Приложение №. 1 към уведомлението за промяна, ев. №: 2017/02289-ZIA
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Таблетки и ректален разтвор на суспензия
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка диспергираща се таблетка Entocort 2 mg съдържа 2,3 mg будезонид.
Обемът на една опаковка ректална суспензия е 115 ml, поради което приготвената ректална суспензия съдържа 0,02 mg будезонид в 1 ml. Тъй като остатъчният обем е около 15 ml, една доза, приложена на пациент, съдържа приблизително 2 mg будезонид.
Помощни вещества с известен ефект:
Всяка таблетка съдържа 1,3 mg лактоза.
Консерванти: 1 ml разтворител съдържа 0,8 mg метилпарабен и 0,2 mg пропилпарабен.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Таблетка и разтвор за ректална суспензия.
Ректалната суспензия Entocort се състои от 2 компонента: диспергираща се таблетка и разтворител. Ректалната суспензия се приготвя преди употреба.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Язвен колит, засягащ ректума, сигмоидното черво на дебелото черво и низходящото черво на дебелото черво.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Възрастни: Една ректална суспензия на Entocort на вечер в продължение на 4 седмици. Пълният ефект обикновено се постига в рамките на 2-4 седмици. Ако пациентът не е в ремисия след 4 седмици, лечението може да бъде удължено до 8 седмици.
Не се налага корекция на дозата при прилагане на Entocort при пациенти в напреднала възраст.
Опитът с Entocor при деца е ограничен.
Инструкции за правилна употреба на ректална суспензия Entocort
Ректалната суспензия Entocort се състои от 2 компонента: диспергираща се таблетка и разтворител.
Забележка: Важно е да инструктирате пациента да:
- внимателно прочетете инструкциите за употреба в листовката, приложена към всяка опаковка лекарство.,
- приготви ректална суспензия непосредствено преди употреба и се увери, че таблетките са напълно разтворени.
Ректалната суспензия се прилага вечер преди лягане.
4.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Могат да се появят нежелани реакции, характерни за системните кортикостероиди. Потенциалните системни ефекти включват глаукома.
Трябва да се внимава при пациенти с инфекции или други състояния, при които кортикостероидите могат да имат странични ефекти.
При системна и локална употреба на кортикостероиди могат да се съобщят зрителни нарушения. Ако пациентът развие симптоми като замъглено зрение или други зрителни нарушения, той трябва да бъде насочен към офталмолог, за да прецени възможните причини, които могат да включват катаракта, глаукома или редки заболявания като централна серозна хориоретинопатия (CSCR), за които се съобщава със системни и локални кортикостероиди.
Особено внимание трябва да се обърне на пациенти, които са преминали към тотални глюкокортикостероиди (които имат по-голям системен ефект), преминали към ректална суспензия на Entocort. При тези пациенти може да възникне адренокортикална недостатъчност, поради което трябва да се обмисли проследяване на адренокортикалната функция и дозите системна стероидна терапия трябва да се намалят внимателно. По време на прехода от лечение със стероиди с общо действие към Entocort, някои пациенти могат да получат неспецифични затруднения, като напр. болка в мускулите и ставите. Рядко пациентите могат да получат симптоми като умора, главоболие, гадене, повръщане, които могат да бъдат причинени от ниски нива на глюкокортикоиди. В тези случаи понякога може да се наложи временно да се увеличи дозата на общите глюкокортикоиди.
Замяната на системно прилагани глюкокортикоиди, които имат по-висок системен ефект, с ректална суспензия Entocort понякога може да разкрие алергии, напр. ринит или екзема, които са били под контрол дотогава.
Нарушената чернодробна функция може да повлияе на елиминирането на кортикостероидите. Въпреки това, фармакокинетиката на интравенозния будезонид е сходна при пациенти с цироза на черния дроб и при здрави индивиди. Нарушената чернодробна функция влияе върху фармакокинетиката на будезонид след перорално приложение, както се доказва от повишена системна наличност.
Проучванията in vivo показват, че перорално прилаганият кетоконазол (известен инхибитор на активността на CYP3A4 в черния дроб и стомашно-чревната лигавица (вж. Също точка 4.5) причинява неколкократно увеличаване на системната експозиция на перорален будезонид. Комбинацията трябва да се избягва, освен ако ползата не надвишава повишения риск от системни кортикостероидни нежелани реакции, като в този случай пациентите трябва да бъдат наблюдавани за системни кортикостероидни нежелани реакции (вж. точка 4.5).
Когато ректалната суспензия на Entocort се прилага хронично при прекомерни дози, могат да възникнат системни ефекти на глюкокортикостероиди като хиперкортицизъм и надбъбречна супресия. Въпреки това, при формулирането - ректална суспензия - и начин на приложение, дългосрочното предозиране е малко вероятно в този случай (вж. Точка 4.9).
Лекарството съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство. Също така не трябва да се използва в случай на свръхчувствителност към парабени.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Повишени плазмени нива и повишен ефект на кортикостероиди са наблюдавани при жени, приемащи едновременно естрогени или орални контрацептиви. Въпреки това, ниските дози комбинирани орални контрацептиви, които водят до плазмени концентрации на перорален преднизолон повече от два пъти по-високи, нямат значителен ефект върху плазмените нива на перорално приложен будезонид.
Метаболизмът на будезонид се медиира предимно от CYP3A4, подмножество на цитохром 450. Инхибирането на метаболизма на други лекарства от будезонид от CYP3A4 е малко вероятно, тъй като будезонидът има нисък афинитет към този ензим. Инхибиране на CYP3A4, напр. кетоконазол обаче може да увеличи системната експозиция на будезонид (вж. точка 4.4).
Тъй като функцията на надбъбречната жлеза може да бъде потисната, тестът за пейсмейкър ACTH за диагностициране на хипофизна недостатъчност може да покаже неправилни резултати (ниски стойности).
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Прилагането на будезонид, подобно на други глюкокортикостероиди, при бременни животни е свързано с нарушения на развитието на плода. Все още не е установено значението на тези констатации за човешката ситуация. Както при всяко лекарство по време на бременност, Entocor трябва да се обмисля индивидуално, като се отчита потенциалната терапевтична полза за пациента и риска за плода. Будезонид се екскретира в кърмата.
Поддържащото лечение с инхалационен будезонид (200 или 400 двакрати два пъти дневно) при кърмещи жени с астма е довело до незначително системно излагане на будезонид при кърмачета.
Във фармакокинетично проучване дневната доза за дете е изчислена на 0,3% от дневната доза, приложена на майката и при двете дози, а средната плазмена концентрация при деца е определена на 1/600 от терапевтичната концентрация, наблюдавана при майката плазма, предполагаща пълна орална бионаличност при детето. Концентрациите на будезонид в плазмени проби от кърмачета са под границата на количествено определяне.
Въз основа на данни за инхалаторен будезонид и факта, че будезонид проявява линейни фармакокинетични свойства на терапевтични интервали от дози след инхалаторно, перорално и ректално приложение, се очаква ниска експозиция при кърмачета при терапевтични дози будезонид.
Тези данни подкрепят продължаващата употреба на будезонид, перорално и ректално приложение по време на кърмене.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Ентокорт няма влияние върху способността за шофиране и работа с машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Нежеланите реакции, които могат да възникнат при ректална суспензия на Entocort, са изброени в таблица 1.
Табличен списък на нежеланите реакции
Следните определения на честотата се прилагат за появата на нежелани реакции: