sol inj 1x10 ml/50 K (lék.inj.skl.)
Съдържание на листовката
Приложение № 3 към уведомлението за промяна в регистрацията ev.č.2009/05859
Писмена информация за потребителите
Прочетете внимателно информацията за употреба!
ХЕПАРИНОВИ ЛЕКАРСТВА
Притежател на решението за регистрация
Zentiva k.s., Прага, Чехия
Състав на лекарството
Лекарство: heparinum natricum (хепарин натрий) 5000 IU в 1 ml инжекционен разтвор
Помощни вещества: метил парабен, вода за инжекции
Фармакотерапевтична група
Характеристики
Хепаринът, естествен антикоагулант, е хетерогенна смес от сулфонирани мукополизахариди. Произвежда се от мастоцити в тъканите на бозайници, действа като антикоагулант in vivo и in vitro. Биологичната активност на хепарина се обуславя от наличието на плазмен антитромбин III. Той инхибира протеолитичното действие на активирани фактори на съсирването, по-специално тромбин и активиран фактор Ха, като образува с тях стабилни еквимоларни комплекси. Хепаринът ускорява тяхното производство около 1000 пъти. Действието на хепарина блокира няколко етапа на процеса на коагулация и предотвратява превръщането на фибриногена във фибрин. Хепаринът също влияе върху функцията на тромбоцитите и има антилипемичен ефект - ускорява изчистването на постпрандиалната липемия чрез освобождаване на липопротеинова липаза от тъканите.
Хепаринът няма фибринолитична активност.
Фармакокинетични свойства
Хепаринът действа веднага след интравенозно приложение, след подкожно приложение за 20 до 60 минути с голяма интериндивидуална вариабилност, той се свързва в голяма степен с плазмените протеини. Полуживотът е приблизително 1 час след интравенозно приложение и приблизително 2 часа след подкожно приложение. Леко се удължава при бъбречно увреждане, съкращава се при белодробна емболия и може да намали или увеличи чернодробните лезии. Хепаринът се поема от RES.
Хепаринът не преминава плацентарната бариера и не се екскретира в кърмата.
Показания
Профилактика и терапия на всички форми на тромбоза и тромбоемболия от всякаква локализация във венозната и артериалната система, особено дълбока венозна тромбоза, белодробна емболизация, започване на антикоагулантна терапия преди перорални антикоагуланти, при някои форми на дисеминирана вътресъдова коагулация, където прагупатията е за формиране на микротромби, някои форми на миокарден инфаркт (напр. предотвратяване на системна емболизация при големи предни трансмурални инфаркти с аритмия), предотвратяване на нестабилна стенокардия, инсулт (повтаряща се тромбоза) и преходна исхемична атака, предотвратяване на съсирването на кръвта по време на диализа и други интервенции, коронарна артерия байпас, перкутанна транслуминална коронарна ангиопластика, допълнение към тромболитична терапия за предотвратяване на повторно запушване на отворени съдове, m. Kawasaki, приготвяне на несъсирващи се кръвни проби за лабораторни и трансфузионни цели.
Може да се използва и за лечение на деца.
Противопоказания
Известна свръхчувствителност към хепарин или метилпарабен, състояния с активно кървене, тромбоцитопения, пурпура, кръвоизлив или предполагаем риск от кървене при пациенти с хемофилия, подостър бактериален ендокардит, язва на стомаха или дванадесетопръстника, варици на хранопровода, церебрални варици,
при състояния с тежко увреждане на черния дроб или бъбреците, при пациенти с скорошна операция на място, където има повишен риск от кървене (напр. по време и след операция на мозъка, гръбначния стълб и очите), при лумбална пункция и регионален анестетичен блок и при активна туберкулоза, при заплашен аборт и при рак, ако е източник на кървене.
Употреба по време на бременност и кърмене
Въпреки че хепаринът не преминава през плацентата, той трябва да се използва при бременни жени само в ясно посочени случаи и с изключително внимателно наблюдение на пациента; тук хепаринът е по-подходящ от пероралните антикоагуланти, които могат да причинят фетални малформации. Хепаринът по време на бременност увеличава риска от спонтанен аборт, преждевременно раждане или мъртво раждане.
По време на лечението с хепарин е възможно кърмене.
Неблагоприятни ефекти
На мястото на приложение може да има локална тъканна реакция (от време на време до тъканна смърт).
Рядко се наблюдава повишаване на температурата след приложение на хепарин. Може да се появят главоболие, гадене, повръщане, болки в ставите, високо кръвно налягане и повишен брой на някои видове бели кръвни клетки (еозинофили). Възможно е да има повишаване на кръвното налягане и нивата на чернодробните ензими (трансаминази), свободни мастни киселини, тироксин (тиреоиден хормон) и калий в кръвта.
Тромбоцитопения може да се появи по-рядко. Броят на тромбоцитите (за предпочитане ежедневно) трябва да се проследява при всички пациенти, лекувани с хепарин за повече от няколко дни. Ако се развие тромбоцитопения, хепарин трябва да се преустанови. Тромбоцитопенията се дължи или на пряко действие на хепарин, или на имунопатологичен механизъм. Обикновено тази тромбоцитопения се появява на 5-ия или по-късния ден от приложението на хепарин. Парадоксално, но пациентите с този синдром развиват тромботични усложнения, т.нар синдром на бял тромб, които са най-вероятно причинени от продължаващо активиране на тромбоцитите in vivo. Тромбоемболичното заболяване, което може да се счита, че се дължи на хепарин, трябва да се лекува чрез спиране на хепарин и, ако е клинично оправдано, чрез приложение на перорални антикоагуланти, фибринолитици или антитромбоцитни средства. Освен това могат да се появят преходни алергични реакции, при продължително приложение на остеопороза със спонтанни фрактури в резултат на колагенолиза, както и загуба на коса.
Взаимодействия
Ефектът на хепарина се засилва от перорални антикоагуланти и вещества, влияещи върху агрегацията на тромбоцитите, като ацетилсалицилова киселина, фенилбутазон, ибупрофен, индометацин, дипиридамол. Други лекарства, влияещи върху хемокоагулацията като декстран, тромболитични ензими, напр. стрептокиназа, високи дози пеницилини и някои цефалоспорини, някои контрастни вещества и аспарагиназа също повишават риска от кървене. При лабораторни изследвания може да настъпи преходно повишаване на серумните аминотрансферази. Резултатите от контрола на пероралната антикоагулантна терапия също могат да бъдат модифицирани чрез действието на хепарин върху протромбина.
Може да възникнат фалшиво намалени нива на холестерол, повишени нива на глюкоза и неправилни резултати от теста за бромосулфофталеин.
Дозировка и начин на приложение
Heparin Drugs инжекционен разтвор се прилага подкожно и интравенозно. Не се препоръчва интрамускулно приложение поради възможността за образуване на хематом. Други лекарства не трябва да се прилагат като интрамускулни инжекции при хепаринизирани пациенти.
Подкожната употреба се използва главно за профилактика на:
Профилактика на тромбоемболични заболявания: администриран s.c. в доза от 2 до 3 пъти 5000 IU дневно без лабораторен контрол. Ефектът се проследява клинично, евентуално. възможно е да се наблюдава подобрение на перфузията на органите (увеличаване на диурезата, увеличаване на рО2 и др.). Въпреки това, при пациенти с по-висок риск от тромбоза може да се препоръча контрол на aPTT с корекция на дозата, дори и с профилактика, така че дозовият диапазон да е между 1,2 и 1,3 контроли.
В лечение на остра тромбоза В случай на подкожно приложение на хепарин, дозата се контролира в зависимост от количеството на аРТТ.
В началото лечение на тромбоемболични заболявания стандартната процедура е да се даде болус от 5000 - 10 000 IU хепарин i.v. и в последваща непрекъсната инфузия от приблизително 1000 IU/час. Начална доза от u възрастни и деца в зависимост от теглото на пациента: 18 - 20 IU/kg телесно тегло на час. След това тази доза се коригира нагоре или надолу според aPTT контролите, така че стойността им да е между 1,5 и 2,5 контроли. Първоначално се правят кръвни проби за aPTT на интервали от 6 часа, докато терапевтичният обхват бъде достигнат и стабилизиран. Освен това, aPTT контролите се вземат веднъж дневно, освен ако дозата не се промени.
Всяко преминаване към перорални антикоагуланти трябва да се прави, за да не се прекъсва ефективната антикоагулантна терапия. Следователно пероралният препарат се прилага едновременно с хепарин и той се прекратява само след достигане на терапевтично ефективни дози перорален антикоагулант (обикновено изисква 2-4 дни едновременно приложение).
Съдова хирургия: Препоръчва се интравенозна капкова инфузия от 20 000 IU хепарин на 1000 ml инфузионен разтвор със скорост 15-25 капки в минута.
Хемодиализа: За обща хепаринизация 10 000 IU i.v. и 3000 - 5000 IU i.v. според контрола на съсирването в средствата за изпълнение. Може също да се дава непрекъсната инфузия на 20 000 IU/100 ml инфузионен разтвор. При възрастни хора е препоръчително да се намали дозата на хепарин.
Специални предупреждения
Хепариновите лекарства за инжекции се разреждат само във физиологичен разтвор или 5% глюкоза. Разтворите на хепарин във физиологичен разтвор и 5% глюкоза са стабилни за 24 часа. Хепаринът е несъвместим с хидрокортизон, стрептомицин, цефалоридин, тетрациклин, прометазин, хлорпромазин. Тъй като хепаринът е от животински произход, той трябва да се използва с повишено внимание при страдащите от алергия и тук се препоръчва тестване на дозата.
Хипоалдостеронизъм може да възникне при пациенти с диабет или бъбречна недостатъчност, лекувани с хепарин, поради което по време на лечението се препоръчва по-често проследяване на калия.
Усложненията на кървенето могат да се появят дори при правилната дозировка, лечението им е изброено в раздела "Странични ефекти".
Внимание
Не трябва да се използва след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка.
Може да се използва 28 дни след първата доза. В края на този период неизползваният материал трябва да се изхвърли.
Опаковане
1 бутилка от 10 ml (50 000 IU) или 1 бутилка от 5 ml (25 000 IU)
Съхранение
На сухо място, при температура 10 - 25 ° C, предпазвайте от светлина.