КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Nimvastid 4,5 mg диспергиращи се в устата таблетки
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка диспергираща се в устата таблетка съдържа ривастигмин хидроген тартрат, еквивалентен на 4,5 mg ривастигмин.
Помощни вещества с известен ефект:
Всяка диспергираща се в устата таблетка съдържа 15,75 mg сорбитол Е420.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Ороспергираща се таблетка. Таблетките са бели и кръгли.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Симптоматично лечение на лека до умерена деменция на Алцхаймер.
Симптоматично лечение на лека до умерена деменция при пациенти с идиопатична болест на Паркинсон.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Лечението трябва да бъде започнато и наблюдавано от лекар, който има опит в диагностиката и лечението на деменция на Алцхаймер или деменция, свързана с болестта на Паркинсон. Диагнозата трябва да бъде поставена в съответствие с настоящите насоки. Лечението с ривастигмин трябва да започне само ако присъства болногледач, който редовно ще наблюдава употребата на лекарството от пациента.
Ривастигмин трябва да се дава два пъти дневно, сутрин и вечер.
Диспергиращата се в устата таблетка Nimvastid трябва да се постави върху езика, където тя ще се разтвори бързо в слюнката, така че да може лесно да се погълне. Трудно е да се извади непокътната диспергираща се в устата таблетка от устата. Тъй като диспергиращата се в устата таблетка е крехка, тя трябва да се приема веднага след отваряне на блистера.
Ороспергиращите се таблетки и капсули, съдържащи ривастигмин, са биоеквивалентни, със същата скорост и степен на абсорбция. Ороспергиращите се таблетки имат същата доза и честота на приложение като капсулите. Ривастигмин диспергиращи се в устата таблетки може да се използва като алтернатива на ривастигмин капсули.
1,5 mg два пъти дневно.
Началната доза е 1,5 mg два пъти дневно. Ако тази доза се понася добре след поне две седмици лечение, дозата може да бъде увеличена до 3 mg два пъти дневно. Последващото увеличение до 4,5 mg и след това до 6 mg два пъти дневно също трябва да се основава на добрата поносимост на текущата доза и може да се обмисли след поне две седмици лечение с тази доза.
Ако по време на лечението се наблюдават нежелани реакции (напр. Гадене, повръщане, коремна болка или загуба на апетит), загуба на тегло или влошаване на екстрапирамидни симптоми (напр. Тремор), при пациенти с деменция, свързана с болестта на Паркинсон, те могат да бъдат облекчени чрез пропускане на една или повече многократни дози. Ако нежеланите реакции продължават, дневната доза трябва временно да бъде намалена до предишната добре поносима доза или лечението може да бъде спряно.
Ефективната доза е 3 до 6 mg два пъти дневно; за да се постигне максимална терапевтична полза, пациентите трябва да се поддържат в най-високата доза, която понасят добре. Препоръчителната максимална дневна доза е 6 mg два пъти дневно.
Поддържащото лечение може да продължи толкова дълго, колкото е терапевтично полезно за пациента. Поради това клиничната полза от ривастигмин трябва да се преоценява редовно, особено ако пациентът се лекува с дози по-ниски от 3 mg два пъти дневно. Ако след 3 месеца лечение с поддържаща доза скоростта на влошаване на симптомите на деменция не се повлияе благоприятно, лечението трябва да се прекрати. Прекратяване на лечението също трябва да се обмисли, ако вече няма доказателства за терапевтичен ефект.
Не може да се предвиди индивидуален отговор на ривастигмин. По-значителен ефект от лечението се наблюдава при пациенти с болестта на Паркинсон с умерена деменция. По подобен начин се наблюдава по-голям ефект при пациенти с болест на Паркинсон със зрителни халюцинации (вж. Точка 5.1).
Ефектът от лечението не е наблюдаван при плацебо-контролирани клинични изпитвания, продължили повече от 6 месеца.
Повторно започване на лечението
Ако лечението е прекъснато за повече от три дни, трябва да се започне с 1,5 mg два пъти дневно. След това трябва да се извърши титриране на дозата, както е описано по-горе.
Бъбречно и чернодробно увреждане
Не се налага корекция на дозата при пациенти с леко до умерено бъбречно или чернодробно увреждане. Въпреки това, поради повишената експозиция при тези популации, препоръките за титриране на дозата според индивидуалната поносимост трябва стриктно да се спазват, тъй като пациентите с клинично значимо бъбречно или чернодробно увреждане могат да получат по-зависими от дозата нежелани реакции. Пациенти с тежко чернодробно увреждане не са проучени, но таблетките Nimvastid могат да се използват при тази популация пациенти под строг контрол (вж. Точки 4.4 и 5.2).
Употребата на Nimvastid не засяга педиатричната популация при лечението на деменция на Алцхаймер.
4.3 Противопоказания
Употребата на този лекарствен продукт е противопоказана при пациенти с известна свръхчувствителност към ривастигмин, към други производни на карбамат или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Реакции на мястото на пластира на ривастигмин с анамнеза за алергичен контактен дерматит (вж. Точка 4.4).
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Честотата и тежестта на нежеланите реакции обикновено се увеличават с по-високи дози. Ако лечението бъде спряно за повече от три дни, трябва да се започне с 1,5 mg два пъти дневно, за да се намали възможността от странични ефекти (напр. Повръщане).
На мястото на приложение на пластира с ривастигмин могат да се появят кожни реакции, обикновено с лека до умерена интензивност. Тези реакции сами по себе си не показват сенсибилизация. Използването на пластира с ривастигмин обаче може да доведе до алергичен контактен дерматит.
Трябва да се подозира алергичен контактен дрематит, ако реакциите на мястото на приложение се разпространят извън зоната на пластира, ако се наблюдава по-интензивна локална реакция (напр. Увеличаване на еритема, оток, папули, везикули) и ако симптомите не отзвучат значително в рамките на 48 часа след отстраняването. В такива случаи лечението трябва да бъде прекратено (вж. Точка 4.3).
Пациентите, които развиват реакции на мястото на приложение, предполагащи алергичен контактен дрематит поради пластира с ривастигмин и които продължават да се нуждаят от лечение с ривастигмин, трябва да преминат към перорален ривастигмин само след отрицателно тестване за алергия и под строг медицински контрол. Някои пациенти, които са чувствителни към ривастигмин с помощта на пластир с ривастигмин, може да не са в състояние да използват ривастигмин във всеки.
Има редки постмаркетингови съобщения за пациенти с алергичен дерматит (дисеминиран), получаващи ривастигмин, независимо от начина на приложение (перорално, трансдермално). В такива случаи лечението трябва да бъде прекратено (вж. Точка 4.3).
Пациентите и болногледачите трябва да бъдат инструктирани правилно.
Титриране на дозата: Нежелани реакции (напр. Хипертония и халюцинации при пациенти с деменция на Алцхаймер и влошаване на екстрапирамидни симптоми, особено тремор, при пациенти с деменция, свързана с болестта на Паркинсон) са наблюдавани малко след повишаване на дозата. Те могат да бъдат засегнати от намаляване на дозата. В други случаи ривастигмин е спрян (вж. Точка 4.8).
Стомашно-чревни разстройства, напр. гаденето, повръщането и диарията са свързани с дозата и могат да се появят предимно в началото на лечението и/или при повишаване на дозата (вж. точка 4.8). Тези нежелани реакции са по-чести при жените. Състоянието на пациентите с признаци и симптоми на дехидратация, причинени от продължително повръщане или диария, може да бъде коригирано чрез интравенозни течности и чрез намаляване на дозата или прекратяване на лечението, ако то бъде незабавно разпознато и лекувано. Дехидратацията може да има сериозни последици.
Загуба на тегло може да настъпи при пациенти с болестта на Алцхаймер. Инхибиторите на холинестеразата, включително ривастигмин, са свързани със загуба на тегло при тези пациенти. По време на лечението трябва да се следи теглото на пациента.
В случай на тежко повръщане, свързано с лечение с ривастигмин, дозата трябва да се коригира, както се препоръчва в точка 4.2. Няколко случая на тежко повръщане са свързани с руптура на хранопровода (вж. Точка 4.8). Такива събития се появяват главно след повишаване на дозата или високи дози ривастигмин.
Ривастигмин може да индуцира брадикардия, която е рисков фактор за torsade de pointes, особено при пациенти с рискови фактори. Препоръчва се повишено внимание при пациенти с повишен риск от torsade de pointes; напр. при пациенти с некомпенсирана сърдечна недостатъчност, скорошен миокарден инфаркт, брадиаритмии, предразположение към хипокалиемия или хипомагнезиемия или едновременна употреба на лекарствени продукти, за които е известно, че причиняват удължаване на QT интервала и/или torsade de pointes (вж. точки 4.5 и 4.8).
Трябва да се внимава, когато се използва ривастигмин при пациенти с дисфункция на синоатриалните възли или проводими дефекти (синоатриален блок, атриовентрикуларен блок) (вж. Точка 4.8).
Ривастигмин може да причини повишена секреция на стомашна киселина. Трябва да се внимава при лечението на пациенти с активна язва на стомаха или дванадесетопръстника или при пациенти с предразположение към тези заболявания.
Трябва да се внимава, когато се предписват инхибитори на холинестераза на пациенти с анамнеза за астма или обструктивна белодробна болест.
Холиномиметиците могат да предизвикат или подобрят задържането на урина и гърчове. Препоръчва се повишено внимание при лечение на пациенти с предразположение към тези заболявания.
Употребата на ривастигмин при пациенти с тежка деменция при болестта на Алцхаймер или деменция, свързана с болестта на Паркинсон, други видове деменция или други видове увреждания на паметта (напр. Свързано с възрастта когнитивно увреждане) не е проучена и поради това не се препоръчва при тези популации пациенти .
Както при другите холиномиметици, ривастигмин може да потенцира или да предизвика екстрапирамидни симптоми. Влошаване (включително брадикинезия, дискинезия и абнормна походка) и повишена честота или интензивност на тремор са наблюдавани при пациенти с деменция, свързана с болестта на Паркинсон (вж. Точка 4.8). Тези събития в някои случаи са довели до прекратяване на лечението с ривастигмин (напр. Лечението е прекратено при тремор при 1,7% от пациентите на ривастигмин срещу 0% при плацебо). Препоръчва се клинично проследяване на тези нежелани реакции.
Специални популации пациенти
Множество нежелани реакции могат да се появят при пациенти с клинично значимо бъбречно или чернодробно увреждане (вж. Точки 4.2 и 5.2). Препоръките за титриране на дозата според индивидуалната поносимост трябва да се спазват стриктно. Пациенти с тежко чернодробно увреждане не са наблюдавани. Въпреки това, Nimvastid може да се използва при тази популация пациенти и изисква внимателно наблюдение.
Пациентите с тегло под 50 kg могат да получат повече нежелани реакции и е по-вероятно да прекратят лечението поради нежелани реакции.
Nimvastid съдържа сорбитол E420. Пациенти с редки наследствени проблеми с непоносимост към фруктоза не трябва да приемат това лекарство.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Ривастигмин, като инхибитор на холинестеразата, може да засили ефекта на мускулните релаксанти от тип сукцинилхолин по време на анестезия. Препоръчва се повишено внимание при избора на анестетици. Ако е необходимо, може да се обмисли коригиране на дозата или временно прекъсване на лечението.
Поради фармакодинамичните си ефекти и възможните адитивни ефекти, ривастигмин не трябва да се прилага едновременно с други холиномиметици. Ривастигмин може да повлияе на ефективността на антихолинергичните лекарства (напр. Оксибутинин, толтеродин).
Съобщени са адитивни ефекти, водещи до брадикардия (което може да доведе до синкоп) при комбинираната употреба на различни бета-блокери (включително атенолол) и ривастигмин. Смята се, че сърдечно-съдовите бета-блокери са свързани с най-голям риск, но има и съобщения за пациенти, използващи други бета-блокери. Поради това трябва да се внимава, когато ривастигмин се комбинира с бета-блокери, както и други агенти, причиняващи брадикардия (например антиаритмици от клас III, блокери на калциевите канали, сърдечни гликозиди, пилокарпин).
Тъй като брадикардията е рисков фактор за torsades de pointes, комбинацията от ривастигмин с лекарства, които могат да причинят torsades de pointes, като антипсихотици, напр. някои фенотиазини (хлорпромазин, левомепромазин), бензамиди (сулпирид, султоприд, амисулприд, тиаприд, вералиприд), пимозид, халоперидол, дроперидол, цизаприд, циталопрам, дифеманил, еритромицин iv, метоксицин IV, метоксиксин Iv, метоксицинт iv, метоксиксин Iv, метоксиксин Iv, метоксиксин Iv, метоксиксин iv, метоксиксин iv, метоксиксин Iv, метоксиксин iv, метоксиксин iv, метоксиксин iv, метоксиксин iv.
Не са наблюдавани фармакокинетични взаимодействия между ривастигмин и дигоксин, варфарин, диазепам или флуоксетин при проучвания при здрави доброволци. Ривастигмин не повлиява индуцираното от варфарин удължаване на протромбиновото време. Не са наблюдавани неблагоприятни ефекти върху проводимостта на сърдечната проводимост след едновременно приложение на дигоксин и ривастигмин.
Поради метаболизма на ривастигмин, метаболитните лекарствени взаимодействия са малко вероятни, въпреки че ривастигмин може да инхибира медиирания от бутирилхолинестеразата метаболизъм на други вещества.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
При бременни животни ривастигмин и/или неговите метаболити са преминали през плацентата. Не е известно дали това се случва при хората. Няма налични клинични данни за експозирани бременности за ривастигмин. Продължително бременност се наблюдава при пери- и постнатални проучвания при плъхове. Ривастигмин трябва да се използва по време на бременност, само ако е абсолютно необходимо.
При животните ривастигмин се екскретира в млякото. Не е известно дали ривастигмин се екскретира в кърмата. Следователно жените, лекувани с ривастигмин, не трябва да кърмят.
Не са наблюдавани неблагоприятни ефекти на ривастигмин върху фертилитета или репродуктивните способности при плъхове.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Болестта на Алцхаймер може да причини постепенно увреждане на способността за шофиране или работа с машини. В допълнение, ривастигмин може да причини замаяност и сънливост, особено в началото на лечението или при увеличаване на дозата. В резултат на това ривастигмин оказва слабо или умерено влияние върху способността за шофиране и работа с машини. Следователно способността на пациентите с деменция, лекувани с ривастигмин, да продължат да шофират или да работят със сложни машини, трябва редовно да се оценява от лекуващия лекар.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Резюме на защитния профил
Най-често се съобщава за стомашно-чревни нежелани реакции (НЛР), включително гадене (38%) и повръщане (23%), особено по време на титриране на дозата. В клинични проучвания е установено, че пациентите са по-склонни към стомашно-чревни нежелани реакции и загуба на тегло от пациентите.
Табличен списък на нежеланите реакции
Нежеланите реакции в Таблица 1 и Таблица 2 са класифицирани според системо-класната система MedDRA и категорията на честотата. Категориите на честотата се определят, като се използва следната конвенция: много чести (≥1/10); чести (≥1/100 до 1