може намали

Приложение №. 1 към уведомлението за промяна, ев. №: 2018/03290-Z1B 2016/01293-ZIB 2017/06889-ZIA

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА

1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Всяка таблетка съдържа 115,4 mg доксициклин гликат, еквивалентно на 100 mg доксициклин.

За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Жълти до жълто-зелени, леко петнисти, делителни таблетки с диаметър 9 mm.

Делителната черта помага само да се счупи таблетката, така че да може да се погълне по-лесно и да не служи за разделяне на равни дози.

4. КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1 Терапевтични показания

Доксициклинът е показан за лечение на инфекции, причинени от чувствителни щамове на микроорганизми - списък с тях е даден в точка 5.1.

Основните показания включват:

Infections инфекции на дихателните пътища (остри и хронични заболявания на горните и долните дихателни пътища, включително атипични пневмонии),

Tor оториноларингологични инфекции,

̶ Инфекции на костите, кожата и меките тъкани, включително инфекции на рани и по-тежки форми на акне,

Вътрешни коремни инфекции, включително инфекции на жлъчните пътища и инфекции на малкия таз,

̶ урогенитални инфекции (цервит, уретрит, простатит, епидидимит),

Infections инфекции, предавани по полов път (гонорея, сифилис, трахома, Lymphogranuloma venereum),

̶ шигелоза, диария на пътешественика,

̶ други инфекции (лаймска борелиоза, актиномикоза, антракс, бруцелоза, лептоспироза, листериоза,

пситакоза, рикетсиоза, туларемия),

̶ профилактика на инфекции при пътуване до райони, където се появяват (малария, диария на пътника).

При използване е необходимо да се спазват официалните препоръки за правилната употреба на антибактериални лекарства.

4.2 Дозировка и начин на приложение

Възрастни и юноши на възраст от 12 до под 18 години (антибактериално и антипротозойно лечение)

Ден 1 100 mg на всеки 12 часа, след това 100-200 mg веднъж дневно (или 50-100 mg два пъти дневно).

Най-високата доза е 300 mg дневно.

Дозировка при специални показания

Остра неусложнена гонорея: 100 mg два пъти дневно в продължение на 7 дни, по избор в комбинация с цефалоспорин или флуорохинолон, алтернативно 300 mg веднъж и още 300 mg на всеки 1 час.

Неусложнени урогенитални и ректални инфекции на Chlamydia trachomatis и Ureaplasma urealyticum: 100 mg два пъти дневно в продължение на 7 дни.

Сифилис (първичен и вторичен): 150 mg два пъти дневно в продължение на поне 14 дни.

Лаймска болест: 100 mg два пъти дневно в продължение на 10-30 дни.

Профилактика на малария: 100 mg веднъж дневно - първа доза в деня преди пътуването и последните 4 седмици след напускане на маларийната зона.

Профилактика на диария на пътника: 100 mg веднъж дневно в продължение на 3 седмици.

Педиатрична популация

Деца на възраст от 8 до по-малко от 12 години Използването на доксициклин за лечение на остри инфекции при деца на възраст от 8 години до по-малко от 12 години трябва да бъде добре обосновано в случаите, когато други лекарства не са налични, е малко вероятно да бъдат ефективни или са противопоказани.

В такива случаи дозите за лечение на остри инфекции са:

При 45 kg и по-малко: 2,2 mg/kg телесно тегло на всеки 12 часа на ден 1, след това 2,2 mg/kg (при по-тежки инфекции 4,4 mg/kg) веднъж дневно или разделено на всеки 12 часа.

При деца с тегло над 45 kg дозировката е същата като при възрастни.

Деца на възраст от раждането до по-малко от 8 години

Доксициклин не трябва да се дава на деца под 8-годишна възраст поради риск от обезцветяване на зъбите (вж. Точки 4.4 и 4.8).

Не се изисква корекция на дозата при пациенти с бъбречно увреждане (доксициклинът не се натрупва значително в организма, когато бъбречната функция е намалена; трябва да се внимава само при бъбречна недостатъчност поради възможността за натрупване на потенциално токсични метаболити).

Лечението трябва да продължи най-малко 3 дни след като температурата се нормализира и други симптоми на заболяването са отзвучали.

Deoxymycoin се приема след или по време на хранене, приема се с достатъчно количество течност, не трябва да се приема с мляко (едновременното приложение на мляко, млечни продукти и вещества, съдържащи двувалентни и тривалентни метали в неразделна или свободна форма, може да намали ефективност на доксициклин с 10-30% от неефективни хелати).

4.3 Противопоказания

̶ Свръхчувствителност към доксициклин, други тетрациклини или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.

̶ Бременност. Доксициклин е противопоказан при бременност. Изглежда, че рисковете, свързани с употребата на тетрациклини по време на бременност, се дължат основно на ефекти върху зъбите и развитието на скелета (вж. Точка 4.4 относно употребата по време на развитието на зъбите).

̶ Кърмене. Тетрациклините се екскретират с мляко и поради това са противопоказани при кърмещи жени (вж. Точка 4.4 за употреба по време на развитието на зъбите).

Тежко чернодробно увреждане.

4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Изисква се повишено внимание при следните условия:

̶ едновременно лечение с антикоагуланти, бета-лактамни ATB,

̶ чернодробно увреждане (може да удължи метаболизма и по този начин елиминиране на доксициклин).

Алкохолът трябва да се избягва, докато не се използва и не трябва да се излага на пряка слънчева светлина или ултравиолетова светлина (риск от фоточувствителност).

По време на продължително лечение трябва да се проследява кръвната картина, чернодробната и бъбречната функция и да се проследява протромбиновото време.

Някои пациенти със спирохетални инфекции могат да получат реакция на Jarisch-Herxheimer малко след започване на лечението с доксициклин. Пациентите трябва да бъдат уверени, че това обикновено е спонтанно разрешаване на антибиотичното лечение на спирохетни инфекции.

Използването на тетрациклинови лекарства по време на развитието на зъбите (втората половина на бременността, деца под 8-годишна възраст) може да причини трайно обезцветяване на зъбите (жълтеникаво-кафяво). Тази нежелана реакция е по-честа при продължителна употреба на тези лекарства, но е наблюдавана и след многократно краткотрайно приложение. Съобщава се и за хипоплазия на емайла. Употребата на доксициклин при педиатрични пациенти на възраст под 8 години е възможна само ако потенциалната полза от лечението надвишава риска, в случай на тежки или животозастрашаващи заболявания (напр. Треска от Скалистите планини), и само ако няма друго алтернативно лечение на разположение.

Въпреки че рискът от трайно обезцветяване на зъбите при деца на възраст от 8 до по-малко от 12 години е рядък, употребата на доксициклин е оправдана само в ситуации, когато други лекарства не са налични, е малко вероятно да бъдат ефективни или са противопоказани.

4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Алкохолът, барбитуратите, карбамазепинът и фенитоинът намаляват концентрацията на доксициклин в кръвта, съкращавайки биологичния му полуживот чрез индуциране на микрозомна ензимна активност (до 50%). Доксициклин може да намали ефикасността на едновременно прилагания бактерициден антибиотик. Доксициклин може да усили ефекта на едновременно прилаганите сулфонилурейни продукти. Доксициклин може да намали протромбиновата активност, поради което може да се наложи да се коригира дозата на едновременно прилаганите антикоагуланти. Доксициклин може да намали ефикасността на естроген-съдържащите контрацептиви. Абсорбцията на доксициклин може да бъде намалена чрез едновременно приложение на антиациди, калций, магнезий, желязо и бисмутови препарати. Едновременната употреба на лекарства, които намаляват стомашната киселинност и диета, съдържаща мляко и млечни продукти, може да намали ефективността на доксициклин. Следователно лекарството може да се приема 2-3 часа преди приемането на антиациди или 4-5 часа след приема им.

4.6 Фертилитет, бременност и кърмене

Доксициклинът е противопоказан по време на бременност, признаци на ембриотоксичност и фетотоксичност са наблюдавани при експериментални животни, доксициклин преминава плацентарната бариера и при хората.

Доксициклин също не се предлага по време на кърмене, тъй като се екскретира в кърмата. Той прониква в скелета и зъбите на бебето.

4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Доксициклин не влияе върху способността за шофиране и работа с машини.

4.8 Нежелани лекарствени реакции

За разлика от други тетрациклини, доксициклинът има по-рядко срещани и по-леки странични ефекти, като най-честите се намират в GIT:

- гадене, повръщане, диария, метеоризъм, по-рядко сухота в устата и затруднено преглъщане. Този страничен ефект може да бъде предотвратен чрез достатъчен прием на течности при поглъщане на таблетката и прием на лекарството след хранене.

- обезцветяване на зъбите и

Съобщава се за обратимо и повърхностно обезцветяване на постоянните зъби при употребата на доксициклин, но честотата не може да бъде оценена от наличните данни.

След употребата на доксициклин рядко се съобщава за различни, предимно кожни алергични прояви и повишена фоточувствителност. Също така могат да се появят увреждания и обезцветяване на зъбите и ноктите, могат да се появят сърбеж или скротуми, вулви, чревна суперинфекция, хиповитаминоза В и К, промени в кръвната картина (прояви на хемолитична анемия, тромбоцитопения, неутропения, еозинофилия), забавяне на дългия растеж. Фотонихолиза (отделяне на нокътната плочка от нокътното легло, причинено от UV лъчение) е съобщена с неизвестна честота.

Честотата на страничните ефекти на доксициклин се увеличава с по-високи дози.

Нарушения на имунната система с неизвестна честота: реакция на Яриш-Херксхаймер (вж. Точка 4.4).

Докладване на предполагаеми нежелани реакции

Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешение за употреба е важно. Тя позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза-риск на лекарството. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всяка предполагаема нежелана реакция на националния център за докладване, изброен в приложение V.

4.9 Предозиране

При по-високи дози или ако няколко таблетки са случайно приети от деца, се появяват замаяност, чувство на пиянство и дори признаци на циркулаторен колапс. Серумните нива на доксициклин не се влияят от хемодиализата.

5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

5.1 Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: антибиотици за системно приложение, тетрациклини

ATC код: J01AA02

Доксициклинът е широкоспектърен бактериостатичен антибиотик от семейството на тетрациклините (има бактерициден ефект при по-високи дози). При микроорганизмите той инхибира протеиновия синтез, като блокира свързването на тРНК с иРНК.

Антибиотичният му ефект е по-висок от този на тетрациклин, главно поради по-голямото проникване на доксициклин в микроорганизми. Доксициклинът действа върху различни грам-положителни бактерии, особено коки (St. aureus, Str. Pneumoniae, Str. Pyogenes, Str. Agalactiae, Diplococcus pneumoniae, ентерококи) при по-ниски MIC в сравнение с други ATB. Също така е ефективен срещу грам-отрицателни бактерии (E.coli, N. gonorrhoeae, H. influenzae, салмонела, шигели, aerobacter, klebsielly, вибрия). Някои щамове на протеи и псевдомонади са по-малко чувствителни. Спектърът на активност включва също рикетсия, Treponema pallidum, Mycoplasma pneumoniae, Listeria monocytogenes, Actinomyces israelii, Arachnia propionica, Trichomonas vaginalis и Toxoplasma gondii. Също така е ефективен при инфекции, причинени от бруцелоза, францизела, бортела, йерсиния, лептоспира, борелия, бартонела, бактероиди, хламидии и анаеробни бактерии от рода Clostridium. Действа и върху протозои: Entamoeba histolytica, Plasmodium falciparum.

5.2 Фармакокинетични свойства

След перорално приложение се абсорбира 90-100% от доксициклин, храната няма ефект върху абсорбцията. Максималната концентрация се достига 1,5 - 2 часа след употреба. Средният Cmax след доза от 200 mg доксициклин е 2,6 mg/ml.

Доксициклинът има високо проникване в тъканите и всички телесни течности, преминава през плацентата и се екскретира в кърмата. 80-90% се свързва с плазмените протеини.

Биотрансформация и елиминиране

В черния дроб той се метаболизира частично и инактивира, екскретира се главно от жлъчката във фекалиите, по-малка част от урината. Биологичният полуживот е 12 - 22 часа, същото при анурия. Обемът на разпределение е 0,75 l/kg.