От Уикипедия, свободната енциклопедия
Преднизон е синтетично кортикостероидно лекарство, което е особено ефективно като имуносупресивно лекарство. Използва се за лечение на някои възпалителни заболявания (като леки алергични реакции) и (при по-високи дози), някои видове рак, но има значителни странични ефекти.
Съдържание
1 медицинска употреба
2 странични ефекти
8.1 допълнително четене
Медицинска употреба
Преднизон се използва в много различни обозначения, включително: астма, ХОББ, CIDP, ревматични разстройства, алергични заболявания, улцерозен колит и болест на Crohn, адренокортикална недостатъчност, хиперкалциемия поради рак, тиреоидит, ларингит, тежка туберкулоза, уртикария, липидит, липидит, множествена склероза, Нефротичен синдром, лупус, миастения гравис, излагане на дъбова отрова, болест на Мениер и като част от медикаментозно лечение за предотвратяване на отхвърляне след трансплантация на органи. [1]
Преднизон се използва също за лечение на мигрена и клъстерни главоболия и тежки афтозни язви. Преднизон се използва като противораково лекарство. [2] е важен при лечението на остра лимфобластна левкемия, неходжкинов лимфом, ходжкинов лимфом, множествен миелом и други туморни хормон-чувствителни тумори, в комбинация с други противоракови лекарства.
Преднизон също се използва за лечение на реакцията на Херксхаймер, която е често срещана при лечението на сифилис и за забавяне появата на симптоми на мускулна дистрофия на Дюшен, както и увеит. Механизмът за забавяне на симптомите е неизвестен. Тъй като потиска надбъбречните жлези, понякога се използва и при лечението на вродена надбъбречна хиперплазия. Преднизон също се използва за лечение на саркоидоза.
Преднизон може също да се използва за лечение на декомпенсирана сърдечна недостатъчност за усилване на бъбречните реакции към диуретици, особено сърдечна недостатъчност при пациенти с рефрактерна диуретична резистентност с високи дози бримкови диуретици. [3] [4] [5] [6] [7] [8] Този механизъм е преднизон, тъй като глюкокортикоидите могат да подобрят реакцията на бъбреците към предсърдно натриуретичен пептид чрез увеличаване на плътността на карционембрионален антиген тип A бъбрек вътрешен медуларен колективен поток, предизвикващ силна диуреза. [9]
Странични ефекти
Краткосрочните нежелани реакции, както при всички глюкокортикоиди, включват високи нива на глюкоза (особено при пациенти със захарен диабет или други лекарства, които повишават кръвната глюкоза, като такролимус) и минералокортикоидни ефекти като течност за съхранение. [10] Минералокортикоидните ефекти на преднизон са по-малко, причината, поради която той не се използва за лечение на надбъбречна недостатъчност, ако не и по-силни минералокортикоиди паралелно.
Той може също да причини депресия или симптоми на депресия и тревожност при някои индивиди. [11] [12]
Дългосрочните нежелани реакции включват синдром на Кушинг, стероидна деменция, синдром на телесно тегло, остеопороза, глаукома и катаракта, захарен диабет тип II и депресия, за да се намали дозата или да се спре. [коригиране]
Основното
Повишени нива на захар за диабетици
Проблеми с управлението на емоции
Затруднено задържане на мисли
Качване на тегло
Подуване на лицето. Твърд.
Депресия, мания, психоза или други психиатрични симптоми
Необичайна умора или слабост
Психично объркване/нерешителност
Дисфункция на паметта и вниманието (синдром на стероидна деменция)
Болезнени бедра или рамене
Остеонекроза - същото като аваскуларната некроза
Силна болка в ставите
Катаракта или глаукома
Болка в стомаха или подуване на корема
Сухота в устата или язви в устата
Мъничък
Повишен апетит
Намалена чревна флора
Болки в краката/крампи
Пристрастяване
Надбъбречната жлеза започва да се появява преднизон, използван повече от седем дни. И накрая, това може да накара тялото временно да загуби способността си да произвежда естествени кортикостероиди (особено кортизол), което води до зависимост от преднизон. Поради тази причина преднизонът не спира внезапно, когато се приема повече от седем дни; вместо това дозата трябва постепенно да се намалява. Този процес на отбиване може да продължи повече от няколко дни, ако преднизонът е бил кратък, но може да отнеме седмици или месеци [необходимо е цитиране], ако пациентът е бил на продължително лечение. Внезапното спиране на лекарството може да доведе до кризата на Адисън. За тези, които са на дългосрочно лечение, поддневното приложение може да запази надбъбречната функция и по този начин да намали страничните ефекти. [14]
Глюкокортикоидите действат за потискане както на обратната връзка, така и на хипоталамуса, намалявайки освобождаващия кортикотропин хормон [CRH] и кортикотрофите в предната част на хипофизната жлеза, намалявайки количеството на адренокортикотропния хормон [ACTH]. Следователно, глюкокортикоидни аналогови лекарства като преднизон регулират надолу естествения синтез на глюкокортикоиди. Този механизъм води до пристрастяване за кратко време и може да бъде опасен, ако наркотиците се изтеглят твърде бързо. Тялото трябва да има време да започне синтеза на CRH и ACTH и надбъбречните жлези, за да започне отново нормалното функциониране.
Оттегляне от договора
Степента и скоростта на намаляване на дозата при лечение с кортикостероиди трябва да се определят за всеки отделен случай, като се вземат предвид изходното състояние, което се лекува, и факторите на пациента, като вероятността от рецидив и продължителността на лечението с кортикостероиди. Трябва да се обмисли постепенно спиране на системните кортикостероиди при тези, чието заболяване е малко вероятно да рецидивира и:
· Получава повече от 40 mg преднизолон (или еквивалент) дневно за повече от 1 седмица
· Повтарящи се дози са осигурени вечер;
· Получени повече от три седмици
· Наскоро получени опреснителни курсове (особено ако се приемат повече от 3 седмици)
· Вземете кратък курс в рамките на 1 година след края на продължителното лечение
· Други възможни причини за надбъбречните жлези
Системните кортикостероиди могат да бъдат спрени внезапно при тези, чието заболяване е малко вероятно да се рецидивира и които са лекувани в продължение на 3 седмици или по-малко и които не принадлежат към групата на пациентите, описани по-горе.
По време на лечението с кортикостероиди, дозата може да се намали бързо под физиологичната доза (еквивалентна на преднизолон 7,5 mg дневно) и след това да се намали по-бавно. По време на отнемането може да е необходима оценка на заболяването, за да се гарантира, че няма да се появи рецидив. [15]
Фармакология
Преднизон няма значителни биологични ефекти, докато метаболизмът на преднизолон не се преобразува. [16]
Промишленост
Фармацевтичната индустрия използва преднизон таблетки за калибриране на оборудването за изпитване на разтваряне съгласно Фармакопеята на САЩ (USP).
История
Първата изолация и идентификация на структурата на преднизон и преднизолон са извършени през 1950 г. от Nobile Arthur. [17] [18] [19] Първият търговски осъществим синтез на преднизон е извършен през 1955 г. в лабораториите на Schering, който по-късно става Schering-Plough Corporation, Arthur Nobile и колеги. [20] установи, че кортизонът може да бъде микробиологично окислен до преднизоновата бактерия Corynebacterium simplex. Същият процес беше използван за получаване на преднизолон от хидрокортизон. [21]
Повишена адренокортикоидна активност на тези съединения кортизон и хидрокортизон е демонстрирана при мишки. [22]
Преднизон и преднизолон са въведени през 1955 г. от Schering и Upjohn, съответно под търговските наименования Meticorten и Delta-Cortef. [23] Тези лекарства с рецепта вече се предлагат от няколко производители като генерични лекарства.
Синтез
Преднизолон се отличава с преднизон, тъй като кето групата на преднизон С11 замества хидроксилните групи.
Преднизон може да се синтезира чрез дехидрогениране на С1-С2 връзка в хидрокортизон (кортизол) чрез микробиологична ферментация с организъм като C. simplex. [24] [25] [26] [27]
Вижте също
Препратки
1 \ "Преднизон". Американско общество на фармацевтите на здравната система. Актуализирано на 3 април 2011 г.
2 \ [САЩ] Национална медицинска библиотека, медицински предметни рубрики. Цитостатици, хормонални (2009). Източник 9-11-2010
3 \ RIEMER, AD (април 1958 г.). „Прилагане на по-нови кортикостероиди за разширяване на диурезата застойна сърдечна недостатъчност.“ Американско списание по кардиология 1 (4): 488-96. DOI: 10.1016/0002-9149 (58) 90120-6. PMID 13520608.
4 \ НЮМАН, ДА (15 февруари 1959 г.). „Обръщане на нерешен сърдечен оток с преднизон.“ Медицински вестник на Ню Йорк 59 (4): 625 - 33. PMID 13632954.
5 \ Zhang, H; Liu, C.; Ji, Z; Liu, G .; Zhao, Q; Ao, YG; Уанг, Л.; Денг, В; Zhen, Y .; Тиан, Л.; Ji, L; Liu, K (септември 2008 г.). „Преднизон добавя рутинно лечение за огнеупорна декомпенсирана сърдечна недостатъчност.“ International Heart Journal 49 (5): 587 - 95. DOI: 10.1536/ihj.49.587. PMID 18971570.
6 \ Liu, C; Liu, G .; Zhou, C.; Ji, Z; Zhen, Y .; Liu, K (септември 2007 г.). "Силни диуретични ефекти с преднизон при пациенти със сърдечна недостатъчност с рефрактерна диуретична резистентност." Канадски вестник по кардиология 23 (11): 865-8. DOI: 10.1016/s0828-282 x (07) 70840-1. PMC 2651362. PMID 17876376.
7 \ Liu, C; Чен, Н .; Zhou, C.; Ji, Z; Liu, G .; Гао, Y; Тиан, Л.; Яо, Л.; Zheng, Y .; Zhao, Q; Liu, K (октомври 2006 г.). "Силното усилва диуретичните ефекти на застойна сърдечна недостатъчност на преднизон." Списание за сърдечно-съдова фармакология 48 (4): 173 - 6. DOI: 10.1097/01.FJC.0000245242.57088.5b. PMID 17086096.
8 \ Масари, Ж; Mastropasqua, F; Яковиело, М.; Нуззолеза, V; Торес, D; Parrinello, G (март 2012 г.). „Глюкокортикоиди при остра декомпенсирана сърдечна недостатъчност: д-р Джекил или г-н Хайд?“. Американски вестник по спешна медицина 30 (3): 517.e5–10. DOI: 10.1016/j.ajem.2011.01.023. PMID 21406321.
Liu 9, С; Чен, Y .; Kang, Y .; Ni, Z; Xiu, Н; Гуан, Дж .; Liu, K (октомври 2011 г.). "Глюкокортикоидите подобряват реакцията на бъбреците към предсърдния натриуретичен пептид чрез регулиране с повишаване на карционембрионалния антигенен рецептор. Бъбречна експресия на вътрешния медуларен колективен поток при декомпенсирана сърдечна недостатъчност." Вестник по фармакология и експериментална терапия 339 (1): 203 - 9. DOI: 10.1124/jpet.111.184796. PMID 21737535.
10 \ http://www.gihealth.com/html/education/drugs/prednisone.html gihealth.com
11 \ информация за преднизон от Drugs.com
12 \ преднизон: MedlinePlus информация за лекарството
13 http://www.mayoclinic.com/health/steroids/HQ01431 Клиника Майо
14 \ "терапевтични и неблагоприятни ефекти на глюкокортикоидите". Bello sk, Garrett SD. Програма за продължаващо обучение на фармацевт от САЩ No. 430-000-99-028-H01, август 1999 г.
16 \ Medline информация за лекарството преднизон
17 \ Уейнрайт, М. "Тайната на успеха: Откриването на Артър Нобил на стероидите Преднизон и Преднизолон през 50-те години на миналия век за лечение на артрит". Химия във Великобритания. Качено на 15 юни 2011 г.
18 \ "Зала на славата на националните изобретатели".
19 \ "Зала на славата на изобретателите в Ню Джърси".
20 \ Merck Index, 14-то издание, стр.1327. Публикувано от Merck and Co Inc.
21 \ hl Herzog et al. Наука, кн. 121, стр. 176 (1955).
22 \ hl Herzog et al vedy, Vol. 121 стр. 176 (1955).
23 \ Drugs @ FDA: Лекарствени продукти, одобрени от FDA
Патент на САЩ 3 134 718
25 \ Meystre, гл. (1956). "Генериране на 1,4-бисдехидро-3-оксостероиди. Uber стероиди, 139. Mitteilung". Helvetica Chimica Acta 39 (3): 734 - 742. DOI: 10.1002/hlca.19560390314.
27 \ Nobile, A .; Чарни, У.; Перлман, стр. L.; Herzog, H. L .; Payne, C. C.; Тъли, М. Е .; Jevnik, M. A.; Hershberg, E. B. (1955). "Микробиологична трансформация на стероиди. I. Δ1,4-диен-3-кетостероиди". Вестник на Американското химическо общество 77 (15): 4184. DOI: 10.1021/ja01620a079.
Свържете се с нас
- Адрес: HK: 6/F, Fo Tan Industrial Centre, 26-28 Au Pui Wan St, Fo Tan, Shatin, Hong Kong Shenzhen: 8F, Fuxuan Building, No. 46, East Heping Rd, Longhua New District, Shenzhen, PRC Китай
- Телефон: +852 6679 4580
- Мобилен телефон: +8618924660950
- Имейл: [email protected]
- Главна страница
- за нас
- Продукти
- Новини
- Знание
- Свържете се с нас
- Обратна връзка
- ЧЕСТО ЗАДАВАНИ ВЪПРОСИ
- & Качество на продукцията
- Карта на сайта