употреба може да причини пигментация на чревната лигавица (псевдомеланоза коли), която отзвучава спонтанно след прекратяване на лечението.

Обезцветяването на урната (жълт или червеникаво-кафяв цвят, в зависимост от рН) може да възникне при Sennae folium поради съдържанието на метаболит, което не е клинично значимо.

Докладване на предполагаеми нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешение за употреба е важно. Тя позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза-риск на лекарството. От здравните специалисти се изисква да съобщават за всяка предполагаема нежелана реакция чрез националната система за докладване, посочена в приложение V. *

4.9 Предозиране

Основните симптоми на предозиране и/или злоупотреба включват спазми в коремната болка и диария, заедно със загуба на течност и електролити, които трябва да бъдат заменени.

Диарията може да причини загуба на калиеви йони, което от своя страна води до сърдечни проблеми и мускулна астения. В допълнение, страничните ефекти могат да се увеличат при едновременно приложение на някои лекарства (например кардиогликозиди, диуретици, адренокортикоиди или растителното лекарство Liquiritiae radix).

Лечението е поддържащо - заместване на електролитите и рехидратация. Електролитите, особено калият, трябва да се наблюдават главно при възрастни хора.

Дългосрочната употреба на високи дози антраниди може да причини токсичен хепатит.

5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

5.1 Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: лекарства против запек, контактни лаксативи

Основните активни съставки са сенозиди, етерични масла и тритерпенови производни.

Senna folium - 1,8-дихидроантраценовите производни имат слабително действие. β-О-гликозидите (сенозиди) не се абсорбират в тънките черва, те се редуцират от действието на микрофлората на дебелото черво до активни метаболити (реинантрона), които имат два различни механизма на действие:

а) стимулират подвижността на дебелото черво и увеличават скоростта на чревното преминаване

б) въздействат на отделителните процеси чрез два едновременни механизма, намалявайки абсорбцията на вода и електролити (Na +, Cl -) от чревните епителни клетки (антиабсорбционен ефект) и стимулирайки отделянето на вода и електролити (секреторен ефект), което се проявява чрез повишена концентрация на течности и електролити в дебелото черво.

Дефекацията настъпва 8 до 12 часа след приложението, в зависимост от времето на транспортиране до дебелото черво и метаболизма до активни вещества.

Menthae piperitae herba - stomicumum - ветрогон, жлъчегонно, холеретично, леко спазмолитично. Използва се при леки стомашни проблеми, анорексия, придружена от подуване на корема, чувство на ситост и спазми, възпалителни заболявания на храносмилателния тракт (гастрит ентерит), жлъчен мехур и пътища на жлъчния мехур. Лекарството съдържа етерично масло (ментол, ментилацетат, цинеол), фенилпропанови киселини (кофеинова, ферулова), липиди, пентациклични тритерпени, флавоноиди (апигенин, лутеолин и др.).

Флавоноидите, изолирани от листата, инхибират индуцираните от бариев хлорид мускулни контракции на изолирано тънко черво на морско свинче във воден разтвор. Отвара, прилагана in vitro върху експериментално животно (куче), удвоява жлъчната секреция и производството на жлъчна киселина, стимулиране на производството на жлъчна киселина също може да се наблюдава при плъхове. Карминативният ефект на лекарството се обяснява с намаляване на тонуса на езофагеалния сфинктер.

Liquiritiae radix - антифлогично, противоязвено. Използва се при калци на венците и дванадесетопръстника и хроничен гастрит за облекчаване на спазмиращата болка. Лекарството съдържа сапонини (глициризин), глициретинова киселина, сапогенини (18-β-глициретинова киселина), флавоноиди (производни на 2-метилизофлавон), халкони (изоликвиритигенин), кумарини, следи от етерично масло, полизахариди и калиеви соли.

In vivo. Доказани са противоязвени и противовъзпалителни ефекти (плъх, перорално приложение).

Foeniculi fructus - лек спазмолитик, ветрогон. Използва се при леки стомашни проблеми, придружени от подуване на корема, чувство за ситост и спазми. Лекарството съдържа етерично масло (анетол, естрагол, феншон), фенилпропанови киселини (хлорогенова, кафеена, ферулова), кумарини (остенол, скопарин, умебелиферон), фурокумарини (бергаптен, колумбиатетин), флавоноиди (гликозидни свързани пентетин, тритерпенети.

Инвитро. Инфузията от горещи (горчиви) плодове копър има значителен спазмолитичен ефект върху ацетилхолин и индуцирани от хистамин гърчове в изолирано тънко черво на морско свинче.

Millefolii herba - холеретично, леко спазмолитично, антифлогично. Терпените (камфор, цинеол, пинени и др.) И сесквитерпеновите лактони (производни на гуаиланолиди) заедно с ахилеин и стахидрин имат холеретично и леко спазмолитично действие, терпените имат и антимикробен ефект, флавоноиди (апигенин-7-О-глюкозид, О- глюкозид и др.) и фенилпропановите производни имат противовъзпалителен ефект.

5.2 Фармакокинетични свойства

β-О-гликозидите (сенозиди) не се абсорбират в тънките черва и не се разграждат от човешките храносмилателни ензими. Неабсорбираната фракция се редуцира до активен реинантрон от бактериите на дебелото черво. Агликоните се абсорбират в тънките черва.

При експерименти с животни с радиомаркиран реантонфон, прилаган директно върху цекума, е доказано, че абсорбцията е по-малка от 10%. Rheinanthrone се окислява допълнително до реин и сенидини, които се намират в кръвта, най-вече под формата на глюкурониди и сулфати. След перорално приложение сенозидите се екскретират в приблизително 3 - 6% от урината, част се екскретира в жлъчката.

Най-високият дял на сенозидите (приблизително 90%) обаче се екскретира във фекалиите под формата на полимери (полихинони), заедно с 2-6% неметаболизирани сенозиди, сенидини, реинантрони и реин.

При проучване на фармакокинетиката при хора, след седем дни перорално приложение на прах от Sennae fructus (еквивалентно на 20 mg сенозиди), се наблюдава максимална концентрация на реин в кръвта от 100 ng/ml, не се наблюдава натрупване на реин.

Активни метаболити, напр. реинът преминава в кърмата в малки количества. Експериментите с животни показват, че проникването на реин през плацентата е ниско.

5.3 Предклинични данни за безопасност

Не са провеждани систематични предклинични проучвания с растителното лекарство Sennae folium или с препарати, направени от него. Данните са взети от проучвания, проведени с растителното лекарство Sennae fructus. Тъй като съставките на листата и плодовете са сравними, резултатите също могат да бъдат взети.

Повечето от данните се отнасят до плодови екстракти от сена, съдържащи 1,4-3,5% антраниди, съответстващи на 0,9% до 2,3% реин, 0,05% до 0,15% алое-емодин и 0,001% до 0,006% от емодин или изолирани активни вещества, напр. рейн или сенозид А и В.

Острата токсичност на Sennae fructus, включително екстракти, както и сенозиди, се счита за ниска след перорално приложение на мишки или плъхове.

Установено е, че екстрактите, когато се прилагат парентерално на мишки, имат по-висока токсичност от чистите гликозиди, вероятно поради съдържанието на агликони.

Плодовете на сена се прилагат на плъхове в дози от 100 mg/kg до 1500 mg/kg в продължение на 90 дни. Лекарството съдържа 1,83% сенозиди A-D, от които 1,6% реин, 0,11% алое-емодин и 0,014% емодин. В по-малка степен се наблюдава обратима хиперплазия на епитела на дебелото черво при всички групи, която отзвучава след осем седмици без лечение. Лезиите на стомашния епител също бяха обратими.

Дневната доза от 300 mg/kg и по-висока предизвиква тубулна базофилия и бъбречна епителна хипертрофия, ефектът зависи от дозата, функцията на органа не е нарушена. Описаният ефект е обратим. Отлагането на кафяв тръбен пигмент води до тъмно обезцветяване на бъбречната повърхност и в по-малка степен продължава дори след период без лечение.

Не са открити промени в пояса на дебелото черво. В това проучване не е установено ниво на ненаблюдаем ефект, т.нар NOEL (няма видимо ниво на ефект, т.е. най-високото ниво, при което описаните ефекти все още не са наблюдавани).

На плъховете от двата пола са прилагани перорални препарати от сена в дози до 300 mg/kg за 104 седмици и не са наблюдавани канцерогенни ефекти.

Определеният екстракт се прилага перорално в продължение на 2 години на плъхове от двата пола. Екстрактът съдържа около 40,8% антраниди, от които 35% сенозиди, съответстващи на около 25,2% реин, 2,3% алое-емодин, 0,007% емодин, 142 ppm свободен алое-емодин и 9 ppm свободен емодин. Не са наблюдавани канцерогенни ефекти.

В друго двугодишно проучване при мишки и плъхове е установено, че емодинът няма канцерогенни ефекти при мъжки плъхове и женски мишки; неясни доказателства са открити при женски плъхове и мъжки мишки.

Доза до 500 mg/kg сенозиди, прилагана на кучета в продължение на четири седмици, и доза до 100 mg/kg, прилагана на плъхове в продължение на шест месеца, нямат токсични ефекти.

Не са наблюдавани ембриолетални, тератогенни или фетотоксични ефекти при експериментални животни (плъхове, зайци) след перорално приложение на сенозиди. Не е установен ефект върху постнаталното развитие на млади плъхове, върху способността на женските да се грижат за потомството или върху плодовитостта на плъховете от двата пола. Няма налични данни за билкови препарати.

In vitro екстрактът и алое-емодинът показват мутагенни ефекти, сенозид А, сенозид В и реин нямат мутагенни ефекти.

Определеният екстракт от плодове на сена не показва мутагенни ефекти при сложни in vivo проучвания.

Лаксативите като рисков фактор за колоректален рак (CRC) са изследвани в много клинични проучвания. Някои проучвания посочват риска от CRC, свързан с употребата на антрахинонови лаксативи, други не. Рискът е самият запек заедно с хранителните навици.

Необходими са допълнителни проучвания за окончателната оценка на риска от КРС.