Описание:
Ситаглиптин фосфат монохидрат Химично наименование: (3R) -3-амино-1- [3- (трифлуорометил) -6,8-дихидро-5Н- [1,2,4] триазоло [4,3-а] пиразинил] -4 - (2,4,5-трифлуорофенил) бутан-1-он

Основа на ситаглиптин, натриев дихидроген фосфат монохидрат BP, USP EP

base

Ситаглиптин фосфат монохидрат

Бял или почти бял прах

Бял или почти бял кристален прах

25 кг/барабан с влакна

25 кг/барабан с влакна

Ключови думи:

Основа на ситаглиптин, натриев дихидроген фосфат монохидрат BP, USP EP

Описание:

Ситаглиптин фосфат монохидрат Химично наименование: (3R) -3-амино-1- [3- (трифлуорометил) -6,8-дихидро-5Н- [1,2,4] триазоло [4,3-а] пиразинил] -4 - (2,4,5-трифлуорофенил) бутан-1-он

Спецификация на ситаглиптин фосфат монохидрат:

Точка на кипене: 529,9 ° C при 760 mmHg

Точка на възпламеняване: 274.3 ° C

Ситаглиптин фосфат монохидрат е получен от пиразин дипептидил пептидаза IV инхибитор и хипогликемичен агент, който повишава нивата на инкретиновите хормони глюкагон-подобен пептид-1 (glp-1) и глюкозозависим инсулинотропен полипептид (gip). Ситаглиптин фосфат монохидрат се използва за лечение на диабет тип 2.

Ситаглиптин фосфат монохидрат е фосфатната сол на ситаглиптин, орално достъпен конкуриращ се инкубитор на дипептидил пептидаза 4 (DDP-4), получен от бета-аминокиселина, с хипогликемична активност. Ситаглиптин може да доведе до повишен риск от панкреатит.

Ситаглиптин фосфат, орално активно вещество, ефективно инхибира CD26 (DPP-4) с IC50 от 19 nM. Ситаглиптин упражнява пряка нова активност, за да стимулира секрецията на GLP-1 от чревна L клетка in vitro по път, зависим от DPP-4, протеин киназа А и MEK-ERK1/2. Ситаглиптин фосфат намалява ефекта на автоимунитета върху оцеляването на присадката.

1. Ситаглиптин фосфат монохидрат (CAS № 654671-77-9) действа за конкурентно инхибиране на ензима дипептидил пептидаза 4 (DPP-4). Този ензим разгражда GLP-1 и GIP наклонности, стомашно-чревни хормони, които се отделят в отговор на храната.

2. Ситаглиптин фосфат монохидрат също има ефект върху апетита. Забавяйки стомашната моторика, тя предизвиква чувство на ситост. Това намаляване на апетита може да помогне на пациентите да отслабнат, което е благоприятен ефект при пациенти с диабет.

Рутинно производство на ситаглиптин:

спецификации:

Синтаксис на базата на ситаглиптин:

1,2,4-триазоло [4,3-а] пиразин, 7 - [(3R) -3-амино-1-оксо-4- (2,4,5-трифлуорофенил) бутил] -5,6,7, 8-тетрахидро-3- (трифлуорометил) - (9Cl), (2R) -4-оксо-4- [3- (трифлуорометил) -5,6-дихидро [1,2,4] триазоло [4,3- а] пиразин-7 (8Н) -ил] -1- (2,4,5-трифлуорофенил) бутан-2-амин, (3R) -3-амино-1- (3- (трифлуорометил) -5.6, 7, 8-тетрахидро-1,2,4-триазоло (4,3-а) пиразин-7-ил) -4- (2,4,5-трифлуорофенил) бутан-1-он, 1-бутанон, 3 амино -1 - [5,6-дихидро-3- (трифлуорометил) -1,2,4-триазоло [4,3-а] пиразин-7 (8Н) -ил] -4- (2,4,5-трифлуорофенил) - (3R) -;

Молекулно тегло: 407.32

Плътност: 1,61 g/cm3

Точка на кипене: 529,9 ° C при 760 mmHg

Точка на възпламеняване: 274.3 ° C

Ситаглиптин база е нов перорален хипогликемичен (антидиабетно лечение) нов клас дипептидил пептидаза-4 (DPP-4) инхибитори. Този ензимен инхибитор трябва да се използва самостоятелно или в комбинация с метформин или тиазолидиндион за контрол на захарен диабет тип 2. Лекарството ефективно инхибира дипептидил пептидаза 4 (DPP-4) протеин/ензим, което води до повишени нива на активни инкретини (GLP-1 и GIP), намалено освобождаване на глюкагон (намалява освобождаването му) и повишено освобождаване на инсулин.

Основата на ситаглиптин, обозначена по-рано MK-0431 и предлагана на пазара като фосфатна сол, е перорален антихипергликемичен (антидиабетен) клас дипептидил пептидаза-4 (DPP-4) инхибитори. Този ензимен инхибитор се използва самостоятелно или в комбинация с други перорални антихипергликемични средства (като метформин или тиазолидиндион) за лечение на захарен диабет тип 2.

Странични ефекти на базата на Ситаглиптин:

Основата на нежеланите реакции е често срещана при ситаглиптин (самостоятелно или с метформин или пиоглитазон), както и при плацебо, с изключение на рядкото гадене и обикновени симптоми, подобни на настинка, включително фоточувствителност. Няма значителна разлика в честотата на хипогликемия между плацебо и ситаглиптин. Пациентите, приемащи сулфанилурея, са изложени на повишен риск от ниска кръвна захар.

Механизъм за действие:

Базата на ситаглиптин функционира, за да конкурентно инхибира ензима дипептидил пептидаза 4 (DPP-4). Този ензим разгражда наклоните GLP-1 и GIP, стомашно-чревни хормони, отделяни в отговор на храната. Като предотвратяват инактивирането на GLP-1 и GIP, те са в състояние да увеличат секрецията на инсулин и да потиснат освобождаването на глюкагон от алфа панкреатичните клетки. Това води до нормално ниво на глюкоза в кръвта. Тъй като нивата на кръвната захар се нормализират, количеството освободен инсулин и потиснатият глюкагон намалява, за да се предотврати "излишъкът" и последващото ниско ниво на кръвната захар (хипогликемия), наблюдавано при някои други перорални хипогликемични лекарства.

Доказано е, че базата на ситаглиптин намалява HbA1c с приблизително 0,7% в сравнение с плацебо. Той е малко по-малко ефективен от метформин, когато се използва като монотерапия. Той не увеличава наддаването на тегло и има по-малко хипогликемия в сравнение със сулфонилурейните продукти. Ситаглиптин се препоръчва като лекарство от втора линия (в комбинация с други лекарства) след неуспех на комбинацията от диета/упражнения и метформин.

Fengchen Group е водещ доставчик на ситаглиптин фосфат монохидрат на прах от Китай. Ние сме специализирани в продажбите на едро и насипни количества, като гарантираме, че всички наши клиенти имат подходящия доставчик на основен прах Ситаглиптин, когато имат нужда от него. Свържете се с Fengchen Group, за да закупите или закупите ситаглиптин фосфат монохидрат на прах.

Сертификат за анализ на базата на ситаглиптин: