plo ijf 10x1,5 g Iliek.inj.)
Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)
Одобрен текст за решение за промяна, идентификационен номер: 2011/06044
Одобрен текст към решението за прехвърляне, идентификационен номер: 2012/06943, 2012/06952
Приложение №. 1 за уведомяване за промяна в регистрацията на лекарствен продукт, идентификационен номер: 2011/06045, 2012/02259
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Амписулцилин 1,5 g
Амписулцилин 3 g
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Един флакон съдържа 1,063 g ампицилин натрий, еквивалентно на 1 g ампицилин, и 0,547 g сулбактам натрий, еквивалентно на 0,5 g сулбактам.
Един флакон съдържа 2,126 g ампицилин натрий, еквивалентно на 2 g ампицилин и 1,094 g сулбактам натрий, еквивалентно на 1 g сулбактам.
Лекарството съдържа приблизително 71,3 mg/g натрий.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Прах за инжекционен/инфузионен разтвор
Прахът е бял до почти бял.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Лечение на инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към ампицилин натрий/сулбактам натрий.
инфекции на горните и долните дихателни пътища: синузит, епиглотит; остър и хроничен бронхит, бактериална пневмония, бронхиектазии, емпием
инфекции на стомашно-чревната система, жлъчния мехур и жлъчните пътища: перитонит, холецистит, холангит
урогенитални инфекции: остър и хроничен пиелонефрит, цистопиелит, простатит, ендометрит, аднексит и други тазови инфекции
инфекции на кожата и меките тъкани,
костни и ставни инфекции,
предоперативна и следоперативна профилактика
4.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировката на Ampisulcillin е индивидуална и зависи от тежестта и локализацията на инфекцията, възрастта на пациента и бъбречната функция.
Възрастни: Обичайната дневна доза е 1,5 g (1 g ампицилин + 0,5 g сулбактам) до 3 g (2 g ампицилин + 1 g сулбактам) с интервал от 6 до 8 часа.
Максималната дневна доза Ampisulcillin е 12 g, разделена на 3-4 приема. Общата дневна доза сулбактам не трябва да надвишава 4 g на ден.
За профилактика в хирургията, Ampisulcillin се прилага веднъж дневно предоперативно в доза от 1,5 до 3,0 g и през следващите 24 часа същата доза на интервали от 6-8 часа.
Деца и юноши: дневната доза от 150 mg/kg се разделя на 3 или 4 дози (на всеки 8 или 6 часа).
При новородени (до първата седмица) и недоносени бебета лекарството се дава на интервали от 12 часа.
При пациенти с нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс 30
Ако е известна само серумната концентрация на креатинин, креатининовият клирънс може да бъде изчислен по следната формула:
Мъже: (140 - възраст) х тегло (кг)
серумна концентрация на креатинин (µmol/l) x 49
Жени: стойността се умножава по x 0,85
При пациенти на хемодиализа ампицилин се дава след диализа, а в случай на продължителна артериовенозна хемодиализа - на интервали от 6 до 12 часа.
Прилага се интрамускулно или интравенозно директно във вена или като кратка инфузия.
Инструкции за приготвяне на инжекционния разтвор
Интрамускулно приложение: Ampisulcillin се разрежда със стерилна вода за инжекции или 0,5-1% разтвор на лидокаин хидрохлорид само след първоначален тест за чувствителност на пациента към лидокаин. Лидокаин е противопоказан при пациенти със свръхчувствителност към местни анестетици от амиден тип.
1,6 ml разтворител се добавят към флакон, съдържащ 0,750 g прах, 3,3 ml към флакон от 1,5 g и 6,4 ml към флакон с 3 g прах. Разтвореният разтвор трябва да се използва в рамките на 1 час след разтварянето. Прилага се дълбоко интрамускулно.
Интравенозно приложение: лекарството се разрежда със стерилна вода за инжекции; 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% глюкоза; необходимо е разтворът да остане да престои, докато се получи бистър разтвор без въздушни мехурчета. За директна интравенозна инжекция, съдържаща 0,750 g флакон, се добавят 5 ml разтворител, 10 ml разтворител се добавя към флакон от 1,5 g и разтворител се добавя към флакон от 3 g - 20 ml. Приготвеният разтвор се нанася бавно в продължение на 5-10 минути.
Интравенозна инфузия: съдържанието на флакона се разрежда с 5-10 ml разтворител, както следва: флакони от 0,750 g - 25 ml разтворител, флакони от 1,5 g - 50 ml разтворител и флакони от 3 g - 100 ml разтворител. Инфузията се дава в продължение на 15-30 минути.
Препоръчва се разтвореният инжекционен разтвор на Ampisulcillin да се прилага в рамките на един час след разреждането.
Разтворът не трябва да се замразява.
4.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активните вещества, към пеницилиновите антибиотици или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Чувствителността към ампицилин, пеницилини, цефалоспорини и други лекарства трябва да бъде внимателно оценена преди започване на лечение с Ampisulcilin.
В случай на отрицателна алергична анамнеза, се прави скарификационен кожен тест с лекарствения разтвор. При наличие на анамнестични данни за алергия се извършва епикутанен тест, който, ако е отрицателен, е последван от скарификационен тест. Тестовете се четат след 30 минути.
Ако се развие тежка остра реакция на свръхчувствителност, 0,1 mg, 0,3 mg, 0,5 mg адреналин трябва да се прилага подкожно или чрез венозна инфузия на кортикостероиди, антихистамини (парентерално), селективни бета-симпатомиметици, кислород или интубация в случай на бронхоспазъм.
Специално внимание и медицинско наблюдение трябва да се обърнат на пациенти свръхчувствителни към пеницилин, пенициламин, цефалоспорин и гризеофулвин (кръстосана алергия). Трябва да се внимава особено при пациенти с алергична предразположеност (сенна хрема, бронхиална астма, копривна треска).
Ако се установи някаква форма на свръхчувствителност, лечението трябва да се прекрати.
Ампицилин не е показан при пациенти с инфекциозна мононуклеоза и лимфоцитна левкемия поради повишен риск от развитие на макулопапулозен обрив.
При пациенти с функционално бъбречно увреждане дозата трябва да се коригира според креатининовия клирънс.
Както при другите лекарства, Ampisulcillin има повишен риск от суперинфекция с гъбични или бактериални микроорганизми (обикновено Candida или Pseudomonas aeruginosa).).
Може да се появи и псевдомембранозен колит. В тези случаи лечението трябва да бъде спряно незабавно и да се започне подходяща терапия.
Количественото съдържание на натрий в продукта (»71,3 mg/g) трябва да се има предвид при пациенти на диета с контролиран натрий.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Аминогликозидните антибиотици се инактивират, когато се смесват с ампицилин, поради което не се препоръчва да се прилагат в една спринцовка Ampisulcillin. Поради възможното взаимодействие на Ampisulcillin in vitro, той не трябва да се смесва в същата спринцовка или с други лекарствени продукти.
Пробенецид намалява бъбречната екскреция на ампицилин и сулбактам, което може да доведе до продължително задържане на високи концентрации на ампицилин и сулбактам при едновременно приложение.
Ампицилин удължава протромбиновото време и увеличава ефекта на кумариновите антикоагуланти.
Едновременното приложение на алопуринол и ампицилин значително увеличава честотата на обриви в сравнение с ампицилин самостоятелно.
Ампицилин може да намали ефикасността на естроген-съдържащите орални контрацептиви.
По време на лечението може да се получи фалшиво положителен резултат за наличие на захар в урината (с метода на редукция) и резултат от директен тест на Кумбс.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Въпреки че не са наблюдавани неблагоприятни ефекти върху плода, приложението на Ampisulcillin при бременни жени не се препоръчва, освен при спешни индикации. Амписулцилин намалява мускулния тонус, скоростта и силата на свиване по време на раждането.
Лекарството се екскретира в кърмата. Ако е необходимо кърмене, бебето трябва да бъде под строг медицински контрол.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Амписулцилин няма влияние върху способността за шофиране и работа с машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Най-често съобщаваните нежелани реакции са локални: болка на мястото на интрамускулно и интравенозно приложение, приблизително 15% от пациентите след интрамускулно приложение и приблизително 3% след интравенозно приложение. Тромбофлебит се съобщава при приблизително 3% от пациентите.
Чести реакции: диарията е най-честа при приблизително 3% и кожен обрив при приблизително 2% от пациентите.
Редки реакции: (до 1%): умора, неразположение, главоболие, сърбеж, гадене, повръщане, кандидоза, метеоризъм, подуване на лицето, възпалено гърло, треска, болка в гръдната кост, епистаксис, лигавично кървене, дизурия Тези реакции са преходни.
Лабораторни промени: повишаване на AST и ALT, алкална фосфатаза и лактат дехидрогеназа, намаляване на серумния албумин и общите протеини, хемоглобин, хематокрит, еритроцити, левкоцити, неутрофили, повишаване на лимфоцитите, моноцитите, тромбоцитите, базофилите, ерититилфилфилите и ерититилфилфилите урина.
Страничните ефекти, които се появяват по време на лечение с ампицилинови антибиотици, са подобни на тези, които се наблюдават по време на лечението с амписулцилин.
Храносмилателни проблеми: гастрит, стоматит, ентероколит, псевдомембранозен колит.
Реакции на свръхчувствителност: уртикария, дерматит, еритема мултиформе. Тези реакции са преходни и отзвучават при прекратяване на лечението или могат да бъдат елиминирани с антихистамини или кортикостероиди. Анафилактичен шок след приложение на пеницилин рядко може да се наблюдава при пациенти със свръхчувствителност.
Лечението с Ampisulcillin може да доведе до фалшиво положителен резултат от теста на Coombs, подобен на лечението с други бета-лактамни антибиотици.
4.9 Предозиране
В случай на предозиране могат да се появят конвулсии и други признаци на токсичност на централната нервна система. В случай на предозиране, особено при високи дози при пациенти с бъбречно увреждане, лечението трябва да се прекрати незабавно и да се започне симптоматично лечение. Ампицилинът може да бъде елиминиран от кръвообращението чрез хемодиализа.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
Фармакотерапевтична група: Ампицилин и бета-лактамазен инхибитор
5.1 Фармакодинамични свойства
Амписулцилин е комбинирано антибактериално лекарство за парентерално приложение, съдържащо ампицилин
и бета-лактамазен инхибитор сулбактам в съотношение 2: 1.
Ампицилинът е широкоспектърен полусинтетичен пеницилин, принадлежащ към групата на аминопеницилините. Бактерицидният ефект се състои в блокиране на транспептидазата в последната фаза на синтеза на бактериална стена, подобно на това на чувствителните на бензилпеницилин микроорганизми във фазата на пролиферация. Лекарството е ефективно срещу много грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, включително някои анаеробни бактерии, но ефектът му се инхибира от бета-лактамазите и не е ефективен срещу видове, произвеждащи тези ензими.
Сулбактамът е сулфон на пенициланова киселина. Няма клинично значим антибактериален ефект. Sulbactam е необратим инхибитор на бета-лактамаза, включително Richmond-Sykes тип II, III, IV и V. Sulbactam поддържа и усилва антимикробния спектър на ампицилин срещу редица бактерии, произвеждащи бета-лактамаза.
Той има инхибиторен ефект срещу клинично важни медиирани от плазмид бета-лактамази, които най-често причиняват предаваната лекарствена резистентност.
Амписулцилин има свойствата на широкоспектърен антибиотик и бета-лактамазен инхибитор и действа бактерицидно срещу чувствителни на ампицилин грам-положителни микроорганизми и щамове, продуциращи бета-лактамаза: Staphylococcus aureus и S. epidermidis (включително устойчиви на пеницилин и някои метицилин-резистентни ); Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae *, Streptococcus faecalis * (Enterococcus) и Streptococcus pyogenes *, Streptococcus viridans *.
Грам-отрицателни микроорганизми (произвеждащи и не произвеждащи бета-лактамаза), Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae, Neisseria catarrhalis, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, видове Klebsiella (всички известни щамове, продуциращи бета-лактамаза), видове Proteus, Enterobacter sp., Acinetobacter sp., Peptostreptococcus sp., Bacteroides sp. включително Bacteroides fragilis.
* щамове, които не са бета-лактамаза и ампицилин
5.2 Фармакокинетични свойства
След парентерално приложение на Ampisulcillin, изходните фармакокинетични параметри са подобни на тези на ампицилин и сулбактам самостоятелно.
Максималните серумни концентрации се достигат 30-60 минути след интрамускулно приложение на Ampisulcillin. След интравенозно приложение ефектът е незабавен. Приблизително 20% от ампицилин и 38% от сулбактам се свързват с плазмените протеини. Полуживотът е приблизително 1 час, но може да бъде удължен при пациенти с бъбречно увреждане. Амписулцилин прониква в повечето телесни тъкани и течности, включително чревна лигавица, перитонеална течност, миометриум, яйчници, простатни жлези, жлъчка, слуз, кърма и други. Той също така прониква в цереброспиналната течност в случай на възпалени менинги.
Ампицилинът се метаболизира частично до неактивни метаболити, които се екскретират с урината. Някои се подлагат на ентерохепатален метаболизъм, а други се екскретират с фекалиите. Сулбактамът не се метаболизира.
Приблизително 75-80% от приложената доза Ampisulcillin се екскретира непроменена с урината през първите 8 часа.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Амписулцилин принадлежи към група лекарства с ниска токсичност.
След еднократно подкожно и интрамускулно приложение при мишки и плъхове Wistar, стойности на DL0 (LD50)> 3000 mg/kg, съответно и след интравенозно приложение при мишки, са установени LD50 от приблизително 3000 mg/kg.
По време на 30 дни лечение, Ampisulcillin е прилаган в дози от 500 mg до 1000 mg/kg на плъхове Wistar и не са наблюдавани данни за токсични морфологични промени във вътрешните органи при лекуваните животни. Хематологичните и биохимичните тестове са нормални и не е доказан токсичен ефект.
В случай на субхронична токсичност при кучета не са наблюдавани данни за токсичния ефект на Ampisulcillin след интравенозно приложение при 300 mg/kg за 15 дни. Няма известни данни
относно патоморфологичните промени във висцералните органи и ненормалните клинични и лабораторни параметри.
Амписулцилин не е имал репродуктивна токсичност, когато се прилага на мъжки и женски плъхове и зайци в дози 10 пъти по-високи от препоръчителната терапевтична доза при хора.
Не са наблюдавани данни за мутагенните и тератогенните ефекти на ампицилин и сулбактам.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Без помощни вещества.
6.2 Несъвместимости
Ампицилин е несъвместим с аминогликозидни антибиотици, тетрациклини, амфотерицин, клиндамицин фосфат, линкомицин хидрохлорид, еритромицин лактобионат, метронидазол и полимиксин В сулфат.
Несъвместимост или загуба на ефект също се наблюдава в комбинация с ацетилцистеин, хлорпромазин хидрохлорид, допамин хидрохлорид, хепарин калций и натрий, хидралазин хидрохлорид, хидрокортизон натриев сукцинат, метоклопрамид, прохлорперазин мезилат и натриев едизатат, бикарбонат, 5% витамин В, витамин В сложни разтвори, оксиданти, разтвори на соли на тежки метали, калциеви соли.
6.3 Срок на годност
6.4 Специални условия на съхранение
Да не се съхранява над 25 ° C.
Да се съхранява в оригиналната опаковка, за да се предпази от светлина и влага.
6.5 Данни за опаковката
Амписулцилин на прах за инжекционен или инфузионен разтвор е стерилна смес от ампицилин натрий и сулбактам, напълнена във флакон 20 ml/20 mm.
Тръбен флакон от оловно стъкло тип I с 20 mm тъмно сива бромобутилова запушалка и 20 mm отваряща се алуминиева капачка.
Флаконът Ampisulcillin 3 g е снабден с 20 mm алуминиева капачка с кръвно червено (отчупване).
Размер на опаковката: 10 флакона
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
Няма специални изисквания.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Actavis Group PTC ehf.
8. РЕГИСТРАЦИОННИ НОМЕРА
Амписулцилин 1,5 g: 15/0160/02-S
Амписулцилин 3 g: 15/0661/02-S
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първа регистрация: 31.7.2002
Дата на последното удължаване: 15.10.2008 г./без ограничение във времето