Приложение №. 1 към уведомлението за промяна, ев. №: 2015/07394-Z1B
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ПИРИДОКСИН НАРКОТИЦИ INJ
50 mg/1 ml инжекционен разтвор
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
1 ml инжекционен разтвор съдържа 50 mg пиридоксиниев хлорид.
Помощно вещество с известен ефект: натрий
PYRIDOXIN DRUG INJ съдържа по-малко от 1 mmol (23 mg) натрий на доза, т.е. по същество незначителни количества натрий.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Бистър, безцветен, най-леко жълтеникав инжекционен разтвор без механични примеси.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Профилактика и терапия на състояния, свързани с дефицит на витамин В6, който може да е резултат от недостатъчно или едностранно хранене или чревна малабсорбция.
Има повишена нужда от алкохолизъм, вродени метаболитни нарушения като цистатурия, хомоцистинурия, хипероксалурия, ксантурена киселина с синдром на пиридоксинова зависимост, сърдечна недостатъчност с натрупване на течности в организма, хронична треска, гастректомия, хипотермия, диария, регионален ентерит, спру и синдром на малабсорбция, свързан със заболяване на хепатобилиарния тракт. Добавката е показана и при дългосрочен стрес, при пациенти, получаващи пълноценно парентерално хранене, и при пациенти с бърза загуба на тегло или недохранване поради неподходяща диета.
Повишени изисквания за всички витамини са по време на бременност и кърмене.
Повишената нужда от витамин В6 може да е резултат от прилагането на някои лекарства: циклосерин, етионамид, хидралазин, имуносупресори, изониазид, пенициламин, естроген-съдържащи орални контрацептиви, когато се лекуват с високи дози естрогени в туморната терапия.
Също така е показан при новородени с наследствен синдром на пиридиксинова зависимост, тук е необходимо да се прилага пиридоксин през първата седмица от живота, за да се предотврати анемия и умствена изостаналост.
4.2 Дозировка и начин на приложение
При възрастни 30-400 mg/ден i.m. се прилага първо като хранителна добавка при синдром на пиридоксинова зависимост. или i.v., след това пероралното приложение продължава.
При недостиг на лекарства се прилагат 50-200 mg/ден i.m. или i.v. 3 седмици, след това 25-100 mg/ден, ако е необходимо.
Антидот на отравяне с циклосерин: 300 mg или повече на ден i.m. или i.v.
Интоксикация с изониазид (10 g или повече): дозата на пиридоксин зависи от количеството на приложения изониазид - i.v. 4 g, след това на всеки 30 минути 1 g i.v. колкото е необходимо.
При деца с припадъци с дефицит на пиридоксин се дава 100 mg i.m като еднократна доза.
При синдром на пиридоксинова зависимост при кърмачета (с гърчове) се дава начална доза от 10-100 mg пиридоксин i.m. или i.v.
Инжекционният разтвор може да се използва интрамускулно или интравенозно.
4.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Отговорът на Ерлих към уробилиноген може да бъде фалшиво положителен при пациенти, приемащи пиридоксин.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Още на 5 mg пиридоксин намалява ефектите на леводопа, така че трябва да се прилага едновременно с инхибитор на импактекарбоксилаза.
Някои лекарства променят метаболизма или бионаличността на пиридоксин - напр. изониазид, перорални контрацептиви (вж. точка 4.1 Терапевтични показания).
Едновременното приложение на пенициламин може да причини анемия или периферен неврит поради антагонизъм или да увеличи бъбречната екскреция на пиридоксин.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Бременност категория А (може да се използва по време на бременност). Пиридоксин преминава през плацентарната бариера.
Проучванията по време на бременност при необходимата дневна доза не показват неблагоприятни ефекти върху плода. При високи дози обаче новороденото може да развие синдром на пиридоксинова зависимост.
Пиридоксин се екскретира в кърмата.
Приложението по време на бременност и кърмене е показано само когато нуждата е наистина висока.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
ПИРИДОКСИН НАРКОТИЦИТЕ INJ не повлиява или има незначително влияние върху способността за шофиране и работа с машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
При доза от 200 mg, прилагана дневно за повече от 30 дни, може да се развие синдром на пиридоксинова зависимост.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешение за употреба е важно. Тя позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза-риск на лекарството. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всяка предполагаема нежелана реакция на националния център за докладване, изброен в приложение V.
4.9 Предозиране
Няма риск от предозиране с еднократна по-висока доза пиридоксин, излишъкът се екскретира през бъбреците.
След няколко месеца мегадози (2-6 g пиридоксин/ден, но и по-ниски) се наблюдава тежка сензорна невропатия с нарушена стабилност на походката, изтръпване и тромавост на ръцете. Симптомите могат да бъдат обратими при прекратяване на приема на пиридоксин, но мускулната слабост може да продължи.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Витамини, други некомбинирани витаминни лекарства
ATC код: A11HA02
Пиридоксинът е една от трите форми на витамин В6 (адермин). Това е термостабилен, водоразтворим алкохол, който се среща в храната в естествената му форма заедно с други витамини от група В.
В тялото си той е коензим във фосфорилираната си форма за редица ензими, участващи в метаболизма на аминокиселини, въглехидрати и мастни киселини. Той участва, например, в превръщането на триптофан в ниацин или серотонин, в разграждането на гликогена в глюкозо-1-фосфат, в превръщането на оксалат в глицин, в синтеза на гама-аминомаслена киселина (GABA) в ЦНС. Необходим е за синтеза на хем, той участва в производството на антитела.
Недостигът на витамин В6 е рядък при хората поради достатъчното му съдържание при нормална смесена диета. Въпреки това, той може да бъде обусловен от лекарства. Недостатъчното използване на витамин В6 може да е резултат от някои вродени нарушения на метаболизма, има синдром на лекарствена зависимост от витамин В6, когато пациентът реагира положително на големи дози пиридоксин.
Дефицитът на витамин В6 се проявява клинично чрез кожни и неврологични симптоми: себореен дерматит, хейлоза, глосит, стоматит, периферен неврит, нарушения на ЦНС при деца, хипохромна анемия, ксантурена киселина.
Необходимата дневна доза витамин В6 зависи от възрастта и приема на протеини в храната, а при възрастни тя е около 2,2 mg на ден.
5.2 Фармакокинетични свойства
Пиридоксинът се превръща в еритроцитите в активни форми на пиридоксал фосфат и в по-малка степен в пиридоксамин фосфат. Пиридоксал фосфатът се свързва напълно с плазмените протеини, пиридоксинът не се свързва с тях. Пиридоксинът се подлага на чернодробна биотрансформация. Той се отлага в черния дроб, по-малко в мускулите и мозъка. Общите резерви в организма варират от 16 до 27 mg, екскретирани с урината като неактивни метаболити, главно като 4-пиридоксична киселина. Ако се дава в излишък, той се екскретира до голяма степен непроменен чрез бъбреците.
Пиридоксин преминава плацентарната бариера и в човешкото мляко. Биологичният полуживот е 15 - 20 дни.
Пиридоксинът се диализира.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Веществото обикновено присъства в човешкото тяло, предклиничните данни не са от значение.