Таблетки, филмирани жълти, овални, двойноизпъкнали, с мастило "TAK" и "ALG-12.5" от едната страна.
Помощни вещества: сърцевина: манитол - 96,7 mg, микрокристална целулоза - 22,5 mg, хипролоза - 4,5 mg, кроскармелоза натрий - 7,5 mg, магнезиев стеарат - 1,8 mg.
Състав на филма: хипромелоза 2910 - 5,34 mg, титанов диоксид - 0,6 mg, железен оксид жълт оксид - 0,06 mg, макрогол 8000 - следи, сиво мастило F1 (шеллак - 26%, железен оксид - 10%, етанол - 26%), бутанол - 38%) - следи от количества.
7 броя - алуминиеви блистери (4) - картонени опаковки.
Таблетки, филмирани светлочервени, овални, двойноизпъкнали, с мастило "TAK" и "ALG-25" от едната страна.
Помощни вещества: сърцевина: манитол - 79,7 mg, микрокристална целулоза - 22,5 mg, хипролоза - 4,5 mg, кроскармелоза натрий - 7,5 mg, магнезиев стеарат - 1,8 mg.
Филмов състав: хипромелоза 2910 - 5,34 mg, титанов диоксид - 0,6 mg, червен железен оксид - 0,06 mg, макрогол 8000 - следи, сиво мастило F1 (шеллак - 26%, железен оксид - 10%, етанол - 26%)%, бутанол - 38%) - следи от количества.
7 броя - алуминиеви блистери (4) - картонени опаковки.
Хипогликемично лекарство, мощен и силно селективен инхибитор на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4). Неговата селективност за DPP-4 е над 10 000 пъти по-висока от ефекта му върху други свързани ензими, включително DPP-8 и DPP-9. DPP-4 е основен ензим, участващ в бързото унищожаване на хормоните от семейството на инкретините: глюкагоноподобен пептид-1 (GLP-1) и глюкозозависим инсулинотропен полипептид (HIP).
Хормоните от семейството на инкретините се екскретират в червата, като концентрацията им се увеличава в зависимост от приема на храна. GLP-1 и HIP увеличават синтеза и секрецията на инсулин от β-клетките на панкреаса. GLP-1 също инхибира секрецията на глюкагон и намалява производството на чернодробна глюкоза. Чрез увеличаване на концентрацията на инкретини, алоглиптин увеличава глюкозозависимата секреция на инсулин и намалява екскрецията на глюкагон с повишена глюкоза в кръвта. При пациенти със захарен диабет тип 2 с хипергликемия тези промени в секрецията на инсулин и глюкагон водят до намаляване на нивата на гликиран хемоглобин HbA. 1C и намаляване на плазмената глюкоза при глюкоза на гладно и след хранене.
Фармакокинетиката на алоглиптин е сходна при здрави индивиди и при пациенти с диабет тип 2.
Абсолютната бионаличност на алоглиптин е приблизително 100%. Едновременният прием с диета с високо съдържание на мазнини не повлиява AUC на алоглиптин, така че може да се използва независимо от приема. При здрави индивиди след еднократна перорална доза до 800 mg алоглиптин се наблюдава бърза абсорбция със среден T max в интервала от 1 до 2 часа от момента на.
AUC на алоглиптин се увеличава пропорционално на единична доза в терапевтичния диапазон от дози от 6,25 mg до 100 mg. Вариабилността на AUC на алоглиптин при пациенти е ниска (17%). AUC (0-inf) на алоглиптин след еднократна доза е подобна на AUC (0-24) след приложение на същата доза веднъж дневно в продължение на 6 дни. Това показва липсата на времеви ход на кинетика на алоглиптин след многократно приложение.
Свързването с плазмените протеини е приблизително 20-30%. След еднократно IV приложение на 12,5 mg алоглиптин на здрави доброволци, V d в крайната фаза е 417 L, което показва, че алоглиптинът е добре разпределен в тъканите.
Не е имало клинично значимо натрупване на алоглиптин след многократно приложение нито при здрави доброволци, нито при пациенти със захарен диабет тип 2.
Аоглиптин не е обект на екстензивен метаболизъм, 60 до 70% от алоглиптин се екскретира непроменен през бъбреците.
След прилагане на 14 С-маркиран алоглиптин са идентифицирани два основни метаболита: N-деметилиран алоглиптин, МИ (99%) и in vivo или в малки количества, или изобщо не са претърпели хирална трансформация в (S) -енантиомера. Не се открива (S) -енантиомер, когато алоглиптин се използва в терапевтични дози.
След перорално приложение на 14C-маркиран алоглиптин, 76% от общата радиоактивност се екскретира през бъбреците и 13% от червата. Средният бъбречен клирънс на алоглиптин (170 ml/min) е по-висок от средната скорост на гломерулна филтрация (приблизително 120 ml/min), което показва, че алоглиптин се екскретира частично поради активна бъбречна екскреция. Централен терминал T 1/2 приблизително 21 часа
Фармакокинетика при някои групи пациенти
Пациенти с бъбречна недостатъчност. Проведено е проучване на 50 mg алоглиптин дневно при пациенти с различна степен на тежест на хронична бъбречна недостатъчност. Пациентите, включени в проучването, са разделени на 4 групи според формулата на Cockroft-Gault: пациенти с лека (CK от 50 до 80 ml/min), умерена (CK от 30 до 50 ml/min) и тежка (CK под 30 ml/min)), както и пациенти с краен стадий на хронична бъбречна недостатъчност, които се нуждаят от хемодиализа.
AUC на алоглиптин се увеличава приблизително 1,7 пъти при пациенти с лека бъбречна недостатъчност в сравнение с контролите. Това повишаване на AUC обаче е в рамките на толеранс за контролната група, поради което не се налага корекция на дозата при тези пациенти.
При пациенти с умерена бъбречна недостатъчност се наблюдава приблизително 2-кратно увеличение на AUC на алоглиптин в сравнение с контролите. Приблизително 4-кратно увеличение на AUC се наблюдава при пациенти с тежко бъбречно увреждане, както и при пациенти с краен стадий на хронична бъбречна недостатъчност в сравнение с контролите. Пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване са получили хемодиализа веднага след поглъщане на алоглиптин. Приблизително 7% от дозата се отстранява от тялото по време на 3-часова диализа.
Необходимо е коригиране на дозата при пациенти с умерено бъбречно увреждане, за да се постигнат терапевтични плазмени концентрации на алоглиптин, както при пациенти с нормална бъбречна функция. Аоглиптин не се препоръчва при пациенти с тежко бъбречно увреждане, както и в краен стадий на бъбречно заболяване, изискващо хемодиализа.
Пациенти с чернодробна недостатъчност. При пациенти с умерено чернодробно увреждане AUC и C max Alohliptin се намалява съответно с приблизително 10% и 8% в сравнение с пациентите с нормална чернодробна функция. Тези стойности не са клинично значими. Поради това не се изисква корекция на дозата при леко до умерено чернодробно увреждане (от 5 до 9 точки според скалата на Child-Pugh). Няма налични клинични данни за употребата на алоглиптин при пациенти с тежко чернодробно увреждане (повече от 9 точки по скалата на Child-Pugh).
Други групи пациенти. Възраст (65-81 години), пол, раса, телесно тегло на пациентите не са имали клинично значим ефект върху фармакокинетичните параметри на алоглиптин. Не се изисква корекция на дозата.
Фармакокинетиката при деца и юноши под 18 години не е проучена.
Диабет тип 2 при възрастни за подобряване на гликемичния контрол с неефективна диета и упражнения:
- в комбинация с други перорални хипогликемични средства или инсулин.
- свръхчувствителност към алоглиптин или към някое от помощните вещества или анамнеза за тежки реакции на свръхчувствителност към който и да е инхибитор на DPP-4, включително анафилактични реакции, анафилактичен шок и ангиоедем;
- захарен диабет тип 1;
- хронична сърдечна недостатъчност (FC NYHA клас III-IV);
- тежка чернодробна недостатъчност (повече от 9 точки по скалата на Child-Pugh) поради липса на клинични данни за употреба;
- тежка бъбречна недостатъчност;
- бременност (поради липса на клинични данни за приложението);
- период на кърмене (поради липса на клинични данни за приложението);
- възраст на деца и юноши до 18 години (поради липса на клинични данни за кандидатстване).
- анамнеза за остър панкреатит;
- при пациенти с умерена бъбречна недостатъчност;
- в комбинация със сулфонилурейно производно или инсулин;
- прием на трикомпонентната комбинация на Vipidia с метформин и тиазолидиндион.
Лекарството Vipidiya може да се приема независимо от храната. Таблетките трябва да се поглъщат цели с нетечна, сгъстена вода.
Препоръчителната доза Vipidia е 25 mg веднъж дневно като монотерапия или в допълнение към метформин, тиазолидиндион, сулфонилурейни производни или инсулин или като трикомпонентна комбинация с метформин, тиазолидиндион или инсулин.
Ако пациент пропусне приема на Vipidia, той трябва да приеме пропуснатата доза възможно най-скоро. Не приемайте двойна доза Vipidia в същия ден.
Когато се предписва Vipidiya, различен от метформин или тиазолидиндион, дозата на последния не трябва да се променя.
Когато Vipidiya се комбинира със сулфанилурейно производно или инсулин, дозата трябва да се намали, за да се намали рискът от хипогликемия.
Поради риска от хипогликемия, трябва да се внимава при определяне на трикомпонентната комбинация на Vipidia с метформин и тиазолидиндион. В случай на хипогликемия може да се обмисли намаляване на дозата на метформин или тиазолидиндион.
Ефикасността и безопасността на алоглиптин в тройна комбинация с метформин и производно на сулфанилурейно производно не са проучени.
Пациенти с бъбречна недостатъчност
Пациенти с лека бъбречна недостатъчност (CK> 50 до 10% - много чести;> 1% и 0,1% и 0,01% и 9 точки по скалата на Child-Pugh), употребата на Vipidia при такива пациенти е противопоказана.
Използване в напреднала възраст
Не е необходимо да се коригира дозата на Vipidia при пациенти на възраст над 65 години. Препоръчва се обаче внимателен подбор на дозата на алоглиптин поради потенциалния риск от бъбречно увреждане при тази категория пациенти.
Лекарствени взаимодействия
Не са установени клинично значими взаимодействия на Vipidia с други лекарства/вещества.
аналози
Аналозите на Vipidia са Trazhent, Ongliza, Galvus, Nesina, Januvia и други.
Условия за съхранение
Да се съхранява под 25 ° C. Да се съхранява на място, недостъпно за деца.
Срок на годност - 3 години.
Условия за бизнес за аптеки
Отзиви за Vipidia
Най-честите са положителните отзиви за Vipidia като лекарство, което понижава захарта и стабилизира тази кръвна картина. Пациентите съобщават, че ефектът от лекарството се запазва за един ден, като същевременно не повишава апетита и като част от комбинираната хипогликемична терапия помага за отслабване и облекчаване на болката в краката. Пациентите харесват и удобството да приемат Vipidia: те могат да се приемат по всяко време на деня.
Съществуват обаче и отрицателни оценки по отношение на неефективността на лекарството и възможната индивидуална непоносимост към алоглиптин.
Експертите предупреждават срещу неподходящото използване на Vipidia за отслабване.
Цена на Vipidia в аптеките
Средно цената на Vipidia филмирани таблетки за 28 бр. в опаковка в доза от 12,5 mg е 854 - 1023 p. в доза 25 mg - 1157 - 1273 p.