Одобрен текст за решение за промяна, идентификационен номер: 2015/06823-ZME
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
филмирани таблетки
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка съдържа 150 mg бикалутамид.
Помощни вещества с известен ефект:
Всяка таблетка съдържа 181,32 mg лактоза монохидрат.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Филмирана таблетка
Бяла, кръгла, двойноизпъкнала, филмирана таблетка с надпис BCM 150 от едната страна.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Bicusan 150 mg е показан или като монотерапия, или като допълнителна терапия за радикална простатектомия или лъчетерапия при пациенти с локално напреднал рак на простатата с висок риск от прогресия на заболяването (вж. Точка 5.1).
Bicusan 150 mg е показан също за лечение на пациенти с локално напреднал неметастатичен рак на простатата, за които хирургичната кастрация или друга хирургическа интервенция не се счита за подходяща или приемлива.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Възрастни мъже, включително възрастни хора: 150 mg (една таблетка), приемани през устата веднъж дневно.
Бикалутамид не е показан за деца и юноши.
Бъбречна недостатъчност
Не се налага корекция на дозата при пациенти с бъбречно увреждане. Няма опит с употребата на бикалутамид при пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс e (докладвани са смъртни случаи)).
Стомашно-чревни разстройства
коремна болка, запек, диспепсия, метеоризъм, гадене
Хепатобилиарни нарушения
хепатотоксичност, жълтеница, хипертрансаминаземия и
чернодробна недостатъчност d (докладвани са смъртни случаи)
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
алопеция, хирзутизъм/израстване на косата, суха кожа c, сърбеж
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Нарушения на репродуктивната система и гърдите
гинекомастия и чувствителност на гърдите b
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение
болка в гърдите, оток
Лабораторни и функционални изследвания
и Чернодробните промени рядко са тежки и често са били преходни, разрешени или облекчени по време или след лечението.
b Гинекомастия и/или болка в гърдите се наблюдават при повечето пациенти, получаващи монотерапия с бикалутамид 150 mg. В проучванията тези симптоми се считат за тежки при 5% от пациентите.
Гинекомастията може да не изчезне спонтанно след спиране на лечението, особено след продължително лечение.
c Поради конвенциите за кодиране в проучванията на EPC, нежеланото събитие „суха кожа“ е кодирано като „обрив“ въз основа на терминологията COSTART. Следователно не е възможно да се определят специфични дескриптори на честотата за дозата от 150 mg бикалутамид, въпреки че същата честота се очаква за дозата от 50 mg.
d Съобщава се като нежелана лекарствена реакция от резюмета на постмаркетинговите данни. Честотата е получена от честотата на съобщените нежелани събития от чернодробна недостатъчност при пациенти, лекувани с бикалутамид 150 mg в отворени проучвания на EPC.
e Отчетено като нежелана лекарствена реакция от резюмета на постмаркетинговите данни. Честотата е получена от появата на докладвани нежелани събития при интерстициална пневмония в рандомизиран период от 150 mg лечение в EPC проучвания.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешение за употреба е важно. Тя позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза-риск на лекарството. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всяка предполагаема нежелана реакция на националния център за докладване, изброен в приложение V.
4.9 Предозиране
Няма опит с предозиране при хора. Няма специфичен антидот, лечението трябва да бъде симптоматично. Диализата може да не е от полза, тъй като бикалутамидът е силно свързан с протеините и не се екскретира непроменен с урината. Показани са общи поддържащи грижи, включително често наблюдение на жизнените показатели.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: антиандрогени, ATC код: L02BB03
Бикалутамид е нестероиден антиандроген без допълнителна ендокринна активност. Той се свързва с андрогенния рецептор, без да активира генната експресия, като по този начин инхибира андрогенната стимулация. Това инхибиране води до регресия на тумора на простатата. При някои пациенти прекратяването на приема на бикалутамид може да се прояви клинично чрез „синдром на отнемане на антиандроген“.
Ефикасността на бикалутамид 150 mg е проучена при хора с локализиран (T1-T2, N0 или NX, M0) или локално напреднал (T3-T4, без N, M0; T1-T2, N +, M0) рак на простатата без метастази в комбиниран анализ на три плацебо-контролирани, двойно-сляпи проучвания при 8 113 пациенти, при които бикалутамид е бил прилаган като незабавна хормонална терапия или като адювантно лечение за радикална простатектомия или лъчетерапия (главно облъчване с помощта на външно облъчване). При средно проследяване от 9,7 години 36,6% от пациентите, получаващи бикалутамид, и 38,17% от пациентите, получаващи плацебо, показват обективно прогресиране на заболяването.
Намаляване на риска от обективно прогресиране на заболяването се наблюдава при повечето групи пациенти, но е най-изразено при пациенти с най-висок риск от прогресия на заболяването. Следователно лекарите могат да решат, че оптималната терапевтична стратегия за група пациенти с нисък риск от прогресия на заболяването, особено с допълнителна терапия след радикална простатектомия, е да се забави хормоналното лечение, докато се появят признаци на прогресия на заболяването.
Не се наблюдава обща разлика в преживяемостта при средно проследяване от 9,7 години със смъртност от 31,4% (HR = 1,01; 95% CI - доверителен интервал 0,94 до 1,09). Въпреки това, някои тенденции бяха очевидни в анализите на подгруповите изследвания.
Следващите таблици обобщават данните за преживяемост без прогресия и данните за общата преживяемост въз основа на оценките на Kaplan-Meier при пациенти с локално напреднало заболяване:
Таблица 2: Делът на пациентите с локално напреднало заболяване с прогресия на заболяването по подгрупи на лечението