CJC-1295 (GHRH аналогов)

cjc-1295


CJC 1295 е пептид, освобождаващ растежен хормон (GHRH). Поради дългия си полуживот и стабилност, изглежда, става все по-популярен.

CJC-1295 е дългодействащ аналог на GHRH. Освобождаващ хормон на растежния хормон (GHRH), известен също като освобождаващ фактор (GRF или GHRF) или соматокринин. Това е 44-аминокиселинен пептиден хормон, произведен в хипоталамуса. GHRH стимулира растежния хормон (GH) от хипофизната жлеза. GHRH се освобождава по пулсиращ начин, стимулира отделянето на растежен хормон, съответно. в допълнение, GHRH също насърчава бавното му освобождаване в съня.

Активната част на този GRF, или GHRH пептид, е 29 аминокиселинен пептид, подходящо наречен GHRH1-29. Тази пулсираща секреция на различни пептиди се дължи на отрицателната обратна връзка, която е част от оста на hGH и контролира количеството hGH, което тялото ви произвежда, за да го поддържа в хомеостатична среда. Въпреки ефективността на GHRH за стимулиране на освобождаването на хормони на растежа, има редица проблеми, свързани с употребата му. Най-значимият проблем е полуживотът на пептида

7 минути. Причината за този относително кратък полуживот се дължи на ензим, наречен дипептидиламинопептидаза IV (DPP-IV), който има висок афинитет към аминокиселините Ala и Pre и, когато GHRH разцепва позиции 1 и 2, които се състоят от Tyr- Ala, форма GHRH3. -29, неактивна форма на пептида. За да се избегнат проблемите, свързани с естествения GHRH, фармацевтичните компании се опитват да разработят нови начини за увеличаване на полуживота и бионаличността на тези по-малки пептиди с технология, която работи далеч по-добре от други технологии, като пегилирането.

CJC-1295 е синтетичен фактор за освобождаване на растежен хормон (GRF) със замествания D-Ala, GLN, Ala и Leu в позиции 2, 8, 15 и 27, съответно. Тези замествания създават много по-стабилно заместване на пептид в позиция 2, за да се предотврати разцепването на DPP-IV, позиция 8 за намаляване на пренареждането на аспарагина или амид чрез хидролиза на аспарагинова киселина, позиция 15 и за увеличаване на биологичната активност и позиция 27 за предотвратяване на окисляването на метионин. Тези замествания са ключови за увеличаване на общия полуживот на CJC-1295, който е удължен от

7 минути за 7 дни! Увеличение на концентрацията на IGF-1 от 1,5-3 пъти се наблюдава 9-11 дни след еднократна инжекция.

Последни проучвания на CJC-1295

Проучване на фаза II на липодистрофична терапия е проведено от Канадското биотехнологично дружество, ConjuChem. Това проучване е спряно след смъртта на един от участниците, тъй като DAC: GRF - в момента се разследва. Проучването на фаза III от друга канадска компания обаче продължава.

Двойно-сляпо проучване фаза II на CJC-1295 включва общо 192 участници с ХИВ и висцерално затлъстяване.Тези проучвания са проведени на различни места в Северна и Южна Америка миналия месец. 2006/
Участниците бяха рандомизирани за седмични инжекции, или триседмична ескалираща ниска доза CJC-1295 (до 60, 90, 120mcg/kg), и триседмична ескалираща висока доза (до 60, 120, 240mcg/kg), или плацебо и след това продължи още девет седмици.

Единствената информация, публикувана досега от ConjuChem, която спря проучванията на 17 юли 2006 г., е, че починалият участник е присъствал на място за проучване в Аржентина. Непроверени, неофициални съдебни доклади от участници в канадско проучване показват, че лицето е мъж, който е починал няколко часа след получаване на CJC-1295.

Не е известно обаче дали това вещество е причината, тъй като изследването е проведено при лица с наднормено тегло и ХИВ.

Новост в света на пептидите е и TH-9507, който е доразвит като CJC-1295. TH-9507 изисква редовно ежедневно дозиране. Това е за разлика от CJC-1295, тъй като TH 9507 има необходимото ежедневно приложение, а CJC-1295 само веднъж седмично.

TH-9507 в момента е във фаза III проучвания, включващи повече от 400 ХИВ-позитивни лица с липодистрофия в САЩ и Канада. По-рано този месец, но преди съобщението от ConjuChem, Theratechnologies обяви, че препоръка на комитета за проучване на данни и мониторинг на безопасността, че 26-седмично проучване - сравняване на TH-9507 с плацебо - ще продължи с 280 пациенти само за тринадесет седмици лечение.

Резултатите от проучване от фаза II миналата година показаха, че TH-9507 е свързан със значително намаляване на висцералните мазнини, без негативните ефекти върху гликемията, наблюдавани при лечение с rHGH. .

Резултатите от фаза I на изследването на CJC-1295 бяха представени на Мадалина Йонеску и колегите му по време на Ендокринологичната конференция в Бостън. Тук е приложена единична доза от 60 или 90 mg/kg от лекарството на дванадесет ХИВ-отрицателни мъже. След тази единична инжекция и при тези по-ниски нива те стигнаха до извода, че лекарството се понася добре - и че нежеланите му реакции са леки и обикновено краткотрайни.


като има предвид, че вече е известен доклад за изследване на причината за смъртта по време на научно проучване при хора с ХИВ и с наднормено тегло, когато човек е починал 30 минути след получаване на CJC-1295. Причината за смъртта не е приложеното вещество, а инфекцията, която е възникнала поради тежко затлъстяване, свити кръвоносни съдове и плътна кръв на засегнатото лице.
-той също е разследван от съда, от повече от 200 тествани души, само този е починал, като причината не е била използването на CJC-1295