Приложение №. 1 към уведомлението за промяна, ев. №: 2016/03045-ZIB, 2016/04684-ZIB, 2017/05518-ZIB
Одобрен текст за решение за промяна, ev. №: 2018/00697-ZME
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
1500 микрограма таблетка
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка съдържа 1500 микрограма левоноргестрел (левоноргестрел).
Помощно вещество с известен ефект: 142,5 mg лактоза монохидрат.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Почти бяла, плоска, кръгла таблетка, около 8 мм в диаметър, отпечатана с „GOO“ от едната страна.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Посткоитална контрацепция да се използва в рамките на 72 часа след незащитен полов акт или след неуспех на контрацепцията.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Таблетката трябва да се приема възможно най-скоро, по възможност в рамките на 12 часа и не по-късно от 72 часа след незащитен полов акт (вж. Точка 5.1).
Ако пациентът се върне в рамките на три часа след приема на таблетката, веднага трябва да се вземе друга таблетка.
Жените, които са използвали ензимно-индуциращи лекарства през последните 4 седмици и се нуждаят от посткоитална контрацепция, се съветват да използват нехормонална ПК, напр. вътрематочно тяло с мед или вземете двойна доза левоноргестрел (т.е. 2 таблетки, които трябва да се приемат заедно) за онези жени, които не могат или не искат да използват вътрематочно тяло с мед (вж. точка 4.5).
ESCAPELLE може да се използва през всеки период от менструалния цикъл, с изключение на забавено менструално кървене.
След използването на посткоитална контрацепция се препоръчва да се използва локален бариерен метод на контрацепция (например презерватив, вагинален песарий, спермициди, цервикален песарий) до началото на следващото менструално кървене. Употребата на левоноргестрел не е противопоказание за продължаване на редовната хормонална контрацепция.
При деца в предпубертетно време няма основание да се използва ESCAPELLE за обозначаване на спешна контрацепция.
4.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Посткоиталната контрацепция е случаен метод, предназначен за спешна употреба. По никакъв начин не замества редовните методи за контрацепция.
Посткоиталната контрацепция не винаги може да предотврати бременността. Ако времето на незащитения полов акт е несигурен или ако жената е имала незащитен полов акт преди по-рано от 72 часа, тя може да забременее по време на даден менструален цикъл. Следователно, лечението с левоноргестрел след незащитен полов акт може да бъде неуспешно за предотвратяване на бременност. Ако менструалното кървене се забави с повече от 5 дни или ако се появи необичайно кървене в очакваното време на цикъла или ако има съмнение за бременност по някаква друга причина, бременността трябва да се изключи. Ако пациентът забременее след лечение с левоноргестрел, трябва да се има предвид възможността за извънматочна бременност. Абсолютният риск от извънматочна бременност вероятно е нисък, тъй като левоноргестрел предотвратява овулацията и оплождането. Извънматочната бременност може да продължи въпреки появата на маточно кървене.
Следователно, левоноргестрел не се препоръчва при пациенти с риск от извънматочна бременност (анамнеза за салпингит или анамнеза за извънматочна бременност).
Левоноргестрел не се препоръчва за употреба при пациенти с тежко чернодробно увреждане.
Силни синдроми на малабсорбция, като напр. Болестта на Crohn може да намали ефективността на левоноргестрел.
След прием на левоноргестрел, менструалното кървене обикновено е нормално и се случва в очакваното време. Понякога може да се появи няколко дни рано или късно. Въз основа на медицински преглед, жените се съветват да започнат да използват редовна контрацепция или да коригират нейния метод. Ако менструално кървене не се появи по време на следващата пауза при употребата на редовни хормонални контрацептиви след прием на левоноргестрел, трябва да се изключи бременност.
Не се препоръчва многократно приложение по време на един менструален цикъл поради възможността от нарушаване на цикъла.
Ограничените и неубедителни данни предполагат, че ефикасността на ESCAPELLE може да намалее с увеличаване на телесното тегло или увеличаване на индекса на телесна маса (ИТМ) (вж. Точки 5.1 и 5.2). Всички жени трябва да използват спешна контрацепция възможно най-скоро след незащитен секс, независимо от телесното тегло или ИТМ на жената.
Левоноргестрел не е толкова ефективен, колкото конвенционалните редовни методи за контрацепция и е подходящ само за спешна употреба. Жените, които многократно използват посткоитална контрацепция, трябва да бъдат посъветвани да обмислят дългосрочни методи на контрацепция.
Използването на посткоитална контрацепция не замества необходимите мерки срещу полово предавани болести.
Това лекарство съдържа лактоза монохидрат.
Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Едновременната употреба на индуктори на чернодробни ензими ускорява метаболизма на левоноргестрел, главно CYP3A4 ензимни индуктори. Доказано е, че едновременното приложение на ефавиренц намалява плазмените концентрации на левоноргестрел (AUC) с приблизително 50%.
Лекарствата, които се очаква да имат подобна способност да намаляват плазмените концентрации на левоноргестрел, включват барбитурати (включително примидон), фенитоин, карбамазепин, билкови препарати, съдържащи Hypericum perforatum (жълт кантарион), рифампицин, ритонавир, рифабутин и гризеофул.
При жени, които са използвали ензимно индуциращи лекарства през последните 4 седмици и се нуждаят от посткоитална контрацепция, трябва да се обмисли използването на нехормонална посткоитална контрацепция (напр. Медни вътрематочни контрацептиви). Употребата на двойна доза левоноргестрел (т.е. 3000 микрограма в рамките на 72 часа след незащитен полов акт) е опция за жени, които не могат или не искат да използват вътрематочно тяло с мед, въпреки че тази специфична комбинация (двойна доза левоноргестрел по време на съпътстващо лечение използване на ензимен индуктор) не е проучен.
Левоноргестрел-съдържащите лекарствени продукти могат да увеличат риска от токсичност на циклоспорин поради възможно инхибиране на метаболизма на циклоспорин.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Левоноргестрел не трябва да се използва при бременни жени. Не прекъсва бременността. В случай на продължаване на бременността, ограничените епидемиологични данни не показват неблагоприятни ефекти върху плода, но няма налични клинични данни за наличните ефекти при дози над 1,5 mg левоноргестрел (вж. Точка 5.3).
Левоноргестрел се екскретира в кърмата. Потенциалната експозиция на дете на левоноргестрел може да бъде намалена, ако кърмещата жена вземе таблетката веднага след кърмене и спре кърменето за поне 8 часа след приложението на левоноргестрел.
Левоноргестрел увеличава възможността за нарушения на цикъла, което понякога може да доведе до по-ранна или по-късна дата на овулация. Тези промени могат да доведат до модифициран период на плодовитост, но няма налични данни за дългосрочно плодовитост.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не са провеждани проучвания за ефектите върху способността за шофиране и работа с машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Най-често съобщаваната нежелана реакция е гадене.
| MedDRA органни системи клас 17.0 | Честота на нежеланите реакции | ||||
| Много често (>1/10) | Често (>1/100 до 2) | Поднормено тегло 0 –- 18,5 | Нормално тегло 18,5-25 | наднормено тегло 25-30 | Затлъстяване ≥ 30 |
| N общо | 600 | 3952 | 1051 | 256 | |
| N бременност | 11. | 39 | 6 | 3 | |
| Процент на бременност | 1,83% | 0,99% | 0,57% | 1,17% | |
| Доверителен интервал | 0,92 - 3,26 | 0,70 - 1,35 | 0,21 - 1,24 | 0,24 - 3,39 | |
Таблица 2: Мета-анализ на проучвания от Creinin et al., 2006 и Glasier et al., 2010
| ИТМ (kg/m 2) | Поднормено тегло 0 –- 18,5 | Нормално тегло 18,5-25 | наднормено тегло 25-30 | Затлъстяване ≥ 30 |
| N общо | 64 | 933 | 339 | 212 |
| N бременност | 1 | 9 | 8 | 11. |
| Процент на бременност | 1,56% | 0.96% | 2,36% | 5,19% |
| Доверителен интервал | 0,04 - 8,40 | 0,44 - 1,82 | 1,02 - 4,60 | 2.62 - 9.09 |
Резултатите от скорошно клинично проучване (Lancet 2002; 360: 1803-1810) показват, че две 750 микрограма таблетки левоноргестрел, взети едновременно (и в рамките на 72 часа след незащитен секс), са предотвратили 84% от очакваната бременност. Няма разлика в броя на бременностите при жени, лекувани на третия или четвъртия ден след незащитен полов акт (p> 0,2).
Не се очаква левоноргестрел да причини значителни промени във факторите на кръвосъсирването или промени в метаболизма на липидите и въглехидратите при препоръчваната доза.
Проспективно обсервационно проучване показа, че от 305 жени, които са използвали спешна контрацепция под формата на таблетки левоноргестрел, седем жени забременяват, което представлява общ процент на неуспех от 2,3%. Процентът на неуспехите при жени на възраст под 18 години (2,6% или 4/153) е сравним с процента на неуспехи при жени на възраст 18 години и повече (2,0% или 3/152).
5.2 Фармакокинетични свойства
Перорално прилаганият левоноргестрел се абсорбира бързо и почти напълно.
Резултатите от фармакокинетично проучване, проведено при 16 здрави жени, показват, че пикови серумни концентрации от 18,5 ng/ml се наблюдават 2 часа след еднократна доза от 1,5 mg левоноргестрел.
След достигане на максимални серумни нива, концентрациите на левоноргестрел намаляват със среден полуживот на елиминиране от около 26 часа.
Левоноргестрел се свързва със серумен албумин и глобулин, свързващ половите хормони (SHBG). Само около 1,5% от общия левоноргестрел присъства в серума като свободен стероид, но 65% е специфично свързан с SHBG.
Абсолютната бионаличност на левоноргестрел е почти 100% от приложената доза.
Около 0,1% от приложената доза може да се прехвърли с мляко в тялото на кърменото бебе.
Биотрансформацията се осъществява чрез известни метаболитни пътища на стероиди, левоноргестрел се хидролизира в черния дроб и метаболитите се екскретират като глюкуронидни конюгати.
Не са известни фармакологично активни метаболити.
Левоноргестрел не се екскретира непроменен, а като метаболити. Метаболитите на левоноргестрел се екскретират в приблизително еднакви пропорции с урината и фекалиите.
Фармакокинетика при жени със затлъстяване
Фармакокинетично проучване показа, че концентрациите на левоноргестрел са намалени при жени със затлъстяване (ИТМ ≥ 30 kg/m2) (Cmax и AUC0-24 намаляват с приблизително 50%) в сравнение с жени с нормален ИТМ (Правила за контакт Помощ Обратна връзка Политика за поверителност Данни за бисквитки