Приложение №. 1 към решението за промяната в регистрацията, идентификационен номер: 2013/06554
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. Име на лекарствения продукт
2. Качествен и количествен състав
Диклофенак натрий 50 mg в една стомашно-устойчива таблетка.
Помощно вещество: лактоза монохидрат
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. Фармацевтична форма
Кръгли изпъкнали оранжеви таблетки, покрити със стомашно-устойчив слой.
4. Клинични данни
4.1 Терапевтични показания
Възпалителни, дегенеративни и метаболитни заболявания на опорно-двигателния апарат:
· Ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит, периферен и гръбначен остеоартрит, подагрозен артрит,
· Посттравматични и следоперативни състояния на болка
· Almiral е показан за лечение на възрастни.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Дневна доза от 100 до 150 mg, дадена в две до три разделени дози. Таблетките трябва да се приемат през устата и трябва да се поглъщат цели.
Нежеланите реакции могат да бъдат сведени до минимум чрез използване на най-ниската ефективна доза за най-кратко време, необходимо за контролиране на симптомите (вж. Точка 4.4).
Фармакокинетиката не се влошава клинично при пациенти в напреднала възраст, но както всички НСПВС, те се използват с повишено внимание и се дава най-ниската ефективна доза, особено при пациенти с изтъняване или с ниско телесно тегло.
Almiral 50 mg не се препоръчва за употреба при деца
Чернодробно или бъбречно увреждане
Пациентите трябва да получават най-ниската ефективна доза и да бъдат внимателно наблюдавани, тъй като бъбречната функция може да бъде нарушена.
Нежеланите реакции могат да бъдат сведени до минимум чрез използване на най-ниската ефективна доза за най-кратко време, необходимо за контролиране на симптомите (вж. Точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба).
4.3 Противопоказания
· Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
· Активна или рецидивираща пептична язва/кървене (два или повече случая на потвърдена язва или кървене), съмнение или анамнеза за стомашно-чревно кървене или перфорация, свързани с нестероидна противовъзпалителна лекарствена терапия.
· Пациенти със или без хронична астма, които са имали пристъп на астма, уртикария или остър ринит с аспирин или други нестероидни противовъзпалителни лекарства.
· Трети триместър на бременността.
· Тежка сърдечна недостатъчност.
· Демонстрирана застойна сърдечна недостатъчност (NYHA II-IV), исхемична болест на сърцето, периферна артериална болест и/или мозъчно-съдова болест.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
ALMIRAL 50 mg не трябва да се прилага едновременно с други нестероидни противовъзпалителни лекарства, включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2.
Нежеланите реакции могат да бъдат сведени до минимум, като се използва най-ниската ефективна доза за най-краткия период, необходим за контролиране на симптомите (вж. Точка 4.2 и стомашно-чревни и сърдечно-съдови ефекти по-долу).
Необходимо е много внимателно медицинско наблюдение при пациенти със симптоми, предполагащи стомашно-чревни заболявания, анамнеза за стомашно-чревни язви, улцерозен колит, болест на Crohn, тъй като тези заболявания могат да се обострят.
Стомашно-чревно кървене, улцерация, перфорация, хематемеза и мелена са по-чести и обикновено са много по-тежки (могат да бъдат фатални) при пациенти в напреднала възраст и могат да се появят по всяко време по време на лечението със или без предупредителни симптоми или предишна анамнеза. Ако се появят тези симптоми, Almiral трябва да спре.
Рискът от стомашно-чревно кървене, язва и перфорация се увеличава с увеличаване на дозата на НСПВС, при пациенти с анамнеза за язвена болест, особено ако се усложнява с кървене или перфорация (вж. Точка 4.3), и при възрастни хора. При такива пациенти трябва да започне възможно най-ниската доза. При тези пациенти, както и при пациенти, които се нуждаят от съпътстващо лечение с ниски дози ацетилсалицилова киселина или други стомашно-чревни средства, трябва да се има предвид съпътстваща защитна терапия (напр. Мизопростол или инхибитори на протеиновата помпа).
Пациенти с анамнеза за стомашно-чревна токсичност, особено възрастни хора, трябва да бъдат информирани за всякакви необичайни коремни симптоми (особено стомашно-чревно кървене), особено в началото на лечението.
Трябва да се внимава при пациенти, получаващи едновременно лекарства, които могат да увеличат риска от язви или кървене, като перорални кортикостероиди, антикоагуланти като варфарин, SSRI или антиагреганти като ацетилсалицилова киселина (вж. Точка 4.5).
Сърдечно-съдови и мозъчно-съдови ефекти
Необходимо е подходящо наблюдение и насоки при пациенти с хипертония и/или лека до умерена сърдечна недостатъчност, тъй като при терапия с НСПВС се съобщава за оток и задържане на течности.
Данните от клинични и епидемиологични проучвания показват, че употребата на диклофенак, особено лечение с високи дози (150 mg/ден) и продължително лечение, може да бъде свързана с повишен риск от артериални тромботични събития (напр. Инфаркт на миокарда, инсулт).
Пациенти с нелекувана хипертония, застойна сърдечна недостатъчност, потвърдена исхемична болест на сърцето, периферна артериална болест и/или мозъчно-съдова болест трябва да бъдат лекувани с диклофенак само след внимателно обмисляне.
Пациенти със значителни рискови фактори за сърдечно-съдови събития (напр. Хипертония, хиперлипидемия, захарен диабет, тютюнопушене) трябва да се лекуват с диклофенак само след внимателно обмисляне.
Тъй като сърдечно-съдовите рискове от диклофенак се увеличават с дозата и продължителността на експозицията, продължителността на лечението трябва да бъде възможно най-кратка, а ефективната дневна доза възможно най-ниска. Нуждата на пациента от облекчаване на симптомите и отговор на лечението трябва да се преоценява периодично.
Стриктното медицинско наблюдение е от съществено значение при пациенти с тежко чернодробно увреждане.
Алергични реакции, включително анафилактоидни/анафилактични реакции, могат да се появят без предварително излагане на диклофенак.
Пациенти с бъбречно, чернодробно или сърдечно увреждане се нуждаят от внимателно наблюдение, тъй като бъбречната функция може да се влоши по време на лечението с диклофенак. Бъбречната функция трябва да се проследява и да се използва най-ниската ефективна доза.
Ефектът върху бъбречната функция обикновено е обратим при прекратяване на терапията.
Ако чернодробното увреждане продължи или се влоши или развие симптоми на чернодробно заболяване, еозинофилия или зачервяване, терапията трябва да бъде прекратена.
Хепатит може да се появи без предишни продромални симптоми. Лечението с диклофенак може да предизвика атака на чернодробна порфирия при чувствителни пациенти.
Диклофенак във високи дози може обратимо да потиска агрегацията на тромбоцитите.
Чернодробната и бъбречната функция и тромбоцитите трябва да се наблюдават профилактично по време на продължително лечение, особено при възрастни хора.
Сериозни кожни реакции, като ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза, някои от които са фатални, са докладвани много рядко при нестероидни противовъзпалителни лекарства. Най-висок риск изглежда в началото на лечението; повечето от тях се появиха през първия месец от лечението. Almiral трябва да се преустанови при първата поява на кожен обрив, лезии на лигавицата или други прояви на свръхчувствителност.
Лекарството съдържа лактоза монохидрат. Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
Лекарството съдържа оцветители тартразин и оранжево-жълто, които могат да причинят алергични реакции.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Литий и дигоксин: Almiral може да причини повишени плазмени концентрации на литий и дигоксин. Препоръчва се засилено проследяване на серумните нива на литий.
Антикоагуланти: НСПВС могат да увеличат ефекта на антикоагуланти като варфарин. Има единични случаи на повишен риск от кръвоизлив при комбинираната употреба на диклофенак и антикоагулантна терапия. Препоръчва се внимателно наблюдение на тези пациенти. Подобно на други нестероидни противовъзпалителни лекарства, високите дози диклофенак обратимо инхибират агрегацията на тромбоцитите.
Антидиабетни средства: известни са редки случаи на хипергликемия и хипогликемия, понякога е необходима промяна в дозата на хипогликемичните лекарства.
Циклоспорин: известни са случаи на нефротоксичност, вероятно поради комбинация от ефектите на две лекарства върху бъбречните простагландини, когато НСПВС, включително диклофенак и циклоспорин, се прилагат едновременно.
Метотрексат: токсичността на метотрексат с нарушена бъбречна екскреция от нестероидни противовъзпалителни лекарства е известна, когато нестероидни противовъзпалителни лекарства и метотрексат се прилагат в рамките на 24 часа поради натрупването на метотрексат.
Хинолонови антибиотици: поради възможността от гърчове трябва да се внимава при прилагане на хинолони на пациенти, приемащи нестероидни противовъзпалителни лекарства. Те могат да се появят при пациенти със или без анамнеза за гърчове или епилепсия.
Стероиди и други нестероидни противовъзпалителни лекарства: приемането на ALMIRAL 50 mg с други нестероидни противовъзпалителни лекарства или стероиди може да доведе до повишена честота на странични ефекти (стомашно-чревни язви или кървене). Едновременното приложение на ацетилсалицилова киселина понижава плазмените нива и на двете, без клинично значение.
Диуретици: НСПВС са склонни да инхибират действието на диуретиците. Едновременното лечение с калий-съхраняващи диуретици може да доведе до повишаване на серумния калий, поради което се препоръчва проследяване на серумния калий.
Антитромбоцитни лекарства и SSRI: повишен риск от стомашно-чревно кървене.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Инхибирането на синтеза на простагландини може да повлияе неблагоприятно на бременността и/или ембрионалното или феталното развитие. Данните от епидемиологичните проучвания показват повишен риск от спонтанен аборт и сърдечни малформации и гастрошизис след употреба на инхибитори на простагландиновия синтез в началото на бременността. Абсолютният риск от сърдечно-съдови малформации е увеличен от по-малко от 1% на приблизително 1,5%. Рискът се увеличава с дозата и продължителността на терапията. При животни приложението на инхибитори на синтеза на простагландин показва увеличение на загубите преди и след имплантацията и леталността на ембриона и плода. Освен това се съобщава за повишена честота на различни малформации, включително сърдечно-съдови, при животни, получаващи инхибитори на простагландиновия синтез по време на органогенезата. Освен ако не е абсолютно необходимо, диклофенак не трябва да се използва през първия и втория триместър на бременността, трябва да се използва ниска доза и лечението да бъде възможно най-кратко.
По време на третия триместър на бременността всички инхибитори на синтеза на простагландини могат да изложат плода на:
· Сърдечно-съдова токсичност (с преждевременно затваряне на артериалния канал и белодробна хипертония);
· Бъбречна дисфункция, която може да прогресира до увреждане на бъбреците с олигохидроамнион.
Всички инхибитори на синтеза на простагландин могат да изложат майката и плода в края на бременността:
· Възможно удължаване на времето на кървене, антитромбоцитен ефект, който може да се появи дори след много ниски дози
· Инхибиране на маточните контракции, водещо до забавено или продължително раждане.
В резултат на това диклофенак е противопоказан през третия триместър на бременността.
След перорално приложение в кърмата се откриват следи от диклофенак, но нивата са толкова ниски, че не се очаква неблагоприятен ефект върху детето, но не се препоръчва приложението на лекарството по време на кърмене.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Almiral може да причини замаяност или други нарушения на нервната система, такива пациенти не трябва да шофират или да работят с машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Ако се появят сериозни нежелани реакции, ALMIRAL 50 mg трябва незабавно да се преустанови.
Стомашно-чревни нарушения: Най-често наблюдаваните нежелани реакции са стомашно-чревни. Може да се появят епигастриални болки, гадене, повръщане, диария, коремни спазми, подуване на корема, загуба на апетит и диспепсия. Рядко стомашно-чревно кървене, пептични язви с или без перфорация или кървене (може да бъде фатално) и кървава диария.
Рядко се наблюдават случаи на неспецифичен хеморагичен колит, обостряне на улцерозен колит или болест на Crohn, панкреатит, мелена, хематемеза, улцерозен стоматит, глосит, езофагеални лезии, запек. Гастритът може да се появи по-рядко.
Нарушения на нервната система: Главоболие, световъртеж или световъртеж могат да се появят рядко. Сънливостта и умората са изолирани. Отделни случаи на нарушения на възприятието и вкуса, парестезия, нарушения на паметта, дезориентация, петнисто зрение, диплопия, увреждане на слуха, шум в ушите, безсъние, тежки сънища (кошмар), конвулсии, депресия, психични реакции и тревожност.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан: зачервяване или случайни кожни обриви. Много редки булозни реакции, включително синдром на Stevens-Johns и токсична епидермална некролиза, екзема, еритродерма мултиформе, еритродермия, косопад, реакции на фоточувствителност и алергична пурпура.
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища: редки случаи на остра бъбречна недостатъчност, хематурия, протеинурия и други уринарни аномалии, интерстициален нефрит, нефротичен синдром, папиларна некроза.
Хепатобилиарни нарушения: Серумни нива на аминотрансферази (ALT, AST) от време на време се наблюдават в единични случаи, нарушена чернодробна функция, включително хепатит, в редки случаи фулминант, със или без жълтеница.
Нарушения на кръвта и лимфната система: редки са случаи на тромбоцитопения, левкопения, агранулоцитоза, хемолитична и апластична анемия.
Други органи: рядко оток, реакция на свръхчувствителност като бронхоспазъм, анафилактична/анафилактоидна системна реакция, включително хипотония. Изолират се случаи на импотентност, сърцебиене, болка в гърдите, хипертония и сърдечна недостатъчност.
Клиничните проучвания и епидемиологичните данни все още показват повишен риск от артериални тромботични събития (напр. Инфаркт на миокарда или инсулт), свързани с употребата на диклофенак, особено при високи дози (150 mg дневно) и при продължително лечение (вж. Точки 4.3 и 4.4 Противопоказания и специални предупреждения и предпазни мерки при употреба).
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешение за употреба е важно. Тя позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза-риск на лекарството. От здравните специалисти се изисква да съобщават за всяка предполагаема нежелана реакция чрез националната система за докладване, установена в приложение V.
4.9 Предозиране
Няма специфичен антидот за диклофенак. Лечението е предимно симптоматично и поддържащо. Абсорбцията след предозиране се предотвратява чрез извършване на стомашна промивка и поглъщане на активен въглен.
Прилага се симптоматично и поддържащо лечение в случай на предозиране поради възможността от симптоми като хипотония, бъбречна недостатъчност, конвулсии, стомашно-чревно дразнене, дихателни нарушения.
Поради високото свързване с протеините и екстензивния метаболизъм на диклофенак, диурезата, хемодиализата или хемоперфузията е малко вероятно да помогнат при.
5. Фармакологични свойства
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: нестероидно противовъзпалително лекарство, антиревматично лекарство, ATC код: M01AB05
Almiral съдържа диклофенак натрий, нестероидно лекарство с подчертани аналгетични и противовъзпалителни свойства. Това е инхибитор на простагландин синтетазата (циклооксигеназа).
5.2 Фармакокинетични свойства
След перорално приложение диклофенак се абсорбира добре и почти напълно от стомашно-чревния тракт; поради ефекта на първия чернодробен поток само около 60% от диклофенак постъпва в системната циркулация непроменен. Максималните плазмени концентрации се достигат около 2 часа след приложението. Той се свързва силно с плазмените протеини (около 99,7%). Той достига пикова концентрация в синовиалната течност 2-4 часа по-късно от тази в плазмата и остава по-висока от тази в плазмата за 12 часа. Диклофенак се метаболизира предимно от черния дроб. Метаболитите се екскретират в жлъчката и пикочните пътища след конюгация. В случай на чернодробни и бъбречни нарушения, елиминирането не е нарушено дори при възрастни хора. Въпреки това, при бъбречна недостатъчност, елиминирането на метаболитите е намалено, тяхната концентрация е до 4 пъти в сравнение със здрави индивиди. Плазменият полуживот на елиминиране е 2 часа. Диклофенак преминава плацентарната бариера и се екскретира в кърмата.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Безопасността на лекарството се проверява чрез продължителна употреба в клиничната практика.
6. Фармацевтична информация
6.1 Списък на помощните вещества
Микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, кармелоза натрий, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, метакрилатен съполимер, пропилей гликол, талк, симетикон, система за покритие Opadry Orange OY-3538
Състав на опаковъчната система Opadry Orange OY-3538
Хипромелоза, макрогол 8000, талк, оранжево жълто (E110), тартразин (E102)
6.2 Несъвместимости
6.3 Срок на годност
6.4 Специални условия на съхранение
Да не се съхранява над 25 ° C. Да се съхранява в оригиналната опаковка, за да се предпази от светлина и влага.
6.5 Данни за опаковката
а) Блистер (PVC/Al), хартиена кутия, писмена информация за потребителите.
Размер на опаковката: 20 таблетки
б) Пластмасова бутилка с необходимия етикет, писмена информация за потребителите.
Опаковки: 100, 250, 500, 1000 таблетки
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
Няма специални изисквания за изхвърляне.
7. Притежател на разрешението за употреба
MEDOCHEMIE Ltd., ул. Константинуполеос 1-10, 3011 Лимасол, Кипър
8. Регистрационен номер
9. Дата на първа регистрация/подновяване на регистрацията
Дата на първа регистрация: 28.6.1993 г.
Дата на последно подновяване: 19.10.2006