абстрактно
При съмнение за участие на централната нервна система (ЦНС) в вроден сифилис, за лечение се препоръчват както воден пеницилин G (APG), така и воден прокаин пеницилин G (APP). За да се проучи фармакокинетиката след приложение на APG и APP, са получени отделни проби от цереброспинална течност (CSF) и серуми от 21 деца, лекувани за вроден сифилис в продължение на 1 до 6 часа. след еднократна IM доза от 50 000 единици/kg телесно тегло. Само едно дете е било симптоматично. Серумните нива и полуживотът на APG и APP са в рамките на отчетените граници за кърмачета. Нивата на трепонемацид след APG (≥ 3, 3 ug/ml) са открити в 11 проби от CSF в първата проба за ½ часа. и продължили 6 часа. проучване. Максималното ниво на CSF 0,17 μg/ml е установено на 2 до 3 часа. с очакван полуживот от 1½ часа. След APP, активността на пеницилин не се открива в 5 проби от CSF между 1 и 1 час, но присъства в 1 до 1 час. Само 2 от 9 проби достигат нива на APP> 03 ug/ml; в тези два случая пикът от 0,08 ug/ml е достигнат за 2 часа. Тези предварителни данни показват, че и двата пеницилина осигуряват серумни нива на трепонемацид, но APG достига по-високи нива на CSF и продължава по-дълго. APG изглежда е по-подходящо лекарство за лечение на вроден сифилис със съмнение или доказано участие на ЦНС.
(* Текущ адрес: UCLA Sch. Of Med., Dept. of Pediatrics)