Приложение № 1 към уведомлението за промяна, ев. номер: 2019/03966-Z1B, 2019/03965-Z1B, 2019/04089-Z1B
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Золептил 100 mg
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка филмирана таблетка Zoleptil 25 mg съдържа 25 mg зотепин.
Всяка филмирана таблетка Zoleptil 50 mg съдържа 50 mg зотепин.
Всяка филмирана таблетка Zoleptil 100 mg съдържа 100 mg зотепин.
Помощни вещества с известен ефект:
Zoleptil 25 mg: 14,71 mg лактоза монохидрат, 1,12 mg течна глюкоза и 28,1 mg захароза.
Zoleptil 50 mg: 29,42 mg лактоза монохидрат, 2,53 mg течна глюкоза и 54,11 mg захароза.
Zoleptil 100 mg: 58,85 mg лактоза монохидрат, 4,42 mg течна глюкоза и 101,37 mg захароза.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Zoleptil 25 mg са бели, кръгли, двойноизпъкнали, покрити със захар таблетки с диаметър 5,5 mm и радиус на кривина 4,5 mm и черен отпечатък „Z 25“.
Zoleptil 50 mg са бели, кръгли, двойноизпъкнали, покрити със захар таблетки с диаметър 7 mm и радиус на кривина 5,5 mm и черен отпечатък „Z 50“.
Zoleptil 100 mg са бели, кръгли, двойноизпъкнали, покрити със захар таблетки с диаметър 9 mm и радиус на кривина 7 mm и черен отпечатък „Z 100“.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Zoleptil е антипсихотик, лекарство, което потиска психотичните симптоми, облекчава и елиминира халюцинации и заблуди, объркване и безпокойство.
Zoleptil е показан за лечение на шизофрения.
Zoleptil помага да се коригират промените в мисленето и възприятието, състоянията на объркване, загубата на контрол над поведението му.
Zoleptil помага при тези симптоми, които се проявяват както в остра, така и в хронична форма. Ако състоянието се подобри, Zoleptil помага да се предотврати рецидив.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Възрастни
Ефективната доза е от порядъка на 75-300 mg на ден. 25 mg три пъти дневно се препоръчва като начална доза. Дозата може да се коригира според клиничното състояние на пациента до максимална доза от 100 mg три пъти дневно. Препоръчва се дозата да се увеличава на всеки четири дни.
Не се препоръчва доза по-висока от 100 mg три пъти дневно, тъй като може да увеличи риска от гърчове.
Педиатрична популация
Офорт не се препоръчва за деца и юноши под 18 години.
Пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност
Началната доза трябва да бъде намалена до 25 mg два пъти дневно при пациенти в напреднала възраст и при пациенти с бъбречни и/или чернодробни проблеми. Дозата се коригира постепенно, в зависимост от поносимостта и ефикасността, до максимална доза от 75 mg два пъти дневно.
Zoleptil се приема независимо от приема на храна.
4.3 Противопоказания
● Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
● Остра интоксикация с депресанти на ЦНС, включително алкохол.
● Остра подагра. Прилагането на урикозурици може да увеличи риска от камъни в бъбреците.
Жените не трябва да кърмят по време на лечението със Zoleptil.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Повишена смъртност при пациенти в напреднала възраст с деменция
В рандомизирани, плацебо контролирани клинични проучвания с атипични антипсихотици при пациенти с деменция е имало приблизително 3-кратно увеличение на риска от мозъчно-съдови нежелани събития. Механизмът на този повишен риск е неизвестен. Не може да се изключи повишен риск за други антипсихотици или други популации пациенти. Zoleptil трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с рискови фактори за мозъчно-съдови инциденти.
Zoleptil понижава прага на пристъпите и резултатите от ПМС показват дозозависим проконвулсант ефект. Zoleptil не трябва да се използва за лечение на пациенти с лична или фамилна анамнеза за епилепсия, когато индивидуалната полза не надвишава потенциалния риск. Данни от контролирани клинични проучвания показват, че честотата на гърчовете, свързани с лечението със Zoleptil при максимална доза от 300 mg на ден, е приблизително 1%. Обща доза, по-висока от препоръчителната максимална доза от 300 mg дневно, може сериозно да увеличи потенциала за гърчове. Поради това се препоръчва да не се приемат дози над 300 mg дневно. Трябва да се избягва едновременното приложение с други антипсихотици, тъй като това може да доведе до по-нататъшно понижаване на прага на пристъпите. Трябва да се подхожда с повишено внимание, ако настъпи спиране на приема на съпътстващи депресанти на ЦНС.
Дозозависимо удължаване на QT интервала е настъпило в клинични проучвания. Трябва да се внимава, когато се прилага Zoleptil на пациенти с риск от аритмии, както и на пациенти с известно сърдечно-съдово заболяване или пациенти, приемащи друго лекарство, което може да удължи QT интервала или да има риск от хипокалиемия. При лечение на пациенти от тези групи се препоръчва ЕКГ преди лечение, за да се изключат пациенти с налично удължаване на QT интервала. В допълнение към ЕКГ, електролитите (калций, калий, натрий) трябва да бъдат определени преди започване на лечението и евентуалните дисбаланси трябва да бъдат коригирани и наблюдавани периодично, особено при всяко увеличаване на дозата. ЕКГ също се изисква за всяко увеличаване на дозата. Zoleptil води до увеличаване на сърдечната честота, поради което трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с ангина пекторис поради коронарна артериална болест.
Съобщени са случаи на венозна тромбоемболия (ВТЕ) при употребата на антипсихотици. Тъй като пациентите, лекувани с антипсихотици, често са придобили рискови фактори за VTE, всички рискови фактори за VTE трябва да бъдат идентифицирани преди и по време на лечението със Zoleptil и да бъдат взети необходимите предпазни мерки.
Както при другите антипсихотици, по време на лечението със Zoleptil може да възникне злокачествен невролептичен синдром (НМС). Този потенциално фатален синдром включва мускулна ригидност, хиперпирексия, ступор, неравномерен сърдечен ритъм и кръвно налягане, повишени нива на плазмената креатинин киназа, миоглобинемия и остра бъбречна недостатъчност. Ако възникне НМС, всички антипсихотици, включително Zoleptil, трябва незабавно да бъдат преустановени и да се консултира със специалист.
Както при другите лекарства за блокиране на α1-рецепторите, Zoleptil може да предизвика ортостатична хипотония, особено в началото на лечението и с увеличаване на дозата. Пациентите трябва да бъдат инструктирани да се издигат бавно от легнало положение и както при другите невролептици, тяхното кръвно налягане трябва да се следи редовно. При ортостатична хипотония дозата трябва да се намалява или увеличава много бавно. Анестезията може също да увеличи риска от хипотония. Zoleptil трябва да се използва с повишено внимание само при пациенти с тежки сърдечни заболявания, включително тежка хипертония или намален сърдечен дебит.
Както при другите невролептици, броят на белите кръвни клетки може да бъде намален. Широкият клиничен опит със Zoleptil показва, че това намаление представлява минимален риск за безопасността на пациентите. Ако се подозира намаляване на броя на белите кръвни клетки (напр. Инфекция), трябва да се направи лабораторен тест и да се предприемат подходящи мерки, ако е необходимо.
При пациенти с чернодробно увреждане се препоръчва чернодробната функция да се проследява ежеседмично в продължение на поне 3 месеца след започване на лечението със Zoleptil.
При пациенти в напреднала възраст и пациенти с намалена чернодробна или бъбречна функция, лечението започва с ниска доза и се увеличава постепенно, максималната доза също трябва да бъде намалена (вж. Точка 4.2).
Както при другите антипсихотици, пациентът трябва да бъде уведомен за потенциалното наддаване на тегло и препоръчания режим на хранене.
По време на клинични изпитвания рядко се съобщава за рядка дискинезия, но не е доказано, че е свързана с лечението. Ако настъпи късна дискинезия, дозата на всички антипсихотици трябва да се намали или лечението да се прекрати.
Остри симптоми на отнемане, които включват гадене, повръщане, изпотяване и безсъние, се появяват след рязко спиране на антипсихотичното лечение. Може да се появят и рецидиви на психотични симптоми и са възникнали нарушения, включващи неволеви движения (акатизия, дистония и дискинезия). Поради това се препоръчва постепенно прекратяване на лечението.
Zoleptil има антихолинергични свойства и трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с хипертрофия на простатата, задържане на урина, тесноъгълна глаукома и паралитичен илеус.
Zoleptil има урикозурични свойства, поради което лечението със Zoleptil трябва да започне с повишено внимание при пациенти с анамнеза за подагра или хиперурикемия и трябва да се осигури адекватна диуреза, докато нивата на пикочната киселина се нормализират. Както при други урикозурици, лечението със Zoleptil не трябва да започва по-рано от 3 седмици след началото на остър пристъп на подагра. Съществува теоретичен риск от повишено образуване на бъбречни камъни, поради което Zoleptil не трябва да се използва при пациенти с анамнеза за нефролитиаза. На практика този риск е много малък.
Подобно на други антипсихотици, Zoleptil може да повлияе неблагоприятно на терморегулацията на тялото (хиперпирексия или хипотермия).
Теоретично Zoleptil може да причини влошаване на здравето на пациентите с болестта на Паркинсон.
Трябва да се внимава, когато се лекуват пациенти с надбъбречен медуларен рак (напр. Феохромоцитом или невробластом).
Zoleptil съдържа течна глюкоза, лактоза монохидрат и захароза. Не трябва да се използва при пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Zoleptil има депресиращ ефект върху ЦНС, поради което трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с други лекарства, които действат по същия начин. Известно е, че антипсихотиците понижават прага на гърчове, като Zoleptil показва, че има дозозависим проконвулсивен ефект след пускане на пазара. Ако се налага едновременно приложение на по-високи дози друг антипсихотик, прагът на пристъпите може да бъде допълнително понижен.
Zoleptil има значителни алфа1 блокиращи свойства, поради което трябва да се внимава при едновременно приложение на антихипертензивни средства, включително някои анестетици. Поради ефекта му върху алфа-адренорецепторите, едновременното приложение на адреналин може да доведе до внезапен спад на кръвното налягане. Ефектите на алфа-метилдопа, гуанетидин и клонидин теоретично могат да бъдат намалени.
В проучване с дезипрамин не са наблюдавани клинични взаимодействия, свързани с изоензимната активност на CYP 2D6, което предполага, че взаимодействията на Zoleptil с антидепресанти и други лекарства, зависими от този изоензим, са малко вероятни.
Трябва да се внимава при едновременното приложение на флуоксетин или диазепин, плазмените нива на зотепин и норзотепин могат да се увеличат.
Не са провеждани клинични проучвания за взаимодействие с антиконвулсанти и литий.
Приемът на храна след еднократна перорална доза Zoleptil ще доведе до 30% забавяне на появата на Zoleptil в кръвната плазма, но е малко вероятно да повлияе на абсорбцията на Zoleptil при хронично приложение.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Концентрацията на плазмените лекарства (AUC) обикновено е по-ниска при проучвания за репродукция на животни, отколкото при пациенти. Проучванията при животни не показват никакви тератогенни ефекти при плъхове и зайци. При плъховете са наблюдавани косвени пролактин и медиирани от ЦНС ефекти, включително намалена плодовитост и повишена неонатална смъртност. Тъй като няма налични клинични проучвания при хора, Zoleptil не трябва да се използва по време на бременност, освен ако ползата за майката не надвишава потенциалния риск за детето.
Жените в детероден потенциал трябва да използват контрацепция по време на лечението със Zoleptil.
Тъй като е доказано, че Zoleptil и неговите метаболити се екскретират в млякото на кърмещи плъхове, майките, приемащи Zoleptil, не трябва да кърмят.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Zoleptil може да има седативен ефект и може да повлияе неблагоприятно на психичното внимание. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да не шофират или да работят с машини по време на лечението със Zoleptil, освен ако не е установена тяхната чувствителност към този ефект.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Следните нежелани реакции са възникнали в поне 4 случая, свързани с лечението със Zoleptil в клинични изпитвания и спонтанно по време на интензивна клинична употреба (приблизително 1,98 милиона лекувани пациенти).
Нежеланите реакции са класифицирани според следната честота: