Пиперахин тетрафосфат е бискинолин и този клас е показал добра антималарийна активност срещу плазмодиеви щамове. Пиперачинът упражнява своя ефект чрез два основни механизма - инхибиране на транспортери, които пренасят хлорохин от хранителната вакуола на паразитите, респ. чрез инхибиране на храносмилателния тракт на хема в хранителната вакуола на паразитите.
Дихидроартемизинин уврежда мембранните системи на паразитите от свободните радикали, включително инхибиране на саркоплазматично-ендоплазмен ретикулум на ca-ATP-а на P. falciparium, намеса в митохондриалния електронен транспорт, намеса в паразитни транспортни протеини и нарушаване на функцията на митихиндриалния паразит.
Piperachine а дихидроартемизинин v се прилагат под формата на двукомпонентни перорално покрити таблетки. След перорално приложение дихидроартемизининът се абсорбира много бързо (Tmax = 1-2 часа), докато пиперахинът като липофилно вещество се нуждае от по-дълъг период за пълна абсорбция (Tmax = 5 часа). Елиминационният полуживот на хихидроартемизинин е около 1 час, но пипераквинът има полуживот от около 22 дни.
Има няколко противопоказания за приложението на комбинацията пиперахин/дихидроартемизинин. Те включват известна анамнеза за удължаване на QTc, анамнеза за симптоматични сърдечни аритмии или клинично тежка брадикардия или всяка друга предразположеност към сърдечно заболяване, което увеличава податливостта към аритмии (тежка хипертония, хипертрофия на лявото сърце, застойна хипокалциемия) или хипомагнезиемия), тежка малария или свръхчувствителност към активните вещества.
Лекарството, съдържащо комбинацията пиперахин/дихидроартемизинин, се предлага на пазара от италианската фармацевтична компания Sigma-Tau Industrie под търговското наименование Eurartesim.
Общи факти за лекарството:
ИНН: Пиперахин тетрафолат
Притежател на регистрацията: Sigma-Tau Industrie.
Класификация на ATC: P01BF05 - Антималарийни средства, артемизинин и производни, комбинации
Химично наименование: 7-хлоро-4- [4- [3- [4- (7-хлорохинолин-4-ил) пиперазин-1-ил] пропил]
CAS: 4085-31-8
Обобщаваща формула: C29H32Cl2N6
Код ŠÚKL: лекарството все още не е получило код ŠÚKL
ИНН: Дихидроартемизинин
Притежател на регистрация: Pfizer Specialty ltd.
Класификация на ATC: P01BF05 - Антималарийни средства, артемизинин и производни, комбинации
Химично наименование: (3R, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 12S, 12aR) -декахидро-3,6,9-триметил-3,12-епокси-12Н-пирано [4,3-j] -1,2- бензодиоксепин-10-ол
CAS: 71939-50-9
Обобщаваща формула: C15H24ClO5
Код ŠÚKL: лекарството все още не е получило код ŠÚKL
Внимание
По закон част от информацията е достъпна само за професионалисти.