tbl 40x500 mg (блистер. PVC/Al)
Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)
Приложение № 1 към уведомлението за промяна в регистрацията, id. 2009/01476
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Лекарство: Ефедрин хидрохлорид 50 mg в 1 ml.
Помощни вещества: За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Описание на лекарството: бистър, безцветен разтвор, без механични чужди частици
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Алергични състояния (астма, алергичен ринит, уртикария, ангионевротичен оток, лекарствен обрив)
в комбинация с антихистамини.
Кръвообращение: вазомоторен колапс, синусова брадикардия (с тенденция към ортостатичен синкоп). Централна: нощно енуреза, нарколепсия.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Ефедринът трябва да се дозира индивидуално, в съответствие с параметрите на кръвообращението. Следващата информация е предназначена само за употреба
само за насоки като директива:
а) Дозировка при деца:
По изключение 5 mg (0,1 ml) или 2,5 mg интравенозно се дават на деца под 1-годишна възраст
(0,05 ml) 1 до 2 пъти на ден.
Деца на възраст от 1 до 6 години се дават подкожно 12,5 mg (0,25 ml) или интравенозно 5 mg (0,1 ml)
1 до 2 пъти на ден.
Деца на възраст от 6 до 15 години получават 25 mg (0,5 ml) подкожно или 10 mg (0,2 ml) интравенозно
1 до 2 пъти на ден.
б) Дозировка при възрастни:
В състояния на колапс, 25-50 mg (0,5 до 1 ml) се прилага подкожно или интрамускулно.
За бронхоспазъм се дава начална доза от 12,5-25 mg, като следващите дози зависят от отговора на пациента.
Ако е необходимо интравенозно приложение, дозата от 0,4 ml (20 mg) се разрежда в 20 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид и се прилага много бавно.
Най-високата единична доза за подкожно и интрамускулно приложение е 50 mg.
Най-високата дневна доза за подкожно и интрамускулно приложение е 150 mg.
Препоръчително е да се приема сутрин и следобед, а не вечер, тъй като може да причини безсъние.
4.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към ефедрин и други симпатомиметици. Артериална хипертония, сърдечна недостатъчност, исхемична болест на сърцето, инфаркт на миокарда, хипертиреоидизъм, травматичен шок, синусова тахикардия.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Ефедринът не трябва да се използва като монотерапия при пациенти с хиповолемия. Само в случаите на абсолютна необходимост ефедрин може да се прилага едновременно с първично добавяне на обем или за поддържане на коронарна и мозъчна перфузия по време на изчерпване на обема. Ефедринът има вазоструктурен ефект дори в най-малките дози. Дразни мозъчната кора и подкорковите центрове. Когато се използват периферните ефекти на ефедрина, централният стимулиращ ефект на ефедрина често е неблагоприятен ефект.
Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със захарен диабет, аневризми, хипертрофия на простатата и артериосклероза. Поради толерантността, която се развива към ефедрин, са известни случаи на продължително приложение на ефедрин в грамови дози, след което обикновено възникват нарушения на кръвообращението и нервите.
При продължителна употреба може да се появи лекарствена зависимост (ефедризъм) и токсична психоза, особено при по-високи дози. Ефедринът е включен в групата на прекурсорите на наркотични и психотропни вещества.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Взаимодействията с МАО инхибитори и халотан (аритмии до фибрилация) са най-сериозни и трябва да се внимава, когато се комбинира с кардиоактивни лекарства. Той потенцира, например, ефекта на гликозидите на дигиталис. В комбинация с кофеин може да причини сърцебиене. Едновременната употреба на по-високи дози теофилин и аминофилин повишава токсичността на ефедрин.
Резерпинът и оралните контрацептиви намаляват ефекта на ефедрин. Отговорът на катехоламините може да се промени след приложение на ефедрин.
4.6 Бременност и кърмене
Тератогенният потенциал е демонстриран в лабораторни експерименти с животни. Увреждането се проявява със специфични аномалии в развитието на сърдечно-съдовата система. Към днешна дата този тератогенен ефект не е демонстриран при хора. Няма информация за мутагенността на ефедрина в наличната литература и бази данни.
Въпреки тези констатации, трябва да се внимава при прилагане на ефедрин на бременни жени и кърмачки, тъй като ефедринът преминава през плацентарната бариера, а също и в кърмата.
Продуктът трябва да се прилага само ако след приложението очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Парентералното приложение по време на раждане може да предизвика фетална тахикардия. Не трябва да се използва, ако кръвното налягане на майката е над 130/80 mmHg.
Количеството на ефедрин в кърмата достига концентрации, които могат да застрашат кърмещото бебе. Ако здравето на майката изисква ефедрин, кърменето трябва да се преустанови.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Въпреки че ефедринът има централни стимулиращи ефекти, те могат да се проявят като нервна раздразнителност, главоболие, така че лекарят ще вземе решение за участието на пациента в пътния трафик и работата на машините в зависимост от текущото състояние на пациента.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Те се проявяват при около 5% и най-значимите са: атаксия, главоболие, безсъние, безпокойство, мускулна слабост, треперене, изпотяване, сърцебиене, диритмия, хипертония, параноидни психози, разочарование, халюцинации, нарушения на уринирането, гадене, повръщане, контактен дерматит, пристрастяване.
4.9 Предозиране
Ефедринът е едно от умерено токсичните вещества поради своите токсикологични свойства. Острото отравяне с ефедрин е подобно на отравяне с адреналин със сърдечно-съдово претоварване.
Промените в миокарда и дистрофичните промени в бъбречната тръбна система са открити експериментално при животни.
Предозирането на ефедрин се проявява чрез променлива симптоматика в резултат на симпатомиметично стимулиране на сърдечно-съдовата и нервната система. Появяват се гадене, повръщане, треска, хипертония, тахикардия, сърдечни аритмии, прекордиална болка, сърцебиене, респираторна депресия, конвулсии, кома до спиране на сърдечната дейност. Може да се развие хипокалиемия и респираторна алкалоза. Централните ефекти включват страх, безпокойство, безпокойство, тремор, безсъние, объркване, раздразнителност. Възникват параноидни психози, заблуди и халюцинации.
Лечение: Той е симптоматичен, насочен към потискане на централните ефекти от невролептиците и анксиолитиците. Тежката хипокалиемия и дихателната алкалоза трябва да бъдат коригирани. При проследяване на сърдечно-съдовата функция тахиаритмиите или хипертонията могат да бъдат коригирани чрез прилагане на алфа-блокери (фентоламин), бета-блокери (пропранолол, есмолол), комбинирани алфа- и бета-блокери (лабеталол) или нитропрусид.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
ATC код: R03CA02
Ефедринът е естествен растителен алкалоид с комбинирани, директни и индиректни симпатомиметични ефекти. Той е мощен агонист на алфа и бета адренергичните рецептори и ефектът му върху прицелните органи е сложен. В допълнение към директния си ефект върху рецепторите, ефедринът действа и чрез индиректен механизъм - освобождаването на естествен норепинефрин от нервните адренергични терминали. Най-значимите ефекти на ефедрина са ефекти върху сърцето, съдовите и бронхиалните гладки мускули и ефекти върху ЦНС. Тахифилаксията се появява при многократно приложение след кратко време. Ефедринът има положителен инопол, слабо дромотропен, хронотропен и батмотропен ефект върху сърцето, причинявайки тахикардия. Дори в най-малките дози действа вазоконстриктивно и в терапевтични дози повишава кръвното налягане. Той влияе върху дишането както чрез дразнене на дихателния център, така и чрез разширяване на бронхите. Дразни мозъчната кора и подкорковите центрове. Когато се използват периферните ефекти на ефедрина, централният стимулиращ ефект на ефедрина често е неблагоприятен ефект.
В чревния тракт ефедринът потиска перисталтиката и отслабва чревните мускули. Удължава се времето за изпразване на стомаха, както и преминаването. Той причинява повишаване на тонуса на сфинктера на пикочния мехур, така че пациентите, лекувани с ефедрин, могат да имат затруднения при уриниране.
В окото ефедринът причинява разширяване на зениците, докато вътреочното налягане остава незасегнато.
Ефедринът обикновено намалява маточната активност.
5.2 Фармакокинетични свойства
Ефедринът се абсорбира добре и напълно от стомашно-чревния тракт, подкожната тъкан и мускулите. Бързо се разпространява главно в черния дроб, белите дробове, бъбреците, далака и мозъка. Терапевтичните серумни нива се считат за 0,04 - 0,08 mg/ml.
Биологичният полуживот е от 3 до 6 часа. Ефедринът е устойчив на действието на моноаминооксидазата и се екскретира предимно непроменен с урината (60-80%). Част от ефедрин (5%) се метаболизира чрез дезаминиране и N-деметилиране. Основният метаболит норефедрин е фармакологично активен, има централни стимулиращи ефекти и неговият биологичен полуживот е 1,5 - 4 часа. 95% от приложената доза се елиминира от тялото за 24 часа.
Елиминирането на ефедрин и биологичният полуживот се намаляват съответно, когато урината има киселинно рН. При бъбречни заболявания елиминирането се забавя.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Вода за неизбежност.
6.2 Несъвместимости
Ефедринът е несъвместим в разтвор с хидрокортизон и някои барбитурати.
6.3 Срок на годност
6.4 Специални условия на съхранение
Да се съхранява при температура от +10 ° C до +25 ° C.
Съхранявайте на място, недостъпно за деца.
6.5 Свойства и състав на опаковката, размер на опаковката
Безцветна стъклена ампула с етикет, PVC леене с алуминиево фолио, хартиена кутия, писмена информация за потребителите.
Размер на опаковката: 10 ампули от 1 ml
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
Няма специални изисквания
Всяко неизползвано лекарство трябва да се върне в аптеката.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
BB Pharma a.s., Pod Višňovkou 1662/21, 140 00 Прага 4, Чехия
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО