tbl 100x25 mg (fľ.HDPE)
Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)
Приложение № 2 към уведомлението за промяна в регистрацията на лекарствен продукт, ев. №: 2012/00056-ZIB
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Спиронолактон Орион 25 mg
Спиронолактон Орион 50 mg
Спиронолактон Орион 100 mg
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка съдържа 25 mg, 50 mg или 100 mg спиронолактон.
Помощни вещества: Всяка таблетка съдържа лактоза монохидрат, еквивалентна на 57 mg лактоза (25 mg таблетка), 114 mg лактоза (50 mg таблетка) или 228 mg лактоза (100 mg таблетка).
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Таблетка от 25 mg: бяла до почти бяла, кръгла, плоска таблетка със скосени ръбове, с делителна черта с диаметър 7 mm, код ORN85.
Таблетка от 50 mg: бяла до почти бяла, кръгла, плоска таблетка със скосени ръбове, с делителна черта 9 mm в диаметър, код ORN213.
Таблетка от 100 mg: бяла до почти бяла, кръгла, леко изпъкнала таблетка с диаметър 11 mm, код ORN352.
Таблетката може да бъде разделена на равни дози.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Лечение на хронична систолна сърдечна недостатъчност (NYHA III-IV) като допълнителна терапия към стандартната терапия
Лечение на индуциран от нефроза оток, ако други лечения на отоци са неефективни и особено при съмнение за хипералдостеронизъм
Лечение на асцит и оток, свързани с декомпенсирана чернодробна цироза или портална хипертония и други чернодробни заболявания, когато други лечения за оток са неефективни и особено при съмнения за хипералдостеронизъм
Лечение на хипертония като допълнителна терапия при пациенти, които не реагират адекватно на други антихипертензивни средства
Дозировка и начин на приложение
Дневната доза може да се прилага като единична доза или в две разделени дози. Таблетките трябва да се приемат с храна (за по-добро усвояване). По време на лечението трябва да се наблюдават серумните електролити и креатинин (вж. Точка 4.4).
Хронична сърдечна недостатъчност (NYHA III-IV): Началната доза за пациенти с тежка сърдечна недостатъчност (NYHA III-IV) обикновено е 25 mg/ден, в комбинация със стандартна терапия при пациенти със серумен калий ≤ 5 mmol/l и серумен креатинин ≤ 220 микромола/л. Ако настъпи задържане на течности и продължи 8 седмици след започване на лечението и ако нивата на серумния калий останат на ниво от 3,5 mmol/l, трябва да се избягват перорални калиеви добавки. Мониторингът на калий и креатинин се препоръчва 1 седмица след започване на лечението или след повишаване на дозата на спиронолактон, ежемесечно след първите 3 месеца от лечението, след това на всеки три месеца в продължение на 1 година и след това на всеки 6 месеца. Лечението трябва да бъде прекратено или прекратено, ако серумният калий> 5 mmol/l или серумният креатинин> 220 micromol/l.
Калиеви добавки, съдържащи калий заместители на сол или богата на калий диета не се препоръчват поради риск от хиперкалиемия (вж. Също точка 4.5).
Съобщава се за хипохлоремична метаболитна ацидоза с хиперкалиемия при пациенти с чернодробна цироза, докато приемат спиронолактон, въпреки че имат нормална бъбречна функция. Пациентите с цироза на черния дроб, както и други пациенти с риск от ацидоза, трябва да бъдат внимателно наблюдавани.
Препоръчва се специално внимание при лечението на пациенти с диабет с бъбречно увреждане.
Препоръчва се повишено внимание при лечение на асцит, така че теглото на пациента да не намалява по-бързо от 1 kg на ден (поради повишена диуреза).
При пациенти с пептични язви спиронолактонът може да повлияе на зарастването на язва и следователно трябва да се използва само след внимателна оценка.
Спиронолактон причинява или стимулира растежа на тумора при експериментални животни. Това трябва да се има предвид при употребата на лекарството. Този ефект може да се дължи на хормонални промени от същото естество като спиронолактон при хора (вж. Точка 5.3).
Таблетките Спиронолактон Орион съдържат лактоза. Пациенти с наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Спиронолактон намалява риска от хипокалиемия, причинена от други диуретици и поради това може да се комбинира с друга диуретична терапия, ако е необходимо.
Препоръчва се повишено внимание при анестезиране на пациенти, приемащи спиронолактон. Спиронолактон намалява кръвоносните ефекти на норепинефрин. Ефектът на недеполяризиращите мускулни релаксанти може да бъде засилен.
Спиронолактон има синергичен ефект с други антихипертензивни средства.
Едновременна употреба с калиеви добавки (съдържащи калий минерални препарати, богати на калий диети или заместители на солта), други калий-съхраняващи диуретици, АСЕ-инхибитори, ангиотензин II рецепторни блокери, алдостеронови блокери, хепарин или нискомолекулно хепатит 4.4).
Комбинацията от спиронолактон и АСЕ инхибитори е възможна при пациенти със сърдечна недостатъчност NYHA III-IV, ако тази комбинация се окаже ефективна и ако нивата на серумен калий и серумен креатинин се наблюдават внимателно.
Ацетилсалициловата киселина (не в ниски антитромботични дози) и нестероидните противовъзпалителни лекарства (НСПВС) могат, в комбинация, да забавят елиминирането на метаболитите на спиронолактон, да отслабят диуретичния ефект на спиронолактон и да увеличат риска от хиперкалиемия.
Ефективността на варфарин може да бъде нарушена по време на лечение със спиронолактон.
Клирънсът на дигоксин намалява и полуживотът на дигоксин се увеличава по време на лечение със спиронолактон. Препоръчва се повишено внимание при използването на дигоксин и спиронолактон в комбинация, тъй като спиронолактон може също да промени резултатите от серумния тест за дигоксин до известна степен.
Елиминирането на литий може да бъде променено чрез употребата на спиронолактон и се препоръчва контрол на концентрациите на лекарството.
Такролимус може да причини хиперкалиемия, която може да се изостри от спиронолактон. Когато се използва в комбинация, концентрациите на калий трябва да се наблюдават внимателно.
Метаболитите на спиронолактон флуоресцират, което може да доведе до неправилни стойности за някои флуорометрични тестове (напр. Определяне на кортизон).
Спиронолактонът обръща антинеопластичния ефект на митотана.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Няма налични клинични данни за ефекта на спиронолактон върху фертилитета. Проучванията при животни са показали нарушен фертилитет при жени (вж. Точка 5.3), няма налични данни за фертилитета при мъжете.
Няма достатъчно данни за употребата на спиронолактон при бременни жени. В проучвания върху животни е установено, че спиронолактон причинява феминизация на мъжки малки плъхове. Употребата на спиронолактон по време на бременност трябва да се избягва.
Активният метаболит на спиронолактон, канренон, се екскретира в ниски концентрации в кърмата.
Ефектът на Спиронолактон Орион върху новородени/кърмачета е неизвестен. След като се вземе предвид ползата от кърменето за детето и ползата от лечението за майката, трябва да се вземе решение за прекратяване на кърменето или за прекратяване/въздържане от терапия със Спиронолактон Орион.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Особено в началото на лечението и след корекция на дозата може да се появи замайване или умора, което може да намали способността за шофиране и работа с машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Трябва да се вземе предвид възможната тежка хиперкалиемия, особено при продължителна употреба. Хиперхлоремична метаболитна ацидоза е настъпила при пациенти с чернодробна цироза. Лечението с високи дози спиронолактон може да доведе до хипонатриемия и дехидратация. При пациенти с бъбречна недостатъчност спиронолактон може допълнително да наруши бъбречната функция. Ако нивата на креатинина се повишат значително, лечението със спиронолактон трябва да бъде прекратено. По време на лечение със спиронолактон, концентрациите на урат могат да намалят до известна степен. Неврологични странични ефекти като объркване, главоболие и апатия се наблюдават главно при пациенти с чернодробна цироза.
Честотата на нежеланите реакции се определя, както следва:
Много чести (≥ 1/10)
Чести (≥ 1/100 до + и Na + йони.
Спиронолактон има диуретичен и калий-съхраняващ ефект; увеличава отделянето на натрий и вода и задържа калий и магнезий. Спиронолактон също инхибира адренокортикалната биосинтеза на алдостерон при пациенти с първичен хипералдостеронизъм. Ефектът на спиронолактона зависи от алдостерона: колкото по-висока е концентрацията на алдостерон в организма, толкова по-ефективен е отговорът на спиронолактон.
Ефектите на спиронолактона се основават на ефектите както на лекарството, така и на неговия активен метаболит, като канренон. Ако екскрецията на алдостерон е прекомерна, напр. поради цироза на черния дроб или при прием на диуретици, спиронолактонът увеличава екскрецията на натрий и вода и намалява екскрецията на калий. Ако екскрецията на алдостерон е нормална, диуретичните и калий-съхраняващи ефекти на спиронолактон са слаби. Нивата на кръвната захар, холестерола и триглицеридите остават непроменени. Спиронолактонът дори има антиандрогенен ефект: леко предотвратява свързването на андрогените с техните рецептори и инхибира 17-α-хидроксилазата, важна за синтеза на андроген.
Хронична сърдечна недостатъчност: Рандомизираното проучване за оценка на Aldacton (RALES) е многонационално, двойно-сляпо проучване на 1663 пациенти с фракция на изтласкване ≤ 35%, със сърдечна недостатъчност по NYHA IV през последните 6 месеца и клас III-IV по време на рандомизация. Всички пациенти са били длъжни да приемат бримков диуретик и, ако се понасят, АСЕ инхибитор. Изключени са пациенти със серумен креатинин> 220 микромола/l на изходно ниво или с скорошно увеличение с 25% или със серумен калий> 5,0 mmol/l на изходно ниво. Пациентите бяха рандомизирани 1: 1, за да получават спиронолактон 25 mg перорално веднъж дневно и плацебо. При пациенти, които понасят 25 mg веднъж дневно, дозата се увеличава до 50 mg веднъж дневно, както е клинично показано. За пациенти, които не понасят 25 mg веднъж дневно, дозата се намалява до 25 mg през ден. Основната крайна точка на проучването RALES беше оценката на времето до смърт от каквато и да е причина. Изследването RALES е прекратено преждевременно, след средно проследяване от 24 месеца, поради значителна смъртност, открита в планирания предварителен анализ.
Спиронолактон намалява риска от смърт с 30% в сравнение с плацебо (p Член на деня)