Одобрен текст за решение за промяна, ev. №: 2018/04612-ZME
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Активно вещество: лауромакрогол 400
Aethoxysclerol 0,5% - съдържа 5 mg/1 ml лауромакрогол 400
Aethoxysclerol 1% - съдържа 10 mg/1 ml лауромакрогол 400
Aethoxysclerol 2% - съдържа 20 mg/1 ml лауромакрогол 400
Aethoxysclerol 3% - съдържа 30 mg/1 ml лауромакрогол 400
Помощни вещества с известен ефект:
Етоксисклеролът 0,5%, 1%, 2%, 3% съдържа 42 mg етанол в 1 ml.
Етоксисклеролът 0,5%, 1%, 2%, 3% съдържа 0,310 mg натрий в 1 ml.
Етоксисклеролът 0,5%, 1%, 2%, 3% съдържа 0,124 mg калий в 1 ml.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Безцветно, бистро решение.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Склеротизация на метрични варици и централни вени на метрични варици.
Склеротизация на централните вени на метрични варици, ретикуларни варици и малки варици (диаметър 1-3 mm).
Етоксисклерол 2%
Склеротизация на средно големи варици (3-6 mm в диаметър) в случай на хронична венозна недостатъчност, напр. при разширени вени.
Етоксисклерол 3%
Склеротизация на разширени вени на долните крайници: средни до големи разширени вени (диаметър 3-6 mm),
склеротерапия на хемороиди (степен I и степен II).
4.2 Дозировка и начин на приложение
По принцип дозата от 2 mg лауромакрогол 400 на kg телесно тегло на ден не трябва да се превишава. Общо 140 mg лауромакрогол 400 могат да бъдат дадени на пациент с тегло 70 kg.Въпреки това, действителните приети дози обикновено са доста под максималната доза.
140 mg лауромакрогол 400 се съдържа в:
28 ml инжекционен разтвор Aethoxysclerol 0,5%
14 ml инжекционен разтвор Aethoxysclerol 1%
7 ml инжекционен разтвор Aethoxysclerol 2%
4,6 ml инжекционен разтвор Aethoxysclerol 3%
Разширените разширени вени винаги трябва да бъдат лекувани с няколко фази на лечение.
По време на първоначалното лечение на пациент, предразположен към алергични реакции, не трябва да се прилага повече от 1 инжекция. В зависимост от резултата могат да се направят няколко инжекции в следващите фази на лечение, при условие че максималната доза лауромакрогол 400 не е надвишена.
Етоксисклерол 0,5%, 1%
Склеротерапия на сортове камшици
В зависимост от размера на областта, която ще се лекува, тя се прилага чрез бавно интравенозно приложение с една инжекция
0,1-0,2 ml 0,5% Aethoxysclerol.
Склеротерапия на централните разширени вени
В зависимост от размера на площта, която трябва да се лекува, тя се прилага в една инжекция чрез бавно интравенозно приложение
0,1 - 0,2 ml Aethoxysclerol 0,5% или 1% .
Склеротерапия на ретикуларни варици
В зависимост от размера на варикса, който се лекува, се инжектират 0,1 - 0,3 ml Aethoxysclerol 1% интравенозно в една инжекция.
Склеротерапия на малки разширени вени
В зависимост от размера на лекувания варикс, 0,1-0,3 ml Aethoxysclerol 1% интравенозно се прилага в една инжекция.
Етоксисклерол 2%, 3%
Склеротерапия на средно големи разширени вени
Aethoxysclerol 2% или 3% се използва в зависимост от диаметъра на разширените вени, предназначени за склерозиране. В първата фаза на лечението трябва да се направи само една инжекция от 0,5 - 1 ml Aethoxysclerol 2% или 3%. В зависимост от резултата от лечението и продължителността на секцията, която ще се склеротизира, могат да се правят многократни инжекции до 2 ml на инжекция по време на последващо лечение, при максимална доза лауромакрогол от 400.
Етоксисклерол 3%
Склеротерапия на големи разширени вени (с диаметър 3-6 mm и 4-8 mm)
В първата фаза на лечението трябва да се направи само една инжекция от 1 ml 3% разтвор на етоксисклерол. В зависимост от резултата от лечението и дължината на секцията за склерозиране, многократни инжекции (2-3) до 2 ml на инжекция могат да се прилагат при следващи лечения, при максимална доза лауромакрогол от 400.
Общото количество от 3 ml 3% етоксисклерол не трябва да се превишава по време на лечението. В зависимост от находката се прилагат максимум 1 ml чрез стриктно подкожно инжектиране в един възел. Изключението е при мъжки възли с локализация от 11 часа, където не трябва да се прилагат повече от 0,5 ml.
Инжекцията се прилага строго субмукозно директно в или под възела.
Изисква се специално внимание в областта на ректалния сфинктер поради риска от увреждане и последващи проблеми с инконтиненцията. При лечение на хемороиди при мъже на място от 11 часа, приложеното количество не трябва да надвишава 0,5 ml 3% инжекционен разтвор на Aethoxysclerol поради близостта на простатата и уретрата.
В зависимост от степента на засягане и степента на хемороиди, препоръчително е лечението да се повтаря на интервали от 1-2 седмици.
Начин и време на приложение
Етоксисклерол 0,5% и 1%
Инжекцията се прави само хоризонтално или на 30-45 ° над хоризонталното положение на повдигнатия долен крайник.
Всички инжекции трябва да се правят интравенозно, включително инжекции в разширени вени.
Използват се най-фините игли (например инсулин) и висококачествени спринцовки с плавно движение. Инжектирането се извършва тангенциално, с бавно приложение и с интравенозно положение на иглата.
В зависимост от степента на разширени вени може да са необходими няколко повторения на лечението.
Етоксисклерол 2%
Независимо от метода на инжектиране (пациент, стоящ само с канюла или седнал пациент с инжекция, готова за инжектиране), лекарството трябва да се прилага само хоризонтално или на 30-45 ° над хоризонталното положение на повдигнатия крак.
Инжекциите трябва да бъдат строго интравенозни!
В зависимост от тежестта и степента на разширените вени може да са необходими няколко повторни лечения на интервали от 1-2 седмици.
Етоксисклерол 3%
Независимо от метода на инжектиране (при изправен пациент само с канюла или при седнал пациент с инжекция, готова за инжектиране), лекарството трябва да се прилага само хоризонтално или на 30-45 ° над хоризонталното положение на повдигнатия крак.
Инжекциите трябва да бъдат строго интравенозни!
В зависимост от тежестта и степента на разширените вени може да са необходими няколко повторни лечения на интервали от 1-2 седмици.
Забележка за всички склеротизации:
Всички образувани вътресъдови тромби се отстраняват чрез разрез на място и експресия на тромби.
Компресивна терапия след инжектиране на етоксисклерол
След покриване на мястото на инжектиране се прилага плътна компресираща превръзка и пациентът трябва незабавно да бъде наблюдаван от лекар за 30 минути.
След склерозиране на варици на бича, превръзката се прилага за 2-3 дни, в противен случай 5-7 дни (Aethoxysclerol 0,5% и 1%). При големи разширени вени е подходящо допълнително компресивно лечение с превръзки с кратък ход.
След приложение на 2%, 3% инжекционен разтвор на етоксисклерол, компресионната превръзка трябва да се носи 3-5 седмици. При големи разширени вени е подходящо допълнително компресивно лечение с превръзки с кратък ход в продължение на няколко месеца.
Превръзката трябва да бъде защитена срещу приплъзване, особено по бедрата и конично оформените крайници, препоръчва се да се използва подложка от пяна под самата компресионна превръзка.
Успехът на склерозиращото лечение значително зависи от последващото компресионно лечение.
Превръзките могат да се свалят само с повдигнат долен крайник и трябва да се поставят отново при всяко, макар и краткосрочно, изправено положение.
4.3 Противопоказания
Приложението на Aethoxysclerol е абсолютно противопоказано в следните случаи:
- Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
- Остри сериозни системни заболявания (главно нелекувани).
Склеротерапията на разширени вени е абсолютно противопоказана при:
- пациенти, приковани към леглото или неспособни да ходят
- тежки артериосклеротични артериални заболявания (Фонтен III и IV степен)
- пациенти с тромбоемболични заболявания
- пациенти с риск от тромбоза (напр. при пациенти с множество рискови фактори, като използване на хормонална контрацепция, затлъстяване, тютюнопушене, дългосрочна или постоянна неподвижност и др.)
Склеротизацията на хемороидите е абсолютно противопоказана при остро възпаление на аналната област.
В зависимост от степента на тежест, склеротерапията при разширени вени и хемороиди може да бъде относително противопоказана при пациенти:
- с известна хиперкоагулация
- с трескави състояния
- с бронхиална астма или известно силно предразположение към алергия.
В зависимост от степента на тежест, варикозната склеротерапия може да бъде относително противопоказана при пациенти:
- с метрични варици: 2-ра степен (артериални оклузии) на артериосклеротични оклузивни заболявания (според Фонтен)
- с оток на долните крайници (който не може да бъде повлиян от компресия)
- с възпалителни кожни заболявания в третираната зона
- със симптоми на микроангиопатия или невропатия
- с намалена подвижност или общо влошено здраве
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Склеротерапия на разширени вени
Склерозиращото лекарство никога не трябва да се прилага интраартериално, тъй като може да възникне тежка некроза, вероятно с необходимостта от последваща ампутация. В тези случаи ситуацията трябва незабавно да се консултира със съдов хирург (вж. Точка 4.9 Предозиране).
Прилагането на всяко склерозиращо лекарство върху областта на лицето трябва да бъде внимателно и внимателно обмислено, тъй като интраваскуларното инжектиране може да обърне налягането в артериите, което да доведе до необратимо увреждане на очите (слепота).
В някои области, като стъпалата и глезените, трябва да се използват само малки количества и ниски концентрации на склерозиращо лекарство, тъй като съществува повишен риск от неволно инжектиране в артерия. По време на лечението на тези зони трябва да се полагат повече грижи.
При склерозиращи хемороиди трябва да се внимава да не се повреди вътрешното ректално животно и да се избегнат проблеми с инконтиненцията.
Когато лекувате хемороиди при мъже на място от 11 часа, не прилагайте повече от 0,5 ml 3% етоксисклерол поради близостта на други структури (простата и уретра).
Стресова кардиомиопатия
Съобщава се за стресова кардиомиопатия (Tako Tsubo) след склеротерапия с Aethoxysclerol. Пациентите, които се оплакват от гръдна болка или дискомфорт по време на или след процедурата, трябва да бъдат прегледани и наблюдавани незабавно. Всички пациенти също трябва да бъдат информирани за това възможно нежелано събитие и трябва да бъдат инструктирани незабавно да потърсят медицинска помощ, ако получат някакви симптоми.
Помощни вещества с известен ефект
Всички концентрации на Aethoxysclerol включват:
- 5 обемни процента етанол (алкохол), който може да бъде вреден за страдащите от алкохолизъм или за лечение на алкохолизъм с дисулфирам. Трябва да се има предвид при кърмене и бременни жени
жени, деца и високорискови групи като пациенти с чернодробно заболяване или епилепсия.
- по-малко от 1 mmol (39 mg) калий на флакон, т.е. по същество незначително количество калий.
- по-малко от 1 mmol (23 mg) натрий на флакон, т.е. по същество незначителни количества натрий.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Лауромакрогол 400 е местна упойка. Едновременното приложение на друг анестетик може да увеличи ефекта от неговия ефект върху сърдечно-съдовата система (напр. Антиаритмичен ефект).
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Няма достатъчно опит с употребата на Aethoxysclerol при бременни жени. Проучванията при животни са показали репродуктивна токсичност, но нямат тератогенен потенциал (вж. Точка 5.3 Предклинични данни за безопасност). Следователно, Aethoxysclerol трябва да се използва по време на бременност, само ако е абсолютно необходимо.
Няма проучвания за възможното проникване на лауромакрогол 400 в кърмата. Ако е необходимо склерозиране по време на кърмене, се препоръчва да се преустанови кърменето за 2-3 дни.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не са известни нежелани ефекти на Aethoxysclerol върху способността за шофиране и работа с машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Склеротерапия на разширени вени
След случайно (параваскуларно) инжектиране на етоксисклерол в околната тъкан, локални нежелани реакции (напр. Некроза) се появяват главно в кожата и подкожната тъкан (по-рядко нервите). Такъв риск е по-висок при по-високи концентрации и обеми на Aethoxysclerol.
В допълнение, наблюдаваните нежелани реакции, изброени по-долу, бяха оценени въз основа на следните спецификации на честотата:
Много чести (≥ 1/10)
Чести (≥ 1/100 до 14 C-лавромакрогол 400 в разреден разреден разтвор на сафенозната вена. Времето на плазмения лауромакрогол 400 е двуфазно - с терминален полуживот на разпределение на лауромакрогол 400 и неговите белязани метаболити от 4,09 часа. AUC∞ е 3.155 xg xh/ml, общ клирънс 11.68 l/ч. От приложената доза 89% са елиминирани от кръвта през първите 12 часа.
В друго проучване при 6 пациенти с варици (диаметър> 3 mm) след лечение с Aethoxysclerol 3% са определени плазмени концентрации на ядрени молекули лауромакрогол 400 (неметаболизирани). Плазменият полуживот на непроменените компоненти е 0,94 - 1,27 h, AUC∞ 6,19 - 10,90 µg x h/ml.
5.3 Предклинични данни за безопасност
При експерименти с животни лауромакрогол 400 показва сравнително ниска остра токсичност. Фармакологичните проучвания за безопасност показват неблагоприятни хронотропни, инотропни и дромотропни ефекти, при които кръвното налягане намалява. Допълнителни антиаритмични ефекти са наблюдавани при едновременно приложение с други местни анестетици. Повторното приложение на Aethoxysclerol показва значителни хистологични промени в червата, надбъбречните жлези и черния дроб на всички изследвани видове, както при зайци, така и в бъбреците.
Lauromacrogol 400 доведе до хематурия при всички изследвани видове. Увеличение на чернодробното тегло се наблюдава от доза от 4 mg/kg телесно тегло на ден при мъжки плъхове, а увеличение на ALT/GPT и AST/GOT активност се наблюдава от 14 mg/kg телесно тегло.
Lauromacrogol 400 е широко тестван in vitro и in vivo. Всички анализи показват отрицателни резултати, като само един in vitro тест предизвиква полиплоиди в клетките на бозайници. Въпреки това, ако Aethoxysclerol се използва според указанията, не се очаква клинично значим генотоксичен потенциал.
Ежедневното интравенозно приложение на лауромакрогол 400 в продължение на няколко седмици или по време на органогенезата не е повлияло фертилитета на мъжете или жените или ранното развитие на плода и не е причинило тератогенни ефекти при плъхове или зайци, но ембрионални и фетоксични ефекти (повишена фетална и фетална смъртност, по-ниско тегло на плода) при повишена токсична доза за майката. Когато продължителността на лечението през периода на органогенезата е била ограничена до интервали от четири последователни дни, не е имало токсичност за майката или ембрио/фетотоксични ефекти (зайци). Перинаталното и постнаталното развитие, поведение и репродукция не са нарушени при плъхове, чиито майки са получили i. в. лауромакрогол 400 през ден по време на късна бременност и кърмене. Лауромакрогол 400 преминава плацентарната бариера при плъхове.