антидепресанти

Антидепресанти засяга патологично намаленото депресивно настроение и други симптоми на депресивен синдром - психомоторна депресия или безпокойство, страх, фобия, анхедония (невъзможност за изживяване на радост), незаинтересованост, нарушения на съня и апетита. Те се използват и извън областта на психиатрията. Те основно потискат алгичните синдроми, независимо дали пациентът е едновременно с депресия или не.

Обезболяващ ефект може да се постигне с приблизително половината от дозата на антидепресантния ефект, а също и за по-кратко време (за 5 дни в сравнение с Две седмици средно необходими за развиване на антидепресант ефект). Аналгетичният ефект вероятно се дължи на активирането на низходящата амортизационна система, която води началото си от удължения гръбначен мозък и се проектира към всички сегменти на гръбначния мозък. Активира се от норепинефрин и серотонин.

Съвременните научни познания доведоха до идеята, че депресията е свързана с намаляване на катехоламините (норадреналин и допамин), както и на серотонина в синапсите на лимбичната система. В резултат на ниската концентрация на медиатори в цепнатината, количеството и чувствителността на рецепторите на постсинаптичната мембрана се увеличава (регулиране нагоре, регулиране нагоре).

Антидепресантите са лекарства, които коригират дефицита и свръхчувствителността по различни механизми. Според тези механизми ги разделяме на инхибитори на обратното поемане на моноамини (по-рано тимолептици) a аминооксидазни инхибитори (МАОИ, бивши тимоеретици).

Съдържание

  • 1 Инхибитори на обратното поемане на моноамини
    • 1.1 Първо поколение (трициклични антидепресанти)
    • 1.2 Второ поколение
    • 1.3 Антидепресанти от трето поколение със селективен инхибитор на обратното поемане на серотонин (SSRI)
    • 1.4 Четвърто поколение
  • 2 Инхибитори на моноаминооксидаза I-МАО
  • 3 Референции
    • 3.1 Свързани статии
    • 3.2 Външни връзки
    • 3.3 Референции

Инхибитори на обратното поемане на моноамини редактиране на източника]

Лекарствата, принадлежащи към тази група (наричани по-рано тимолептици) инхибират обратното поемане норадреналин, допамин и серотонин от синаптичната цепнатина до пресинаптичния край. Това увеличава концентрацията на медиатор в синаптичната цепнатина, има постепенно намаляване на броя и свръхчувствителността на рецепторите (регулиране надолу, регулиране надолу). Корекцията на условията в синаптичната цепка изисква 10 или повече дни. Следователно пациентът трябва да бъде предупреден предварително за бавно развиващия се ефект от лечението, така че пациентът да не губи доверие в процедурата за лечение.

Първо поколение (трициклични антидепресанти) редактиране на източника]

  • нортриптилин, норимипрамин, досулепин, амитриптилин, имипрамин а кломипрамин.

Недостатъците са странични ефекти:

  1. Удължаване на QT интервала (кардиотоксичност) - повишена честота на тежки камерни аритмии;
  2. антихолинергични експозицията води до сухота в устата, тахикардия, нарушение на акомодацията, запек и задържане на урина, риск от глаукоматозна атака (при глаукома със затваряне на ъгъл); при възрастните хора това може да доведе до когнитивно увреждане и увреждане на паметта;
  3. антихистамини ефекти водят до седация, до повишаване на апетита и наддаване на тегло; върху сърцето (особено при настояща кардиопатия) те могат да удължат или блокират A-V проводимостта и да причинят аритмии;
  4. антиадренергичен ефектите водят до постурална хипотония и последваща тахикардия.

Второ поколение редактиране на източника]

Антидепресанти с по-силен ефект и по-добра поносимост в сравнение с 1-во поколение. Той не е антихолинергичен или кардиотоксичен.

  • мапротилин, миансерин, тразодон, вилоксазин

Трето поколение, антидепресанти със селективен инхибитор на обратното поемане на серотонин (SSRI) редактиране на източника]

Третото поколение инхибира усвояването само на един невротрансмитер и се разделя допълнително на: - антидепресанти, инхибиращи обратното поемане на серотонин (SSRIs и SARI), - антидепресанти, инхибиращи обратното поемане на норадреналин (NARI) и - антидепресанти, инхибиращи обратното поемане на допамин (DARI)

  • SSRI: флувоксамин, флуоксетин, сертралин, пароксетин, циталопрам, есциталопрам и SARI (тразодон, нефазодон - не се предлага в Чешката република)
  • НАРИ: ребоксетин, атомоксетин
  • ДАРИ: аминептин (Survector - няма в Чешката република)

Те представляват в момента лекарства за първи избор при лечение на депресия, се дават за дълго време, се считат за профилактика на рецидиви.

Предимството е лек ефект върху адренергичните и холинергичните влакна. Между странични ефекти от това поколение принадлежат към тези, които съответстват на повишена серотонинова невротрансмисия, т.е. гадене, повръщане, умора, диария (серотонинов синдром). Сексуалните разстройства също са по-чести. Като цяло обаче тяхната поносимост се счита за много добра.

Четвърто поколение редактиране на източника]

Това включва напр. селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин (SNRI), напр. венлафаксин. Те се характеризират с незначителен неблагоприятен седативен ефект. Антидепресантите от 4-то поколение включват антидепресанти, които влияят на сигнализирането за допамин и норепинефрин (DNRI), напр. бупропион.

I-МАО инхибитори на моноаминооксидаза редактиране на източника]

Наркотиците, принадлежащи към тази група (наричани по-рано тимоеретици) действат вътреклетъчно - предотвратява разграждането невротрансмитери вътре в клетката. Инхибирането на МАО има сходни ефекти като инхибирането на обратното поемане в пресинаптичната крайна мембрана. Вътреклетъчно повишена концентрация невротрансмитери води до повишената им секреция в цепнатината и до регулиране надолу свръхчувствителност адренергични и серотонинови рецептори.

Оригинални MAOI действат необратимо и неселективно (МАО-А и МАО-В изоензими). Те се появиха по време на лечението усложнения под формата на хипертония до хипертонична криза, докато се консумират храни с високо съдържание тирамин (катехоламинов предшественик), напр. сирена, пилешки дробчета, вина, бира, кисело млечни продукти, кисело мляко и др. Усложненията вероятно също предсказват намаляване на употребата на инхибитори. През последните 10 години интересът към тази група отново се увеличи. Доказано е например, че активността на МАО се увеличава с възрастта и е свързана с по-висока честота на депресия при възрастните хора. В същото време беше установено, че МАО тип А играе основна роля в разграждането на серотонина и норадреналина. МАО-В разгражда повече допамин и тирамин, селективно инхибирани от селегилин.

Следователно съвременните вещества показват специфичен обратим и краткосрочен ефект върху MAO-A, са наречени RIMA (обратими инхибитори на моноаминооксидаза-А):

  • моклобемид, брофаромин а толоксатон.

Поради краткосрочното инхибиране не е необходимо да се приемат диетични ограничения, той няма хепатотоксичен ефект. Странични ефекти: безсъние, замаяност, понякога постурална хипотония, лекарствени взаимодействия (значително намалени). Психостимуланти (амфетамин, ефедрин, допамин, норепинефрин), антидепресанти 1-3. генериране (необходимо е да се избере интервал от няколко седмици между започнатото и спряното лечение), ефектът на антикоагулантите, антидиабетиците и др. въз основа на намаляване на тяхното биоразграждане.