Приложение №. 1 към уведомлението за промяна, ев. номер: 2018/00401-Z1A, 2019/02919-Z1B 8514433374
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
АМЛОПИН S 5 mg таблетки
АМЛОПИН S 10 mg таблетки
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Амлопин S 5 mg таблетки
Всяка таблетка съдържа 5 mg амлодипин (като безилат)
Амлопин S 10 mg таблетки
Всяка таблетка съдържа 10 mg амлодипин (като безилат)
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Бели до почти бели, продълговати таблетки със скосени ръбове, с делителна черта от едната страна и маркировка „5“ от другата страна.
Таблетката може да бъде разделена на равни дози.
Бели до почти бели, продълговати таблетки със скосени ръбове, с делителна черта от едната страна и маркирана „10“ от другата страна.
Таблетката може да бъде разделена на равни дози.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Хронична стабилна ангина пекторис.
Вазоспастичен (Prinzmetal's) тонзилит.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Обичайната начална доза за лечение на хипертония и ангина пекторис е 5 mg амлодипин веднъж дневно, която може да бъде увеличена до максимална доза от 10 mg дневно в зависимост от индивидуалния отговор на пациента.
При пациенти с хипертония амлодипин се използва в комбинация с тиазидни уретици, алфа-блокери, бета-блокери или инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим. При ангина пекторис амлодипин може да се използва самостоятелно или в комбинация с други антиангинални лекарства при пациенти с резистентна към нитрати ангина пекторис и/или адекватни дози бета-блокери.
Не е необходимо коригиране на дозата на амлодипин, когато се прилага едновременно с тиазидни диуретици, бета-блокери и инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим.
Деца и юноши с хипертония на възраст от 6 до 17 години
Препоръчителната перорална доза за лечение на хипертония при деца и юноши на възраст 6-17 години, дадена като начална доза, е 2,5 mg веднъж дневно. Ако необходимото кръвно налягане не бъде достигнато след 4 седмици лечение, дозата може да се титрира до 5 mg веднъж дневно. Дози по-високи от 5 mg дневно не са проучвани при деца и юноши (вж. Точки 5.1 и 5.2).
Деца под 6 години
Няма данни.
Амлодипин, използван в подобни дози при пациенти в напреднала възраст и по-млади пациенти, се понася еднакво добре. Обичайното дозиране се препоръчва при пациенти в напреднала възраст, но повишаването на дозата трябва да се извършва с повишено внимание (вж. Точки 4.4 и 5.2).
Бъбречна недостатъчност
Промените в плазмените концентрации на амлодипин не корелират със степента на бъбречно увреждане, поради което се препоръчва нормално дозиране. Амлодипин не може да се диализира.
Чернодробно увреждане
Не е установена препоръчителна доза при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане; поради това, подборът на дозата трябва да се прави с повишено внимание и да започва от долния край на дозовия диапазон (вж. точки 4.4 и 5.2). Фармакокинетиката на амлодипин при пациенти с тежко чернодробно увреждане не е проучена. При пациенти с тежко чернодробно увреждане лечението с амлодипин трябва да започне с най-ниската доза и.
Таблетките са за перорално приложение.
4.3 Противопоказания
Амлодипин е противопоказан при пациенти с:
- свръхчувствителност към производни на дихидропиридин, амлодипин или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
- тежка хипотония
- шок (включително кардиогенен шок)
- обструкция на изходния тракт на лявата камера (напр. висока степен на аортна стеноза)
- хемодинамично нестабилна сърдечна недостатъчност след остър миокарден инфаркт
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Безопасността и ефикасността на амлодипин при хипертонична криза не са установени.
Пациенти със сърдечна недостатъчност:
Пациентите със сърдечна недостатъчност трябва да се лекуват внимателно. В дългосрочно, плацебо-контролирано проучване при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност (NYHA клас III и IV) се съобщава за по-висока честота на белодробен оток в групата, лекувана с амлодипин, в сравнение с плацебо групата (вж. Точка 5.1). Блокерите на калциевите канали, включително амлодипин, трябва да се използват с повишено внимание при пациенти със застойна сърдечна недостатъчност, тъй като те могат да увеличат риска от сърдечно-съдови събития и смъртност в бъдеще.
Чернодробно увреждане:
При пациенти с чернодробно увреждане биологичният полуживот на амлодипин се удължава и стойностите на AUC са по-високи; не са установени препоръки за дозиране. Амлодипин трябва да се започне в долния край на дозовия диапазон и трябва да се внимава при започване на лечението или увеличаване на дозата. При пациенти с тежко чернодробно увреждане може да се наложи бавно титриране на дозата и внимателно проследяване.
По-стари хора:
Препоръчва се повишено внимание при увеличаване на дозата при възрастни хора (вж. Точки 4.2 и 5.2).
Бъбречна недостатъчност:
Тези пациенти могат да приемат обичайните дози амлодипин. Промените в плазмените концентрации на амлодипин не корелират със степента на бъбречно увреждане. Амлодипин не може да се диализира.
Amlopin S съдържа натрий
Това лекарство съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg) на таблетка, т.е. по същество незначителни количества натрий.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Ефекти на други лекарства върху амлодипин
Едновременната употреба на амлодипин с мощни или умерени инхибитори на CYP3A4 (протеазни инхибитори, азолови противогъбични средства, макролиди като еритромицин, кларитромицин, верапамил или дилтиазем) може да доведе до значително увеличаване на риска от хипотония, причинена от хипотония. Клиничното значение на тези фармакокинетични промени може да бъде по-изразено при пациенти в напреднала възраст. Поради това може да се наложи клинично наблюдение и корекция на дозата.
Кларитромицин е инхибитор на CYP3A4. Пациентите, приемащи кларитромицин с амлодипин, са изложени на повишен риск от развитие на хипотония. Препоръчва се внимателно наблюдение на пациентите, когато амлодипин се прилага едновременно с кларитромицин.
Едновременното приложение на известни индуктори на CYP3A4 може да варира в плазмените концентрации на амлодипин. Следователно, в случай на едновременно приложение, особено със силни индуктори на CYP3A4 (напр. Рифампицин, Hypericum perforatum), трябва да се следи кръвното налягане и да се обмисли контрол на дозата по време и след такова съпътстващо лечение.
Не се препоръчва прилагането на амлодипин с грейпфрут или сок от грейпфрут, тъй като някои пациенти могат да получат повишаване на бионаличността си с последващо усилване на неговите ефекти върху понижаването на кръвното налягане.
Дантролен (инфузия): Смъртоносно камерно мъждене и сърдечен колапс, свързани с хиперкалиемия, са наблюдавани при животни след приложение на верапамил и интравенозно дантролен. Поради риска от хиперкалиемия се препоръчва пациентите, склонни към злокачествена хипертермия, и да избягват едновременното приложение на блокери на калциевите канали като амлодипин, когато регулират злокачествената хипертермия.
Ефекти на амлодипин върху други лекарства
Амлодипин с понижаващ кръвното налягане ефект може да усили ефектите на други лекарства за понижаване на кръвното налягане с антихипертензивни свойства.
В проучвания за клинични взаимодействия амлодипин не повлиява фармакокинетиката на аторвастатин, дигоксин или варфарин.
Симвастатин: Едновременното приложение на многократни дози от 10 mg амлодипин с 80 mg симвастатин води до 77% увеличение на експозицията на симвастатин в сравнение със самостоятелния симвастатин. Дозата на симвастатин при пациенти, приемащи амлодипин, трябва да бъде ограничена до 20 mg дневно.
Такролимус: Съществува риск от повишени нива на такролимус в кръвта при едновременно приложение с амлодипин. За да се избегне токсичност на такролимус, е необходимо проследяване на нивата на такролимус в кръвта и корекция на дозата на такролимус, когато се прилага амлодипин на пациенти, лекувани с такролимус.
Циклоспорин: Не са провеждани проучвания за лекарствени взаимодействия с циклоспорин и амплодипин при здрави доброволци или при която и да е друга популация, с изключение на пациенти с бъбречна трансплантация, където са наблюдавани променливи повишения на най-ниските концентрации на циклоспорин (средно 0% - 40%). При пациенти с бъбречна трансплантация, приемащи амлодипин, трябва да се обмисли мониторинг на нивата на циклоспорин и при необходимост трябва да се намалят дозите на циклоспорин.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Безопасността на амлодипин при бременни жени не е установена.
Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност при високи дози (вж. Точка 5.3).
Употребата по време на бременност се препоръчва само ако няма по-безопасна алтернатива и ако самото заболяване представлява по-голям риск за майката и плода.
Амлодипин се екскретира в кърмата при хора. Делът на дозата, дадена на майката, която детето получава, се изчислява в интерквартилен диапазон от 3 до 7%, с максимум 15%. Ефектът на амлодипин при деца е неизвестен. Трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се преустанови/въздържи терапията с амлодипин, като се вземе предвид ползата от кърменето за детето и ползата от терапията за майката.
Съобщават се обратими биохимични промени в главата на сперматозоидите при някои пациенти, лекувани с блокери на калциевите канали. Няма достатъчно клинични данни за потенциалния ефект на амлодипин върху фертилитета. В едно проучване при плъхове са наблюдавани неблагоприятни ефекти върху мъжкия фертилитет (вж. Точка 5.3).
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини.
Амлодипин може да има незначително или умерено влияние върху способността за шофиране и работа с машини. Ако пациентите, приемащи амлодипин, страдат от замаяност, главоболие, умора или гадене, способността им да реагират може да бъде нарушена. Препоръчва се повишено внимание, особено в началото на лечението.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Резюме на защитния профил
Най-често съобщаваните нежелани реакции по време на лечението са сънливост, световъртеж, главоболие, сърцебиене, зачервяване, коремна болка, гадене, подуване на глезена, оток и умора.
Списък на нежеланите реакции в таблицата
Следните нежелани реакции са наблюдавани и докладвани по време на лечението с амлодипин със следната честота: много чести (≥ 1/10); чести (≥ l/100 до 2 повърхности). В друго проучване при плъхове, при което мъжки плъхове са лекувани в продължение на 30 дни с амлодипин безилат в доза, сравнима с тази при хора, изразена в mg/kg, в плазмата се наблюдава намаляване на фоликулостимулиращия хормон и тестостерон, както и намаляване на сперматозоидите плътност и зрели сперматобласти и поддържащи клетки на Sertoliho.
При плъхове и мишки, погълнати амлодипин в продължение на две години, при концентрации, изчислени за постигане на дневни дози от 0,5; 1,25 и 2,5 mg/kg/ден, не е доказана канцерогенност. Най-високата доза в mg (приблизително една и съща за мишки и равна на два пъти * максималната препоръчителна клинична доза за хора от 10 mg за пациенти на mg/m 2 повърхност) е подобна на максимално поносимата доза за мишки, но не и за плъхове.
Проучванията за мутагенност не разкриват никакви ефекти, свързани с лекарството, нито на генно, нито на хромозомно ниво.