Приложение №. 1 към уведомлението за промяна, ев. №: 2019/03902-Z1A
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Актамон 10 mg
филмирани таблетки
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка филмирана таблетка съдържа монтелукаст натрий, еквивалентен на 10 mg монтелукаст.
Помощно вещество с известен ефект: 90,7 mg лактоза монохидрат в таблетка.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Филмирана таблетка.
Бежови, квадратни, двойноизпъкнали, филмирани таблетки, размер 7,9 mm x 7,9 mm, с вдлъбнато релефно означение M от едната страна.
4. КЛИНИЧНИ СВОЙСТВА
4.1 Терапевтични показания
Actamone 10 mg е показан за лечение на астма като допълнителна терапия при пациенти на 15 и повече години с лека до умерена персистираща астма, които не са адекватно контролирани от инхалаторни кортикостероиди и които не осигуряват краткодействащи β-агонисти "при необходимост" адекватен клиничен контрол на астмата. При пациенти с астма на 15 и повече години, за които Actamone 10 mg е показан за лечение на астма, Actamone 10 mg може също да осигури симптоматично облекчение на сезонния алергичен ринит.
Актамон 10 mg е показан също за профилактика на астма при пациенти на възраст 15 години и по-големи, чийто преобладаващ компонент е бронхоконстрикция, предизвикана от упражнения.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Начин на приложение
Таблетките трябва да се поглъщат с много течност.
Дозировка
Дозата за пациенти на възраст над 15 години с астма или астма със сезонен алергичен ринит е 10 mg таблетки дневно, които трябва да се приемат вечер.
Терапевтичният ефект на Actamone 10 mg върху параметрите за контрол на астмата е очевиден в рамките на един ден. Пациентите трябва да бъдат инструктирани да продължат да приемат Actamone 10 mg, дори ако тяхната астма е под контрол и по време на периоди на влошаване на астмата. Актамон 10 mg не трябва да се приема с други лекарства, които съдържат същото лекарство, монтелукаст.
Актамон 10 mg може да се приема със или без храна.
Не се налага корекция на дозата при пациенти в напреднала възраст или при пациенти с бъбречна недостатъчност или леко до умерено чернодробно увреждане. Няма налични данни при пациенти с тежко чернодробно увреждане. Дозировката е еднаква за пациенти от мъжки и женски пол.
Лечение с Actamone 10 mg в комбинация с други лечения за астма
Актамон 10 mg може да се добави към съществуващия режим на лечение на пациента.
Когато Actamone 10 mg се използва като допълнителна терапия към инхалаторни кортикостероиди, Actamone 10 mg не трябва внезапно да замества инхалаторните кортикостероиди (вж. Точка 4.4).
Други концентрации и формулировки на монтелукаст са на разположение за деца на възраст от 6 месеца до 14 години.
- 5 mg таблетки за дъвчене за педиатрични пациенти на възраст от 6 до 14 години
- 4 mg таблетки за дъвчене за педиатрични пациенти на възраст от 2 до 5 години
- 4 mg перорални гранули за педиатрични пациенти от 6 месеца до 5 години
4.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Диагнозата персистираща астма при много малки деца (от 6 месеца до 2 години) трябва да бъде поставена от педиатър или пулмолог.
Пациентите трябва да бъдат съветвани никога да не използват орален монтелукаст за лечение на остри астматични пристъпи и да разполагат с обичайните си спасителни лекарства за тези случаи. В случай на остра атака трябва да се използва β-агонист с кратко действие. Ако пациентът се нуждае от повече инхалации с краткодействащ β-агонист от обикновено, те трябва да се консултират със своя лекар възможно най-скоро.
Монтелукаст не трябва внезапно да замества инхалаторни или перорални кортикостероиди.
Няма налични данни, които да доказват, че дозата на пероралните кортикостероиди може да бъде намалена при едновременно приложение с монтелукаст.
В редки случаи пациентите, лекувани с антиастматици, включително монтелукаст, могат да развият системна еозинофилия, понякога проявена от клинични признаци на васкулит, съответстващи на синдрома на Churg-Strauss, заболяване, често лекувано със системна кортикостероидна терапия. Тези случаи обикновено са, макар и не винаги, свързани с намаляване или прекратяване на пероралната терапия с кортикостероиди. Въпреки че не е установена причинно-следствена връзка с антагонизма на левкотриеновия рецептор, лекарите трябва да обърнат внимание на появата на еозинофилия, васкулитен обрив, влошаване на белодробните симптоми, сърдечни усложнения и/или невропатия при техните пациенти. Пациентите, които развиват тези симптоми, трябва да бъдат преразгледани и лечението им.
Лечението с монтелукаст не засяга необходимостта от избягване на употребата на ацетилсалицилова киселина и други нестероидни противовъзпалителни лекарства при пациенти с астма, чувствителни към ацетилсалицилова киселина.
Съобщава се за невропсихиатрични събития при възрастни, юноши и деца, приемащи монтелукаст
(вижте раздел 4.8). Пациентите и лекарите трябва да бъдат нащрек за невропсихиатрични събития.
Пациентите и/или болногледачите трябва да бъдат инструктирани да уведомят своя лекар, ако настъпят тези промени
възникне. Предписващите трябва внимателно да оценят рисковете и ползите от продължаването на лечението
Актамон 10 mg, ако се появят такива събития.
Актамон 10 mg съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Площта под кривата на плазмената концентрация (AUC) на монтелукаст намалява с приблизително 40% при хора, получаващи едновременно фенобарбитал. Тъй като монтелукаст се метаболизира от CYP 3A4, 2C8 и 2C9, трябва да се внимава при едновременно приложение на монтелукаст с индуктори на CYP 3A4, 2C8 и 2C9 като фенитоин, фенобарбитал и рифампицин, особено при деца.
Монтелукаст може да се използва в допълнение към други терапии, които рутинно се използват за профилактика и хронично лечение на астма. При проучвания за лекарствени взаимодействия препоръчителната клинична доза монтелукаст няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на следните лекарства: теофилин, преднизон, преднизолон, орални контрацептиви (етинилестрадиол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
Проучванията in vitro показват, че монтелукаст е мощен инхибитор на CYP 2C8. Клиничните проучвания за лекарствени взаимодействия, включително монтелукаст и розиглитазон (експериментален субстрат, представляващ вещества, преференциално метаболизирани от CYP 2C8), показват, че монтелукаст не инхибира CYP 2C8 in vivo. Следователно не се очаква монтелукаст да промени значително метаболизма на веществата, метаболизирани от този ензим (напр. Паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).
Проучванията in vitro показват, че монтелукаст е субстрат за CYP 2C8 и в по-малка степен за 2C9 и 3A4. В клинично проучване за лекарствени взаимодействия, включващо монтелукаст и гемфиброзил (инхибитор на CYP 2C8 и 2C9), гемфиброзил увеличава системната експозиция на монтелукаст 4,4 пъти. Не се изисква рутинна корекция на дозата на монтелукаст, когато се прилага едновременно с гемфиброзил или други мощни инхибитори на CYP 2C8, но лекарят трябва да е наясно с потенциала за увеличаване на нежеланите реакции.
Въз основа на данни in vitro не се очакват клинично значими лекарствени взаимодействия с по-слаби инхибитори на CYP 2C8 (напр. Триметоприм). Едновременното приложение на монтелукаст с итраконазол, мощен инхибитор на CYP 3A4, не води до значително увеличаване на системната експозиция на монтелукаст.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Проучванията при животни не показват вредни ефекти по отношение на бременността или ембрионалното/феталното развитие.
Ограничените данни от наличните бази данни на бременни жени не показват причинно-следствена връзка между монтелукаст и малформации (т.е. дефекти на крайниците), които рядко се съобщават в световния постмаркетингов опит.
Актамон 10 mg трябва да се използва по време на бременност, само ако е категорично необходимо.
Проучвания при плъхове показват, че монтелукаст се екскретира в кърмата (вж. Точка 5.3). Не е известно дали монтелукаст се екскретира в кърмата.
Актамон 10 mg трябва да се използва по време на кърмене само ако е категорично необходимо.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не се очаква Монтелукаст да повлияе способността Ви за шофиране или работа с машини. В много редки случаи обаче хората съобщават за сънливост или световъртеж.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Монтелукаст е оценен в клинични проучвания при пациенти с персистираща астма, както следва:
- 10 mg филмирани таблетки при приблизително 4000 възрастни пациенти с астма на 15 и повече години.
- 10 mg филмирани таблетки при приблизително 400 възрастни пациенти с астма и сезонен алергичен ринит на възраст над 15 години.
- 5 mg таблетки за дъвчене при приблизително 1750 пациенти с педиатрична астма на възраст 6-14 години.
- 4 mg таблетки за дъвчене при 851 педиатрични пациенти на възраст от 2 до 5 години.
- 4 mg гранули при 175 педиатрични пациенти на възраст от 6 месеца до 2 години.
Монтелукаст е оценен в клинични проучвания при пациенти с интермитентна астма, както следва:
- Гранули от 4 mg и таблетки за дъвчене при 1038 педиатрични пациенти на възраст от 6 месеца до 5 години.
Следните свързани с лекарството нежелани реакции са докладвани често в клинични проучвания при пациенти, лекувани с монтелукаст (> 1/100, †
Нарушения на кръвта и лимфната система
повишена склонност към кървене
Нарушения на имунната система
реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия
чернодробна еозинофилна инфилтрация
нарушения на съня, включително кошмари, безсъние, сомнамбулизъм, тревожност, възбуда, включително агресивно поведение или враждебност, депресия, психомоторна хиперактивност (включително раздразнителност, безпокойство и тремор **)
нарушения на вниманието, нарушения на паметта
халюцинации, дезориентация, суицидни идеи и поведение (самоубийство), дисфемия
Нарушения на нервната система
Сърдечни и сърдечни нарушения
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения
Синдром на Churg-Strauss (CSS) (вж. Точка 4.4)
Стомашно-чревни разстройства
диария, гадене, повръщане
сухота в устата, диспепсия
Хепатобилиарни нарушения
повишени серумни трансаминази (ALT, AST)
хепатит (включително холестатично, хепатоцелуларно и смесено увреждане на черния дроб)
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
синини, уртикария, сърбеж
нодуларен еритем, мултиформен еритем
Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан
артралгия, миалгия, включително мускулни крампи
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение
астения/умора, общо гадене, оток
* Категория на честотата: определена за всяка нежелана реакция според честотата, съобщена в базата данни на клиничните изпитвания: Много чести (≥ 1/10), Чести (≥ 1/100 до 9), няма данни за фармакокинетиката на монтелукаст.
Намалени плазмени концентрации на теофилин се наблюдават при високи дози монтелукаст (20-60 пъти препоръчителната доза за възрастни). Този ефект не се наблюдава при препоръчваната доза от 10 mg веднъж дневно.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Преходни малки серумни биохимични промени в ALT са наблюдавани при проучвания за токсичност при животни,
глюкоза, фосфор и триглицериди. Симптомите на токсичност при животни включват повишена екскреция на слюнката, стомашно-чревни симптоми, разхлабени изпражнения и йонен дисбаланс. Тези симптоми се проявяват при доза, която е> 17 пъти системната експозиция, наблюдавана при клинично дозиране. При маймуни нежелани реакции се наблюдават при дози от 150 mg/kg/ден (> 232 пъти системната експозиция, наблюдавана при клинични дози).
При проучвания с животни монтелукаст не повлиява фертилитета или репродуктивните способности при системна експозиция, по-голяма от 24 пъти клиничната системна експозиция. Леко намаление на телесното тегло на малките се наблюдава при проучване на фертилитета при плъхове при жени в доза от 200 mg/kg/ден (> 69 пъти клиничната системна експозиция). В проучвания при зайци се наблюдава по-висока честота на непълна осификация при системна експозиция> 24 пъти по-голяма от клиничната системна експозиция, наблюдавана при клиничната доза, в сравнение със съпътстващите контролни животни. Не са наблюдавани аномалии при плъхове. Доказано е, че Монтелукаст преминава плацентарната бариера и се екскретира в майчиното мляко.
При тестване на максималната доза след еднократна перорална доза монтелукаст натрий при дози до 5000 mg/kg при мишки и плъхове (15 000 mg/m 2 при мишки и 30 000 mg/m 2 при плъхове) не е настъпила смърт. Тази доза е еквивалентна на 25 000 пъти препоръчителната дневна доза за възрастни (въз основа на дозата при възрастен пациент с тегло 50 kg).
Потвърдено е, че монтелукаст не е фототоксичен за мишки при UVA, UVB или видим светлинен спектър при дози до 500 mg/kg/ден (приблизително> 200 пъти, получени от системна експозиция).
Монтелукаст не е бил мутагенен при in vitro и in vivo тестове, нито е бил канцерогенен при гризачи.