sol iru 3x1 ml/75 mg (striek.skl.napl.)
Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)
Одобрен текст на разрешението за употреба, ev. №: 2010/06674-REG, 2010/06675-REG, 2010/06676-REG
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
AKIS 25 mg/ml инжекционен разтвор в предварително напълнена спринцовка
AKIS 50 mg/ml инжекционен разтвор в предварително напълнена спринцовка
AKIS 75 mg/ml инжекционен разтвор в предварително напълнена спринцовка
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Активното вещество е диклофенак натрий.
Всяка спринцовка от 1 ml съдържа:
25 mg диклофенак натрий
50 mg диклофенак натрий
75 mg диклофенак натрий.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Инжекционен разтвор в предварително напълнена спринцовка (инжекция)
Бистър до леко кехлибарен бистър разтвор.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Инжекционният разтвор AKIS е ефективен срещу остри форми на болка, включително бъбречна колика, обостряния на остео- и ревматоиден артрит, остра болка в гърба, остра подагра, остра травма и фрактури и следоперативна болка (вж. Точки 4.3 и 4.4).
AKIS е показан при възрастни. Употребата при деца и юноши не се препоръчва.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Нежеланите реакции могат да бъдат сведени до минимум чрез използване на най-ниската ефективна доза за най-кратко време, необходимо за контролиране на симптомите (вж. Точка 4.4).
Дозировка
AKIS инжекционен разтвор се прилага интрамускулно или подкожно. AKIS е предназначен само за краткосрочно лечение и не трябва да се прилага повече от два дни.
По-ниска доза може да е достатъчна за лека до умерена болка. Може да е необходима доза от 75 mg при силна болка като бъбречна колика. По изключение и в тежки случаи може да се даде втора доза от 75 mg след 6 часа. Дозата не трябва да надвишава 150 mg за 24 часа.
Ако се изисква повече от една инжекция AKIS на ден (до максимална дневна доза от 150 mg), препоръчително е мястото на инжектиране да се промени за следващи инжекции. Ако е необходимо, може да се използва еднократна инжекция на AKIS с други формулировки на диклофенак до максимална дневна доза от 150 mg.
Специални групи пациенти
Пациентите в напреднала възраст са изложени на повишен риск от сериозни нежелани реакции (вж. Точки 4.4 и 5.2). Ако се счита, че НСПВС са необходими, трябва да се използва възможно най-ниската ефективна доза за възможно най-кратко време. По време на лечението с НСПВС, пациентът трябва да се наблюдава редовно за стомашно-чревно кървене. Препоръчителната максимална дневна доза AKIS инжекционен разтвор е 150 mg.
Пациенти с бъбречно увреждане
Хидроксипропил-β-циклодекстрин (HPβCD), помощното вещество в инжекционния разтвор на AKIS, се екскретира главно чрез гломерулна филтрация. Поради това пациентите с тежко бъбречно увреждане (дефинирано като креатининов клирънс под 30 ml/min) не трябва да бъдат лекувани с инжекционен разтвор AKIS (вж. Точки 4.4 и 5.2). Най-ниската ефективна доза трябва да се използва при пациенти с бъбречно увреждане.
Безопасността и ефикасността на инжекционен разтвор на AKIS при деца на възраст 0-18 години не са установени.
Начин на приложение
AKIS инжекционен разтвор трябва да се дава само от медицински специалисти. Може да се прилага интрамускулно или подкожно в чиста здрава тъкан.
Ако е възможно, трябва да се използва един флакон за приготвяне на известна доза, а не две, т.е. напр. една инжекция от 75 mg, вместо една инжекция от 25 mg и една инжекция от 50 mg или една инжекция от 50 mg, вместо две инжекции от 25 mg.
За интрамускулно инжектиране трябва да се спазват следните инструкции, за да се избегне увреждане на нерва или друга тъкан на мястото на инжектиране. Трябва да се направи дълбока интраглутеална инжекция в горния външен квадрант на седалищния мускул. Ако са необходими две инжекции на ден, препоръчително е втората инжекция да се направи в другата половина на дупето. Лекарството трябва да се инжектира бавно, за да се сведе до минимум локалното увреждане на тъканите.
Инжекцията трябва да се направи в подкожната тъкан, за предпочитане в горната част на седалищния мускул или в горната част на бедрото. Ако са необходими две инжекции на ден, се препоръчва мястото на инжектиране да се смени между седалищния мускул и бедрото. Иглата трябва да бъде напълно вкарана в дебелината на кожната гънка, която се образува между палеца и показалеца. Трябва да се внимава да не се влиза в кораба. Лекарството трябва да се инжектира бавно и с постоянна скорост. Дръжте кожната гънка между пръстите си, докато инжектирате.
AKIS не трябва да се прилага интравенозно (i.v.).
4.3 Противопоказания
Известна свръхчувствителност към лекарството или към някое от помощните вещества.
Активна стомашна или чревна язва, кървене или перфорация.
Анамнеза за стомашно-чревно кървене или перфорация, свързани с предишно лечение с НСПВС.
Анамнеза за активна или рецидивираща пептична язва/кръвоизлив (два или повече епизода на доказана язва или кървене).
Последен триместър на бременността (вж. Точка 4.6).
Тежка чернодробна, бъбречна или сърдечна недостатъчност (вж. Точка 4.4).
Подобно на други нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС), диклофенак е противопоказан при пациенти, при които ацетилсалициловата киселина или други НСПВС причиняват астматични пристъпи, уртикария или остър ринит.
Нарушения на хемостазата или текуща антикоагулантна терапия (само интрамускулно).
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Нежеланите реакции могат да бъдат сведени до минимум чрез използване на най-ниската ефективна доза за най-кратко време, необходимо за контролиране на симптомите (вж. Точка 4.2 и GI и сърдечно-съдови рискове по-долу).
Едновременната употреба на диклофенак със системни НСПВС, включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2, трябва да се избягва поради липсата на доказателства за синергични ползи и потенциал за адитивни нежелани реакции.
Трябва да се внимава при пациенти в напреднала възраст по медицински причини. По-специално се препоръчва най-ниската ефективна доза да се използва при слаби пациенти в напреднала възраст или при пациенти с ниско телесно тегло.
Както при другите НСПВС, алергични реакции, включително анафилактични/анафилактоидни реакции към диклофенак, могат да се появят в редки случаи без предварително излагане на лекарството. Подобно на други НСПВС, диклофенак може да маскира признаците и симптомите на инфекция поради своите фармакодинамични свойства.
Съобщава се за стомашно-чревен кръвоизлив, улцерация и перфорация при всички НСПВС, включително диклофенак, и може да бъде фатален и може да се появи по всяко време по време на лечението със или без предупредителни признаци или анамнеза за тежки стомашно-чревни събития. Като цяло те имат по-сериозни последици при пациенти в напреднала възраст. Ако се появи стомашно-чревно кървене или улцерация при пациенти, приемащи диклофенак, продуктът трябва да се спре.
Както при всички нестероидни противовъзпалителни средства, при предписване на диклофенак на пациенти със симптоми, предполагащи симптоми на стомашно-чревни (GI) нарушения или анамнеза за стомашни или чревни язви, кървене или перфорация (вж. Точка 4.8). Рискът от стомашно-чревно кървене е по-висок при увеличаване на дозите НСПВС при пациенти с анамнеза за язвена болест, особено ако се усложнява от кръвоизлив или перфорация. Пациентите в напреднала възраст имат повишена честота на нежелани реакции към НСПВС, особено стомашно-чревно кървене и перфорация, които могат да бъдат фатални. За да се намали рискът от GI токсичност при пациенти с анамнеза за улцерация, особено ако се усложнява от кръвоизлив или перфорация, и при пациенти в напреднала възраст, лечението трябва да започне и да се поддържа с най-ниската ефективна доза.
При тези пациенти, както и при пациенти, които се нуждаят от съпътстващо лечение с ниски дози ацетилсалицилова киселина (ASA)/аспирин или други лекарства, които повишават стомашно-чревния риск, трябва да се обмисли комбинирана терапия със защитни средства (напр. Инхибитори на протонната помпа или мизопростол).
Пациенти с анамнеза за GI токсичност, особено възрастни хора, трябва да съобщават за необичайни коремни симптоми (главно GI кървене). Препоръчва се повишено внимание при пациенти, лекувани едновременно с лекарствени продукти, които могат да увеличат риска от улцерация или кървене, като системни кортикостероиди, антикоагуланти, антитромбоцитни средства или селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (вж. Точка 4.5). Трябва да се внимава и да се внимава при пациенти с улцерозен колит или болест на Crohn, тъй като може да настъпи обостряне на заболяването (вж. Точка 4.8).
Ефекти върху черния дроб
Изисква се внимателно медицинско наблюдение при предписване на диклофенак на пациенти с чернодробно увреждане, тъй като тяхното заболяване може да се изостри. Както при другите НСПВС, включително диклофенак, може да настъпи повишаване на един или повече чернодробни ензими. По време на продължително лечение с диклофенак като предпазна мярка е посочено редовното проследяване на чернодробната функция. Ако анормалните чернодробни функционални тестове продължават или се влошават, ако се развият клинични признаци или симптоми, съответстващи на чернодробно заболяване, или ако се появят други признаци (напр. Еозинофилия, обрив), диклофенак трябва да се прекрати. При диклофенак може да се появи хепатит без продромални симптоми.
Трябва да се внимава, когато се използва диклофенак при пациенти с чернодробна порфирия, тъй като може да предизвика припадък.
Ефекти върху бъбреците
НСПВС, включително диклофенак, могат да предизвикат функционална бъбречна недостатъчност чрез инхибиране на вазодилататорния ефект на бъбречните простагландини чрез намаляване на гломерулната филтрация. Този страничен ефект зависи от дозата. Препоръчва се внимателно проследяване на диурезата и бъбречната функция при пациенти със следните рискови фактори в началото на лечението или след повишаване на дозата:
нарушена сърдечна или бъбречна функция,
анамнеза за хипертония,
едновременно приложение на лекарства като АСЕ инхибитори, ангиотензин-II антагонисти, сартани, диуретици (вж. точка 4.5. Лекарствени и други взаимодействия),
хиповолемия по каквато и да е причина, например преди или след тежка операция (вж. точка 4.3),
тежка чернодробна дисфункция (серумен албумин 80 ml/min: Повишен риск от токсичност на пеметрексед поради намален клирънс на пеметрексед. Препоръчва се биологично проследяване на бъбречната функция).
Инхибитори на калциневрин (напр. Циклоспорин, такролимус): НСПВС могат да увеличат нефротоксичността на калциневриновите инхибитори, медиирани от ефектите на бъбречния простагландин. По време на комбинирана терапия се препоръчва проследяване на бъбречната функция, особено при пациенти в напреднала възраст.
Деферасирокс: Едновременното приложение на НСПВС и деферазирокс може да увеличи риска от стомашно-чревна токсичност. При комбинирането на тези лекарства е необходимо внимателно клинично наблюдение.
Хинолонови антибиотици: Рядко се съобщава за случаи на гърчове, които могат да се дължат на едновременно приложение на хинолони и НСПВС.
Фенитоин: Когато фенитоин се използва в комбинация с диклофенак, се препоръчва проследяване на плазмените концентрации на фенитоин поради очакваното увеличаване на експозицията на фенитоин.
Колестипол и холестирамин: Тези вещества могат да забавят или намалят абсорбцията на диклофенак. Поради това се препоръчва диклофенак да се прилага поне един час преди или 4 до 6 часа след колестипол/холестирамин.
Мощни инхибитори на CYP2C9: Препоръчва се повишено внимание при едновременно предписване на диклофенак с мощни инхибитори на CYP2C9 (като сулфинпиразон и вориконазол), което може да доведе до значително увеличение на пиковите плазмени концентрации и експозиция на диклофенак поради инхибиране на метаболизма на диклофенак.
Мифепристон: НСПВС не трябва да се използват 8-12 дни след приложението на мифепристон, тъй като НСПВС могат да намалят ефекта на мифепристон.
Зидовудин: Повишен риск от хематологична токсичност, когато НСПВС се прилагат едновременно със зидовудин. Има данни за повишен риск от хемартроза и хематоми при ХИВ (+) хемофилици, лекувани едновременно със зидовудин и ибупрофен.
Въпреки че AKIS се свързва силно с протеините, той не пречи на свързването на белтъците на салицилати, толбутамид и преднизолон.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Бременност
Инхибирането на синтеза на простагландини може да повлияе неблагоприятно на бременността и/или развитието на ембриофетала. Данните от епидемиологичните проучвания показват повишен риск от спонтанен аборт и сърдечни малформации и гастрошизис след употреба на инхибитори на простагландиновия синтез в началото на бременността. Абсолютният риск от сърдечно-съдови малформации е увеличен от по-малко от 1% на приблизително 1,5%.
Очаква се рискът да нараства с дозата и продължителността на терапията. При животни е доказано, че прилагането на инхибитори на синтеза на простагландини увеличава загубите преди и след имплантацията и леталността на ембриона и плода.
Освен това се съобщава за повишена честота на различни малформации, включително сърдечно-съдови, при животни, получаващи инхибитори на простагландиновия синтез по време на органогенезата. Диклофенак не трябва да се използва през първия и втория триместър на бременността, освен ако не е категорично необходимо. Ако диклофенак се използва от жена, която се опитва да забременее или е в първия и втория триместър на бременността, дозата трябва да се поддържа възможно най-ниска и лечението да бъде възможно най-кратко.
По време на третия триместър на бременността всички инхибитори на синтеза на простагландини могат да изложат плода на:
сърдечно-съдова токсичност (с преждевременно затваряне на артериалния канал и белодробна хипертония);
бъбречна дисфункция, която може да прогресира до бъбречна недостатъчност с олигохидрамниоза;
майка и плод в края на бременността:
възможно удължаване на времето на кървене, антитромбоцитен ефект, който може да се появи дори след много ниски дози;
инхибиране на маточните контракции, водещи до забавено или продължително раждане.
В резултат на това диклофенак е противопоказан през третия триместър на бременността.
Кърмене
Както при другите НСПВС, диклофенак се екскретира в кърмата в малки количества. Следователно, диклофенак не трябва да се използва по време на кърмене, за да се предотвратят нежелани реакции при кърмачето.
Плодовитост
Както при други НСПВС, употребата на диклофенак може да наруши фертилитета при жените, поради което не се препоръчва за жени, които се опитват да забременеят. Прекратяването на диклофенак трябва да се обмисли при жени, които имат затруднения със зачеването или безплодие.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Пациенти, които изпитват зрителни нарушения, замаяност, световъртеж, сънливост или други нарушения на централната нервна система по време на лечение с диклофенак, не трябва да шофират или да работят с машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Най-честите нежелани реакции, наблюдавани при клинични изпитвания с AKIS, са стомашно-чревни или реакции на мястото на инжектиране, които обикновено са леки и преходни.
Данните от клинични проучвания показват, че употребата на диклофенак инжекционен разтвор е свързана с реакции на мястото на инжектиране като болка и хематоми. Честотата на нежеланите събития на мястото на инжектиране е била значително по-ниска при 25 и 50 mg, отколкото при 75 mg. Следните нежелани реакции също са докладвани при диклофенак: гадене, повръщане, диария и запек.
Нежеланите реакции са изброени по-долу по системо-органни класове (SOC) по MedDRA и честота съгласно следната конвенция: много чести (≥ 1/10), чести (≥ 1/100 - 1/10); чести (≥1/100, ® 75 mg/3 ml. Във всеки момент от време не се наблюдава значителна разлика между двете лекарства на 8 часа след дозата. На 1,5 часа след дозата (първична крайна точка), разликата в 95 % CI между двете лечения е доста над предварително дефинирания диапазон на неинфериорност (-15 mm), следователно е доказано, че AKIS е терапевтично еквивалентен на Voltarol. Таблицата по-долу показва разликите в средните стойности и 95% CI разлика във всяка времева точка в рамките на 8 часа от приложението на лекарството.