Приложение №. 1 към уведомлението за промяна, ев. №: 2017/00475-ZIB
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
435 mg/235 mg филмирани таблетки
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка филмирана таблетка съдържа:
Калциев ацетат, 435 mg еквивалентно на 110 mg калций и
магнезиев карбонат, концентриран 235 mg, еквивалентен на 60 mg магнезий
Помощни вещества с известен ефект
Всяка филмирана таблетка съдържа 5,6 mg натрий и 50 mg захароза.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Филмирана таблетка.
Бяла до жълтеникава, продълговата филмирана таблетка с една делителна черта.
Делителната черта помага само да се счупи таблетката, така че да може да се погълне по-лесно и да не служи за разделяне на равни дози.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Лечение на хиперфосфатемия, свързана с хронична бъбречна недостатъчност при пациенти на диализа (хемодиализа, перитонеална диализа).
OsvaRen е показан за възрастни.
4.2 Дозировка и начин на приложение
3 до 10 филмирани таблетки на ден, в зависимост от нивата на серумния фосфат. Дневната доза трябва да бъде разделена според броя на храненията на ден (обикновено 3 на ден).
Препоръчителната начална доза е 3 таблетки на ден.
Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до максимум 12 филмирани таблетки на ден.
Безопасността и ефикасността на OsvaRen при деца и юноши не са установени. Поради това употребата на OsvaRen при деца и юноши под 18-годишна възраст не се препоръчва (вж. Точка 4.4).
За да се постигне максимален ефект на свързване с фосфатите, OsvaRen трябва да се приема с храна и не трябва да се смачква или хапе.
Таблетките трябва да се приемат с течността, за да се улесни поглъщането.
Ако таблетките са твърде големи, за да може пациентът да погълне, те могат да бъдат счупени на делителната черта непосредствено преди поглъщане, за да се предотврати вкусът на оцетната киселина.
Тъй като скоростта и/или степента на абсорбция на някои други лекарства, приемани едновременно с OsvaRen, може да варира, не приемайте никакви перорални лекарства в продължение на 2 часа преди и 3 часа след приема на OsvaRen (вж. Точка 4.5).
OsvaRen може да се използва дълго време.
4.3 Противопоказания
OsvaRen е противопоказан при пациенти с:
- Хиперкалциемия със или без клинични признаци, напр. като последица от предозиране на витамин D, паранеопластичен синдром (бронхиален карцином, карцином на гърдата, бъбречно-клетъчен карцином, плазмацитом), костни метастази, саркоидоза или обездвижваща остеопороза;
- Повишени серумни нива на магнезий над 2 mmol/l и/или признаци на хипермагнезиемия;
- AV блок от 3-та степен;
- Свръхчувствителност към активните вещества или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Използването на фосфатни свързващи вещества трябва да се предшества от диетична консултация с пациента относно приема на фосфати и може да зависи от вида диализно лечение, което пациентът получава.
OsvaRen трябва да се използва с повишено внимание (само при непрекъснато проследяване на серумния калций, магнезий и фосфат) в случай на тежка хиперфосфатемия с обем на калциев фосфат над 5,3 mmol 2/l 2 в случай на
· Устойчивост на лечение,
· Клинично значима брадикардия или AV блок с степен 2 с брадикардия.
Серумният фосфат, серумният магнезий, серумният калций и обемът на калциевия фосфат трябва да се наблюдават непрекъснато, особено в случай на едновременна употреба на препарати от витамин D и тиазидни диуретици.
Високите дози и продължителното приложение на OsvaRen могат да доведат до хипермагнезиемия. Обикновено протича безсимптомно, но в някои случаи могат да се наблюдават и системни ефекти.
Симптоми и лечение на хипермагнезиемия и хиперкалциемия, вижте точка 4.9.
Пациентите трябва да бъдат инструктирани да се консултират с лекар, преди да приемат антиациди, съдържащи калций или магнезий, за да увеличат експозицията си на калций или магнезий.
Ако пациентите с хронична бъбречна недостатъчност получават OsvaRen, могат да се появят хиперкалциемични епизоди, особено в комбинация с метаболити на витамин D.
Пациентите трябва да бъдат информирани за възможните симптоми на хиперкалциемия.
По време на продължително лечение с OsvaRen трябва да се обърне внимание на развитието или появата на калцификация на кръвоносните съдове и меките тъкани. Този риск се намалява чрез намаляване на обема на калциев фосфат до 2/l 2 .
При пациенти, получаващи гликозиди на дигиталис, OsvaRen трябва да се прилага само под контрола на ЕКГ и серумен калций.
Повишеният прием на калциеви соли може да доведе до утаяване на мастни киселини и жлъчна киселина под формата на калциев сапун. Това може да доведе до запек.
В случай на диария, дозата на OsvaRenz трябва да бъде намалена.
OsvaRen съдържа захароза. Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към фруктоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза или дефицит на захараза-изомалтаза не трябва да приемат това лекарство.
OsvaRen съдържа натрий. Това трябва да се има предвид при пациенти на диета с контролиран прием на натрий.
Безопасността и ефикасността на OsvaRen при деца и юноши не са установени. Поради това употребата на OsvaRen при деца и юноши под 18-годишна възраст не се препоръчва.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
За да се избегне взаимодействие между OsvaRen и някои други съпътстващи лекарства, перорални лекарства, изброени в този раздел, не трябва да се приемат 2 часа преди и 3 часа след приема на OsvaRen.
OsvaRen повлиява абсорбцията на антибиотици (като тетрациклини, доксициклин, норфлоксацин, някои цефалоспорини като цефподоксим, цефуроксим и някои хинолони (инхибитори на гиразата) като ципрофлоксацин), бисфосфонати, флуориди, кетоконазол и зостерон естрамини халофандрин.
В случай на допълнително лечение със съдържащи желязо перорални продукти, трябва да се обърне внимание на факта, че едновременният прием на магнезий може да повлияе на абсорбцията на желязо.
Магнезиевите соли могат да адсорбират дигоксин в стомашно-чревния тракт, намалявайки неговата бионаличност. Може да възникне адсорбция на нитрофурантоин, намалявайки бионаличността и вероятно противовъзпалителния ефект на това лекарство.
В допълнение, стомашно-чревната абсорбция на пенициламин може да бъде намалена, което в крайна сметка може да намали фармакологичните му ефекти.
Комбинацията от магнезиев хидроксид, магнезиев карбонат и алуминиев хидроксид с левотироксин може да причини повишена абсорбция на левотироксин.
Витамин D и неговите производни увеличават абсорбцията на калций. Тиазидните диуретици намаляват бъбречната екскреция на калций. Следователно, когато OsvaRen се прилага едновременно с тиазиди или производни на витамин D, трябва да се проследяват серумните нива на калций (вж. Точка 4.4).
Едновременната употреба на естрогени с OsvaRen може да увеличи абсорбцията на калций.
Чувствителността към гликозиди и следователно рискът от аритмия се увеличава с повишени серумни нива на калций (вж. Точка 4.4).
Адреналинът при пациенти с повишен серумен калций може да доведе до тежки аритмии.
Ефектът на калциевите антагонисти може да бъде намален.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Няма или има ограничено количество данни за употребата на OsvaRen при бременни жени. Проучванията при животни са недостатъчни по отношение на репродуктивната токсичност (вж. Точка 5.3). OsvaRen не трябва да се използва по време на бременност, освен ако клиничното състояние на жената не изисква лечение с калциев ацетат и магнезиев карбонат.
Калциевият ацетат и магнезиевият карбонат се екскретират в кърмата до такава степен, че е вероятно ефект при кърмачета/кърмачета (вж. Точка 5.2). Кърменето не се препоръчва по време на лечението с OsvaRen.
Няма данни.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Лечението с OsvaRen трябва да се прекъсва често (≥ 1/100 до 2,75 mmol/l). При пациенти със серумни нива на калций над 3,5 mmol/l терапевтичната интервенция се състои в хемодиализно лечение с диализат без калций. По време на лечението с диализат без калций е необходимо внимателно проследяване на серумния калций, за да се сведе до минимум рискът от хипокалциемия и нежелани сърдечно-съдови реакции.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Всички други лекарства, лекарства за лечение на хиперкалиемия и хиперфосфатемия
ATC код: V03AE04
Тъй като калциевият ацетат и магнезиевият карбонат са фосфатно свързващи съединения, заедно с фосфатите, съдържащи се в диетата, те водят до образуването на нискоразтворими соли на калция и магнезиевия фосфат в червата, които след това се екскретират с фекалиите. Калциевият ацетат достига най-високата си способност да свързва фосфати при рН 6-8. Следователно, OsvaRen е подходящ и за свързване с фосфати при пациенти с хипоацидност или стомашна анацидност.
5.2 Фармакокинетични свойства
При условие, че диетичният фосфат и други хранителни вещества не причиняват никакви валежи в магнезий комплекси, разтворените магнезиеви йони са бионалични и се абсорбират в червата.
Абсорбцията на орално приложен магнезий при здрави хора зависи от обема на приема. Експериментите показват, че скоростта на абсорбция при пациенти, получаващи 1,5 mmol магнезий на ден, е 65%, докато при пациенти, получаващи 40 mmol дневно, тя е само 11%.
Разтворени йони калций те са бионалични и могат да се абсорбират по чревния път, при условие че калцият не образува неразтворени калциеви комплекси заедно с диетични фосфати или други хранителни вещества. Абсорбцията на калций се контролира от хормонални регулаторни механизми. Скоростта на абсорбция се увеличава с по-високи дози и при хипокалциемични условия и намалява с увеличаване на възрастта. В зависимост от състоянието на витамин D и използваните дози може да се очаква частично усвояване от 10-35%. Прилагането на по-високи дози ще доведе само до малко увеличаване на абсорбираното количество. Нормалният дневен прием на храна е приблизително 1000 mg.
Общ обем на тялото магнезий е около 20 - 28 g. При здрави възрастни приблизително 53% от общия телесен магнезий се намира в костите, 27% в мускулите, 19% в меките тъкани и по-малко от 1% извън клетките. Повечето вътреклетъчни магнезий са в свързана форма.
Общият телесен обем на калций при 70-килограмов човек е около 1250 g (31 mol), от които 99% се намира в костите и зъбите. Около 1 g се намира в плазмата и извънклетъчната течност и 6-8 g само в тъканите. Референтните стойности за общия серумен калций варират в различните клинични лаборатории в зависимост от методите за измерване в рамките на нормалните граници от 2,15 до 2,57 mmol/l. Около 40 до 45% от това количество се свързва с плазмените протеини, около 8 до 10% образува комплекси с йони като цитрат, а 45 до 50% се разцепва на свободни йони.
Перорално трескава солите се елиминират в урината (абсорбирана част) и фекалиите (неасорбирана част). Малко количество се екскретира в кърмата. Магнезият преминава през плацентата.
При физиологични условия калций екскретира се в приблизително еднакви количества с урината и ендогенния чревен секрет. Паратиреоидният хормон, витамин D и тиазидните диуретици намаляват отделянето на калций в урината, докато други диуретици (бримкови диуретици), калцитонин и растежен хормон насърчават бъбречната екскреция. Екскрецията на калций в урината намалява в ранните етапи на бъбречна недостатъчност. Екскрецията на калций в урината се увеличава по време на бременност. Калцият също се отделя от потните жлези. Калцият преминава в плацентата и се екскретира в кърмата.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Не са провеждани стандартни проучвания за генотоксичност с OsvaRen. Въз основа на наличните данни не се очаква генотоксичен или канцерогенен потенциал.
Не са провеждани проучвания за репродуктивна токсичност с OsvaRen.