Приложение №. 2 към уведомлението за промяна, ев. №: 2016/06305-Z1B, 2016/06307-Z1B
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Egilok 25 mg съдържа метопрололиев тартарат 25 mg във всяка таблетка.
Egilok 50 mg съдържа 50 mg метопрололов тартарат във всяка таблетка.
Egilok 100 mg съдържа 100 mg метопрололов тартрат във всяка таблетка.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Егилок 25 mg: бели или почти бели, кръгли, двойноизпъкнали таблетки без мирис или почти без мирис, с четвърт ред от едната страна и стилизирани „E“ и „435“ от другата страна.
Егилок 50 mg: бели или почти бели, кръгли, двойно изпъкнали таблетки без мирис, почти без мирис, с пунктирана линия от едната страна и стилизирани „Е“ и „434“ от другата страна.
Егилок 100 mg: бели или почти бели, кръгли, двойноизпъкнали, таблетки с делителна черта без мирис или почти без мирис, с прекъсната линия от едната страна и стилизирани „E“ и „432“ от другата страна.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
в леки до умерени случаи самостоятелно или в комбинация с диуретици и други антихипертензивни средства.
при пациенти с ангина пекторис метопролол намалява броя на ангиналните пристъпи и подобрява физическото представяне на пациента.
Поддържащо лечение след миокарден инфаркт: намалява вероятността от повторен инфаркт.
синусова тахикардия, суправентрикуларна тахикардия, камерни екстрасистоли, суправентрикуларна аритмия, свързана с пролапс на митралната клапа.
Функционални сърдечни нарушения с сърцебиене.
Тахикардия, свързана с хипертиреоидизъм.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Лекарството се използва за лечение на възрастни пациенти.
Дозата трябва да се определя индивидуално, препоръчителните дози се използват, както следва:
Хипертония: За лека до умерена хипертония 50 mg веднъж дневно сутрин или в разделени дози (25 mg сутрин и 25 mg вечер). При пациенти, които не се повлияват от лечението, дневната доза може постепенно да се увеличава до 100-200 mg два пъти дневно и/или да се дава в комбинация с други антихипертензивни средства.
Максималната дневна доза е 400 mg.
Ангина пекторис: 100-200 mg дневно в две дози (сутрин и вечер). При тежки случаи дневната доза може да бъде увеличена до 400 mg.
Аритмия: 100-200 mg дневно, разделени на два приема (сутрин и вечер). Ако е необходимо, дневната доза може да бъде увеличена до 400 mg.
Поддържаща терапия след инфаркт на миокарда: Обикновено се дават 200 mg дневно в два приема (сутрин и вечер).
Функционални сърдечни нарушения със съпътстващо сърцебиене, хипертиреоидизъм: 100 mg дневно в два приема (сутрин и вечер). Ако е посочено, дневната доза може да бъде увеличена до 400 mg.
Профилактика на мигрена: 100-200 mg дневно в две дози (сутрин и вечер).
Намаляването на дозата се препоръчва при пациенти с тежко чернодробно увреждане.
За вътрешна употреба.
Таблетките трябва да се приемат със или без храна и да се поглъщат с вода.
4.3 Противопоказания
AV блок от степен 2 и 3, некомпенсирана застойна сърдечна недостатъчност, клинично значима синусова брадикардия, синдром на болния синус, синоатриален блок, кардиогенен шок, тежки нарушения на периферния кръвен поток, бронхиална астма и хронична обструктивна белодробна болест.
Миокардният инфаркт също е противопоказание в случаите, когато сърдечната честота е по-ниска от 50 удара/мин., Интервалът P-Q по-дълъг от 0,24 s и систолното кръвно налягане под 100 mm Hg.
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Ако метопролол трябва да се прилага на пациенти с бронхиална астма (в случаите, когато други подходящи лекарства не се понасят добре или не са достатъчно ефективни), комбинация с β2-рецепторни агонисти (таблетки и/или спрей) или коригиране на дозата на предварително прилагани агонисти може да са необходими .2-рецептори.
При пациенти със захарен диабет метаболизмът на захарите трябва да се изследва по-често и дозата инсулин и пероралните хипогликемични средства да се коригират, ако е необходимо.
В случай на сърдечна недостатъчност, метопролол може да се започне само след компенсация и пациентът трябва да се поддържа в контролирано състояние през цялата терапия.
Много рядко съществуващ лек дефект на AV проводимост може да се влоши и да се развие AV блок.
Метопролол може да влоши симптомите на нарушения на периферния кръвен поток.
При лечението на пациенти с феохромоцитом, метопролол трябва да се комбинира с а-рецепторни блокери. (трябва да се направи алфа-блокада преди лечение с метопролол).
Поради намаления метаболизъм при пациенти с чернодробна дисфункция и цироза, бионаличността на метопролол може да се увеличи и дозата трябва да се коригира и внимателно да се наблюдава при тези пациенти.
Анестезиологът трябва да бъде информиран за употребата на метопролол преди каквато и да е операция (вж. Точка 4.5).
Метопролол трябва да се преустановява постепенно, с повишаване на дозата в продължение на 10 дни.
Пациентите с ангина пекторис трябва да получат специално внимание при спиране на терапията.
При пациенти, лекувани с метопролол, ходът на анафилактичния шок може да бъде по-тежък.
Метопролол трябва да се използва с повишено внимание само при пациенти с анамнеза за тежки алергични реакции и страдащи от алергии, лекувани с ваксини (десенсибилизираща терапия).
Трябва да се внимава при прилагане на продукта на пациенти с депресивни разстройства, миастения гравис или псориазис.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Комбинирайте не притежава с:
- интравенозно прилаган верапамил или други калциеви антагонисти от типа верапамил (риск от асистолия),
Трябва да се внимава, когато се прилага в комбинация с:
- антиаритмици, блокери на калциевите канали като верапамил и дилтиазем, парасимпатомиметици (риск от хипотония, брадикардия, AV-блок),
- гликозиди на дигиталис (риск от брадикардия, нарушения на предаването), (метопролол не влияе върху положителния инотропен ефект на препаратите на дигиталис),
- нитрати, други антихипертензивни средства, особено гуанетидин, резерпин, алфа-метилдопа, клонидин и гуанфацин (риск от хипотония и/или брадикардия). Ако метопролол и клонидин се прилагат едновременно, клонидин трябва да се преустанови няколко дни след спирането на метопролол поради риск от хипертонична криза.
- общи анестетици (кардиодепресант ефект),
- алфа- и бетасимпатомиметици (взаимно инхибиране на ефектите),
- ерготамин (увеличаване на вазоконстриктивния ефект),
- някои лекарства за централната нервна система (напр. хипнотици, транквиланти, трициклични антидепресанти, невролептици) и алкохол (риск от хипотония),
- нестероидни противовъзпалителни лекарства (напр. индометацин), намален антихипертензивен ефект,
- естрогени (антихипертензивният ефект на метопролол може да бъде намален),
- перорални антидиабетни средства и инсулин (метопролол може да увеличи хипогликемичния им ефект и да маскира симптомите на хипогликемия),
- мускулни релаксанти от тип кураре (задълбочаване на нервно-мускулния блок),
- Н2-рецепторни антагонисти, особено циметидин (повишен ефект поради по-високите плазмени нива на метопролол),
- рифампицин, барбитурати (ефектът на метопролол може да бъде намален поради индукция на чернодробния метаболизъм).
Трябва да се обърне специално внимание, когато се предписва с ганглионни блокери или други β-рецепторни блокери (напр. Капки за очи).
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Употребата на лекарството изисква внимателно обмисляне на потенциалния риск за плода и, от друга страна, ползата от лечението. Ако е необходимо приложение, плодът и новороденото трябва да бъдат внимателно наблюдавани в продължение на няколко дни след раждането, тъй като намаляването на маточно-плацентарната циркулация може да повлияе на растежа на плода и да причини брадикардия, респираторна депресия, хипотония, хипогликемия.
Не трябва да се използва по време на кърмене. Ако е необходимо, детето трябва да бъде прегледано с по-голямо внимание (може да се появи брадикардия), въпреки че при терапевтични дози метопролол се отделя само малко в кърмата.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Особено в началото на употребата, лекарството може да повлияе неблагоприятно върху способността Ви за шофиране или работа с машини. Може да се появи главоболие, умора и/или замаяност.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Нарушения на кръвта и лимфната система:
Нарушения на метаболизма и храненето:
Може да се появи наддаване на тегло.
Нарушения на нервната система:
Може да се наблюдават умора, замаяност, главоболие, рядко парестезии и миоспазъм. Понякога се появяват депресия, затруднена концентрация, сънливост, безсъние и страшни сънища. Понякога могат да се развият личностни разстройства.
Рядко, зрителни нарушения, ксерофталмия, конюнктивит.
Нарушения на ухото и лабиринта:
Сърдечни и сърдечни нарушения:
Брадикардия, постурална хипотония (от време на време със синкоп).
Сърдечна недостатъчност, подуване, сърцебиене, аритмии, болка в сърдечната област.
Много рядко нарушения на сърдечната проводимост.
В случаи на съществуващи нарушения на периферното кръвообращение, синдром на Рейно и гангрена.
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения:
Рядко диспнея при натоварване, по-рядко бронхиален спазъм (дори без известно обструктивно респираторно заболяване!), Ринит.
Стомашно-чревни нарушения:
Понякога гадене, повръщане, коремна болка, диария, запек.
Понякога могат да се наблюдават сухота в устата и нарушена чернодробна функция.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан:
Редки еритеми, сърбеж, псориазиформни и дистрофични кожни лезии.
Фоточувствителност, повишено изпотяване, алопеция.
Нарушения на репродуктивната система и гърдите:
Рядко импотентност и сексуални разстройства.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешение за употреба е важно. Тя позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза-риск на лекарството. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всяка предполагаема нежелана реакция на националния център за докладване, изброен в приложение V.
4.9 Предозиране
Могат да се наблюдават хипотония, синусова брадикардия, атриовентрикуларен блок, сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок, асистолия, бронхоспазъм, загуба на съзнание, кома, гадене, повръщане и цианоза.
Тези симптоми могат да бъдат по-тежки при едновременно приложение на антихипертензивни средства, хинидин, барбитурати и алкохол.
Първите признаци на предозиране се развиват 20 минути до 2 часа след приложението.
Предизвикайте повръщане и направете стомашна промивка. При тежка хипотония, брадикардия и неизбежна сърдечна недостатъчност, β1-рецепторни агонисти или i.v. атропин.
Ако лечението е незадоволително, може да се даде допамин, добутамин или норепинефрин.
Глюкагонът в доза 1-10 mg също може да бъде ефективен. Може да се наложи да се имплантира пейсмейкър. Бронхоспазмът може да бъде премахнат i.v. приложение на β2-рецепторни агонисти.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Селективни бета-блокери.
ATC код: C07AB02
Метопролол е кардиоселективен β1-рецепторен блокер без присъщ симпатомиметичен и мембранно стабилизиращ ефект.
Той облекчава ефектите на симпатомиметичната активност върху сърцето.
Намалява хипертонията както в изправено, така и в легнало положение.
Намалява честотата на атаките на ангина пекторис и подобрява физическото представяне на пациента.
Когато се прилага след инфаркт на миокарда, той намалява възможността за реинфаркт.
След приложение на метопролол в терапевтични дози, периферните вазоконстриктивни и бронхоконстриктивни ефекти са по-малко значими, отколкото след приложение на неселективни бета-блокери.
В сравнение с неселективните бета-блокери, метопрололът влияе в по-малка степен на производството на инсулин и метаболизма на захарта.
Метопролол не променя значително сърдечно-съдовия отговор на хипогликемия, нито удължава продължителността на хипогликемичния шок.
5.2 Фармакокинетични свойства
Метопролол се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Пиковите плазмени концентрации се достигат 1,5 часа след приложението. Средният полуживот на елиминиране е 3,5 часа (варира от 1 до 9 часа).
Метопролол се метаболизира в черния дроб. Метаболитите нямат клинични ефекти.
Около 5% от приложената доза се екскретира непроменена с урината. Метопролол е безопасен за приложение при пациенти с бъбречно увреждане и не е необходимо коригиране на дозата.
Чернодробното увреждане засяга екскрецията на метопролол и дозата трябва да бъде намалена при пациенти с тежко чернодробно увреждане.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Плъхове: орално LD50 3090 mg/kg
интравенозно LD50 90 mg/kg
Мишки: орално LD50 2090 mg/kg
интравенозно LD50 118 mg/kg
Хроничната токсичност на метопролол е тествана чрез перорално приложение при кучета при дневни дози 2 х 5, 2 х 20 и 2 х 50 mg/kg и при плъхове при дневни дози 1 х 10, 1 х 100 и 1 х 200 мг/кг, за 6 месеца. Електрокардиограмите при експериментални животни показват намаляване на сърдечната честота и увеличаване на PR-QT интервала, което може да бъде корелирано с фармакологичните свойства на лекарството. По време на тези експерименти не са наблюдавани токсични или други странични ефекти на метопролол.
Метопролол, прилаган при бременни плъхове и зайци по време на органогенезата (дневни дози: съответно 10, 50 и 200 mg/kg и 5, 12,5 и 25 mg/kg), няма ембриотоксични или тератогенни ефекти.