Приложение №. 1 към уведомлението за промяна, ев. номер: 2019/06116-ZIA 2016/03979-Z
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ДЕГАН 10 mg/2 ml
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
2 ml инжекционен разтвор (1 ампула) съдържа 10 mg метоклопрамид хлорид монохидрат.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Безцветен, бистър разтвор, почти без видими частици.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Degan 10 mg/2 ml е показан при възрастни за:
- профилактика на следоперативно гадене и повръщане (PONV),
- симптоматично лечение на гадене и повръщане, включително гадене и повръщане, причинени от остра мигрена,
- предотвратяване на гадене и повръщане, предизвикано от лъчетерапия (RINV).
Degan 10 mg/2 ml е показан при деца (на възраст 1-18 години) за:
- предотвратяване на индуцирано от химиотерапия гадене и повръщане (CINV), предизвикано от гадене и повръщане като лечение от втора линия,
- лечение на доказано следоперативно гадене и повръщане (PONV) като лечение от втора линия.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Разтворът може да се прилага интравенозно или интрамускулно.
Интравенозните дози трябва да се дават като бавен болус (за поне 3 минути).
Всички показания (възрастни пациенти)
Препоръчва се еднократна доза от 10 mg за предотвратяване на PONV.
Симптоматично лечение на гадене и повръщане, включително гадене и повръщане, предизвикано от мигрена, и предотвратяване на гадене и повръщане, предизвикано от лъчетерапия (RINV): препоръчителната единична доза е 10 mg, повтаря се до три пъти дневно.
Максималната препоръчителна дневна доза е 30 mg или 0,5 mg/kg телесно тегло.
Инжекционното лечение трябва да бъде възможно най-кратко и да се премине към орално или ректално лечение възможно най-скоро.
Всички показания (педиатрични пациенти на възраст от 1 до 18 години)
Препоръчителната доза е 0,1 до 0,15 mg/kg телесно тегло, повтаря се интравенозно до три пъти дневно. Максималната доза за 24 часа е 0,5 mg/kg телесно тегло.
За лечение на доказано следоперативно гадене и повръщане (PONV), максималната продължителност на лечението е 48 часа.
За профилактика на предизвикано от химиотерапия забавено гадене и повръщане (CINV), максималната продължителност на лечението е 5 дни.
Трябва да се спазва минимален интервал от 6 часа между две приема, дори в случай на отхвърляне на дозата или опровержение (вж. Точка 4.4).
Намаляването на дозата трябва да се има предвид при пациенти в напреднала възраст въз основа на бъбречната и чернодробната функция и общата (гериатрична) крехкост.
Бъбречна недостатъчност
При пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване (креатининов клирънс ≤ 15 ml/min) дневната доза трябва да бъде намалена със 75%.
При пациенти с умерено до тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс 15 - 60 ml/min) дозата трябва да бъде намалена с 50% (вж. Точка 5.2).
Чернодробно увреждане
При пациенти с тежко чернодробно увреждане дозата трябва да се намали с 50% (вж. Точка 5.2).
Метоклопрамид е противопоказан при деца на възраст под 1 година (вж. Точка 4.3).
4.3 Противопоказания
- Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
- Стомашно-чревно кървене, механична обструкция или стомашно-чревна перфорация, при които стимулирането на стомашно-чревната подвижност представлява риск.
- Потвърден или подозиран феохромоцитом поради риск от тежки хипертонични епизоди.
- История на тардивна дискинезия, индуцирана от невролептик или метоклопрамид.
- Епилепсия (повишена честота и интензивност на гърчовете).
- Комбинация с леводопа или допаминергични агонисти (вж. Точка 4.5).
- Свързана с метоклопрамид метхемоглобинемия или анамнеза за дефицит на NADH-цитохром-b5-редуктаза.
- Употреба при деца на възраст под 1 година поради повишен риск от екстрапирамидни нарушения (вж. Точка 4.4).
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Могат да се появят екстрапирамидни нарушения, особено при деца и млади хора и/или при високи дози. Тези реакции обикновено се появяват в началото на лечението и могат да възникнат след еднократно приложение. Ако се появят екстрапирамидни симптоми, метоклопрамид трябва да се преустанови незабавно. Тези ефекти обикновено са напълно обратими при прекратяване на лечението, но може да изискват симптоматично лечение (бензодиазепини при деца и/или антихолинергични антипаркинсониани при възрастни).
Трябва да се спазва минимален интервал от 6 часа между прилагането на метоклопрамид, както е посочено в точка 4.2, дори в.
Продължителното лечение с метоклопрамид може да причини потенциално необратима тардивна дискинезия, особено при възрастни хора. Лечението не трябва да продължава повече от 3 месеца поради риск от тардивна дискинезия (вж. Точка 4.8). Ако се появят клинични признаци на тардивна дискинезия, лечението трябва да бъде спряно.
Съобщава се за злокачествен невролептичен синдром при метоклопрамид в комбинация с невролептици, както и при монотерапия с метоклопрамид (вж. Точка 4.8). Ако се появят симптоми на злокачествен невролептичен синдром, метоклопрамид трябва незабавно да се преустанови и да се започне подходяща терапия.
Особено внимание се изисква при пациенти с основните неврологични нарушения и при пациенти, лекувани с други централно действащи лекарства (вж. Точка 4.3).
Метоклопрамид може също да влоши симптомите на болестта на Паркинсон.
Съобщава се за метхемоглобинемия, която може да е свързана с дефицит на NADH-цитохром-b5-редуктаза. В такива случаи лечението с метоклопрамид трябва да бъде спряно незабавно и окончателно и да бъдат взети подходящи мерки (например лечение с метилтиониниев хлорид, наричан още метиленово синьо).
Сърдечни и сърдечни нарушения
Съобщава се за сериозни сърдечно-съдови нежелани събития, включително циркулаторен колапс, тежка брадикардия, сърдечен арест и удължаване на QT интервала след инжектиране на метоклопрамид, особено след интравенозно приложение (вж. Точка 4.8).
Изисква се особено внимание, когато метоклопрамид се прилага, особено интравенозно, на възрастни хора, пациенти с нарушения на сърдечната проводимост (включително удължаване на QT интервала), пациенти с некоригиран електролитен дисбаланс, пациенти с брадикардия и пациенти, приемащи други лекарствени продукти, за които е известно, че удължават QT интервала.
Интравенозните дози трябва да се прилагат като бавен болус (за поне 3 минути), за да се намали рискът от странични ефекти (напр. Хипотония, акатизия).
Бъбречно и чернодробно увреждане
Намаляването на дозата се препоръчва при пациенти с бъбречно увреждане или тежко чернодробно увреждане (вж. Точка 4.2).
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Леводопа или допаминергични агонисти и метоклопрамид се антагонизират взаимно (вж. Точка 4.3).
Комбинация, която трябва да се избягва
Алкохолът засилва седативния ефект на метоклопрамид.
Комбинация за разглеждане
Поради прокинетичния ефект на метоклопрамид, абсорбцията на някои лекарства може да бъде променена.
Антихолинергици и производни на морфина
Както антихолинергиците, така и морфиновите производни и метоклопрамид могат да антагонизират стомашно-чревната подвижност.
Депресанти на централната нервна система (морфинови производни, анксиолитици, успокоителни Н1-антихистамини, успокоителни антидепресанти, барбитурати, клонидин и сродни вещества)
Седативният ефект на депресантите на централната нервна система и седативният ефект на метоклопрамид се усилват.
Едновременното приложение на метоклопрамид с други невролептици може да има адитивен ефект върху появата на екстрапирамидни нарушения.
Употребата на метоклопрамид със серотонергични лекарства като селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRIs) може да увеличи риска от серотонинов синдром.
Метоклопрамид може да намали бионаличността на дигоксин. Необходимо е внимателно проследяване на плазмените концентрации на дигоксин.
Метоклопрамид повишава бионаличността на циклоспорин (Cmax с 46% и експозиция с 22%). Необходимо е внимателно проследяване на плазмените концентрации на циклоспорин. Клиничните последици са несигурни.
Мивакурий и суксаметоний
Инжекционният метоклопрамид може да удължи продължителността на нервно-мускулната блокада (чрез инхибиране на плазмената холинестераза).
Мощни инхибитори на CYP2D6
Излагането на метоклопрамид се увеличава при едновременно приложение с мощни инхибитори на CYP2D6 като флуоксетин и пароксетин. Въпреки че клиничната значимост е несигурна, пациентите трябва да бъдат наблюдавани за нежелани реакции.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Големи данни при бременни жени (повече от 1000 прекъснати бременности) не показват малформации или фетална токсичност. Метоклопрамид може да се използва по време на бременност, ако клиничното състояние го изисква. Поради фармакологичните си свойства (както при другите невролептици), екстрапирамидният синдром при новороденото не може да бъде изключен, когато метоклопрамид се прилага в края на бременността. Метоклопрамид трябва да се избягва в края на бременността. Ако през този период се използва метоклопрамид, трябва да се извърши мониториране на новороденото.
Метоклопрамид се екскретира в кърмата в малки количества. Нежелани реакции при кърмаче не могат да бъдат изключени. Поради това метоклопрамид не се препоръчва по време на кърмене. При кърмещи жени трябва да се обсъди спиране на метоклопрамид.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Метоклопрамид може да причини сънливост, световъртеж, дискинезия и дистония, които могат да повлияят на зрението и също така да влошат способността за шофиране и работа с машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Нежеланите реакции са изброени по системо-органни класове. Честотите на възникване се определят, като се използва следната конвенция: