Приложение №. 2 към уведомлението за промяна, ев. номер: 2019/03505-ZIB
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Бисулепиниев хлорид 2,25 mg (бисулепин 2 mg) в 1 таблетка.
Помощно вещество с известен ефект: лактоза монохидрат.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Почти бели таблетки с делителна черта с диаметър 7 mm. Таблетката може да бъде разделена на равни дози.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Прояви на свръхчувствителност от ранен тип (медиирана от IgE антитела); остри алергични състояния, алергичен ринит, бронхиална астма тип I; алергични реакции след ухапвания от насекоми, след прилагане на алерген в случай на хипосенсибилизация, след приложение на лекарства или поглъщане на храна; копривна треска, ангиоедем, атопичен дерматит.
В допълнение, за инжекционната дозирана форма, показанието (за предпочитане интравенозно приложение) е обща алергична реакция (анафилактичен шок) непосредствено след приложението на адреналин или глюкокортикоиди.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Индивидуално, според естеството на заболяването и според поносимостта. В началото е препоръчително да се прилагат по-високи дози или да се започне лечение с инжекционна форма и да се проследи интензивността на ефекта и допустимата степен на сънливост.
Възрастни и юноши на възраст над 15 години могат да се дават по 4-8 mg дневно.
Деца на възраст 7 - 14 години 1 - 2 mg 2 до 3 пъти на ден.
Деца на възраст 1 - 6 години 0,5 - 1 mg 2 до 3 пъти на ден. Тази формулировка не е подходяща за точно измерване на дозата от 0,5 mg. Следователно таблетките могат да се дават на деца в доза до 1 mg (½ таблетки) 2 до 3 пъти на ден, докато на деца под 3-годишна възраст трябва да се дава таблетка, смачкана на лъжица течност.
Поради точната дозировка, лекарят може да избере да инжектира по-малките деца.
След като ефектът е постигнат, обикновено могат да бъдат достатъчни по-ниски дози.
4.3 Противопоказания
· Свръхчувствителност към бисулепин или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
· Във всички случаи, когато има сънливост.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Поради антихолинергичния ефект на продукта, трябва да се има предвид и съотношението риск-полза при обструкция на пикочните пътища, хипертрофия на простатата, задържане на урина, глаукома (особено затваряне на ъгъла) и кома.
По време на лечението с Dithiaden не трябва да се пие алкохол.
Лекарството съдържа лактоза. Не трябва да се използва при пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Централният депресиращ ефект на Dithiaden се засилва от съпътстващите депресанти на ЦНС (невролептици, хипнотици, успокоителни, анестетици, антидепресанти, алкохол, МАО инхибитори и др.). Съпътстващите антихолинергични и антихолинергични средства усилват антихолинергичния ефект.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Безопасността на приложението по време на бременност не е установена. Поради това продуктът не се препоръчва по време на бременност, особено през първия триместър, без да се отчита полезният терапевтичен ефект за майката и потенциалният риск за плода.
Няма налични данни за екскрецията в кърмата, поради което продуктът не трябва да се прилага на кърмещи жени.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Лекарството може да повлияе неблагоприятно на способността за дейности, изискващи повишено внимание, двигателна координация и бързо вземане на решения (напр. Шофиране, работа с машини, работа на височина и т.н.) и поради това пациентите, лекувани с Dithiaden, не трябва да извършват тези дейности.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Страничните ефекти на бисулепин са по-чести при деца и възрастни хора.
Следващата таблица обобщава нежеланите реакции на бисулепин, разделени на терминология MedDRA с честота на поява: много чести (1/10), чести (≥ 1/100 до 2
Нарушения на метаболизма и храненето
Метаболитни нарушения 2
Психични разстройства (объркване) 2
Нарушения на нервната система
Общо затихване с риск от намалено внимание 1 (понякога, напротив, възбуда) 1
Зрителни нарушения, повишено вътреочно налягане
Сърдечни и сърдечни нарушения
Нарушения на BP 1, сърдечен ритъм и честота 1
Стомашно-чревни разстройства
Сухота в устата при затруднено преглъщане 1, жажда 1, намаляване на стомашно-чревната подвижност при запек 1
Хепатобилиарни нарушения
Чернодробни нарушения 2
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Зачервяване и сухота на кожата 1, фоточувствителност
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Нарушения на микцията 1
Нарушения на репродуктивната система и гърдите
1 Антихолинергични ефекти.
2 Настъпва при продължителна употреба, при по-високи дози и при чувствителни индивиди.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешение за употреба е важно. Тя позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза-риск на лекарството. От здравните специалисти се изисква да съобщават за всяка предполагаема нежелана реакция чрез националната система за докладване, установена в приложение V.
4.9 Предозиране
Предозирането се проявява чрез седация или сънливост с антихолинергични симптоми (вж. Точка 4.8). Лечението е симптоматично и поддържащо с фокус върху поддържането на жизнените показатели.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Антихистамин
Бисулепин има интензивен и относително селективен антихистаминов ефект, има седативен ефект, няма антиадренергични и само много ниски антихолинергични и антисеротонинови ефекти.
Централният депресиращ ефект не се наблюдава при експерименталните животни, докато дозите не са два пъти по-високи от тези на антихистамините.
5.2 Фармакокинетични свойства
От наблюдението на радиоактивността при експериментални животни може да се заключи, че бисулепин се абсорбира само частично от стомашно-чревния тракт. Екскретира се с фекалии, както и с урина, частично непроменен, частично под формата на метаболити, които са по-малко биологично активни от изходното съединение. Екскрецията е бавна, като приблизително 78% от приложеното вещество се екскретира в рамките на шест дни.
5.3 Предклинични данни за безопасност
LD50 в mg/kg бисулепин при различни животински видове: