cps 50
Съдържание на резюмето на характеристиките (SPC)
Одобрен текст за решението за промяна в разрешението за пускане на пазара на лекарствения продукт, ев. №: 2012/08852
Приложение № 1 към уведомлението за промяна в регистрацията на лекарствен продукт, id
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
Име на лекарството
КОРАБИ DUE F капсули
Качествен и количествен състав
Сулодексид 250 LSU (Lipasemic unit) в 1 капсула.
За помощните вещества вижте точка 6.1.
Доза от
Меки желатинови овални капсули, тухлено червени, пълни със суспензия от бяло до бледо сиво.
Клинични данни
Терапевтични показания
Поради своите ефекти върху нивото на интервенции в процесите на хемокоагулация, ендотел, липолитична активност и реологични свойства, сулодексидът може да се прилага при следните съдови заболявания:
заболявания на венозната система (венозна тромбоза и посттромботичен синдром)
заболявания на артериалното легло (исхемична болест на сърцето, оклузивно засягане на мозъчните артерии, исхемична болест на долните крайници)
нарушения на микроциркулацията (микроангинопатия)
диабетологични показания (диабетна макроангиопатия, диабетно стъпало, диабетна ретинопатия, диабетна нефропатия, диабетна невропатия)
неврологични съдови заболявания (старческо влошаване, CMP)
офталмологични показания (предотвратяване на оклузия и тромбоза на централната ретинална вена, дегенерация на макулата)
кардиологични показания (осигуряване на пациента след ИМ, предотвратяване на образуването на интракардиален тромб).
4.2. Дозировка и начин на приложение
Капсули: 1-2 капсули два пъти дневно след хранене.
Инжекции: 1 флакон на ден, за i.m. или i.v. подаване.
Обикновено се препоръчва да започнете терапия с инжекции и да продължите капсулите 1-2 пъти на ден в продължение на 15-40 дни след 15-20 дни. Пълният терапевтичен цикъл с продължителност 3-4 месеца трябва да се повтаря поне 2 пъти годишно.
Дозировката може да варира в количество и честота по преценка на лекаря.
Не се изисква първоначално парентерално приложение на сулодексид при преминаване към сулодексид след предварително хепаринизиране или лечение с перорални кумаринови антикоагуланти. В тези случаи са необходими предпазливост и лабораторен контрол на лечението, за да се изключи потенцирането на ефекта на лекарствата при взаимодействието на резонансния ефект на предишната антикоагулантна терапия с началото на действието на сулодексида. Не се изисква корекция на дозата при пациенти с чернодробно или бъбречно увреждане, но коагулограмата трябва да се следи и дозата да се коригира съответно. Безопасността и ефикасността при деца не са установени в клинични изпитвания и поради това не препоръчваме употребата на това лекарство при деца.
4.3 Противопоказания
Индивидуална свръхчувствителност към лекарството или други компоненти на лекарството, към хепарин и хепарин-подобни вещества.
Диатеза и хеморагични заболявания.
4.4 Специални предупреждения
Поради ниската токсичност на продукта, няма специални предпазни мерки за употреба. По време на съпътстваща антикоагулантна терапия обаче се препоръчва редовно проследяване на параметрите на хемокоагулацията.
Безопасността и ефикасността при деца не са установени в клинични изпитвания и поради това не препоръчваме употребата на това лекарство при деца.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Сулодексидът като хепариноподобна молекула може да увеличи антикоагулантните ефекти само на хепарин и едновременно прилагани перорални антикоагуланти. В някои случаи ефектът от лечението може да се увеличи при едновременно приложение на лекарства, които влияят върху агрегацията на тромбоцитите (ацетилсалицилова киселина, ибупрофен, фенилбутазон, индометацин, дипиридамол, декстран).
4.6 Употреба по време на бременност и кърмене
Употребата при бременност не се препоръчва, въпреки че проучванията за фетална токсичност не са показали ембрио-фетотоксични ефекти. Не е установено, че сулодексидът се екскретира в кърмата, поради което лактацията трябва да се използва само по време на лактация.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Лекарството не повлиява шофирането или работата с машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Стомашно-чревни разстройства като гадене, повръщане и епигастрална болка могат да се появят при перорално приложение.
При парентерално приложение могат да се появят болка, парене, зачервяване или хематом на мястото на инжектиране.
4.9 Предозиране
В случай на предозиране може да се появи кървене. В случай на кървене е необходимо да се инжектира 1% протамин сулфат (3 ml i.v. = 30 mg), както обикновено се използва при хепаринов кръвоизлив.
5. Фармакологични свойства
5.1 Фармакодинамични свойства
ATC код: B01AB11 сулодексид, фармакотерапевтична група: венофармацевтик, антиварикоза, антитромботик.
Някои клинични проучвания, при които лекарството се прилага парентерално и перорално, показват, че антитромботичната активност на сулодексида се дължи на дозозависимо инхибиране на някои фактори на коагулацията, особено активиран фактор X. Тъй като намесата в тромбина е по-малко значима, ефектите на антикоагулантния ефект обикновено отсъстват.
Антитромботичният ефект се насърчава и чрез инхибиране на адхезията на тромбоцитите и активиране на циркулиращата и париеталната фибринолитична система.
Сулодексидът също нормализира параметрите на вискозитета, които обикновено се променят при пациенти със съдова патология с риск от тромбоза: тази активност се проявява главно чрез намаляване на нивата на фибриноген.
Фармакологичният профил на сулодексида, описан досега, се допълва от нормализиране на променените нива на липидите, което се случва чрез активиране на липопротеин липаза.
Фармакодинамични ефекти: Проведени проучвания, за да се демонстрират други възможни ефекти, главно върху терапевтичната ефикасност в допълнение към горното, показват, че VESSEL DUE F няма антикоагулантни ефекти.
5.2 Фармакокинетични свойства
а) Характеристики на лекарството: Сулодексидът се характеризира с абсорбция през стомашно-чревната бариера, което може да бъде демонстрирано чрез фармакодинамичните ефекти на лекарството след перорално, интрадуоденално, интралеално и ректално приложение на маркиран с флуоресцеин сулодексид. Взаимоотношенията доза-ефект и доза-време при плъхове и зайци корелират с посочените по-горе пътища. Маркираното вещество първо се натрупва в чревните клетки и след това се освобождава в кръвообращението чрез системното кръвообращение. Концентрацията на радиоизотопа се увеличава значително с времето в мозъка, бъбреците, сърцето, черния дроб, белите дробове, тестисите, плазмата. Фармакологични тестове, проведени върху хора с i.m. и i.v. приложението установи линейна зависимост от дозата.
Метаболизмът се проявява главно в черния дроб и бъбречната екскреция.
Абсорбцията след перорално приложение при хора, наблюдавани с маркираното лекарство, показва, че първото пиково ниво в кръвта се появява след 1-2 часа, а второто след 4 и третото след 6 часа, след което лекарството вече не се открива в плазмата; се появява отново след около 12 часа и след това остава постоянен до 48 часа. Постоянните нива в кръвта след 12 часа вероятно са резултат от бавно освобождаване на лекарството от изброените по-горе органи, особено съдовия ендотел.
Екскреция с урината: използвайки маркираното лекарство, приблизително 55% от приложената радиоактивност се екскретира с урината през първите 96-114 часа. Елиминирането има пик след около 12 часа и средната стойност на урината е 17,6% от приложената доза на интервали от 0 до 24 часа; вторият пик е 24-48 часа и средната пикочна стойност е 22% от приложената доза, а третият пик е около 78 часа с елиминиране на урината около 14,9% в интервала 48-96 часа.
След 96 часа радиоактивността в събраните проби вече не се открива.
Фекална екскреция: общата радиоактивност, открита във фекалиите, е 23% през първите 48 часа, след което не се открива допълнително маркирано вещество.
Характеристики от особено значение за пациента: Терапевтичната активност на VESSEL DUE F винаги е била оценявана при пациенти със съдова патология с риск от тромбоза в артериите и кръвоносните съдове. Доказано е, че е особено ефективен при пациенти в напреднала възраст и диабетици.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Остра токсичност: когато се прилага на мишки и плъхове, не предизвиква токсични симптоми до дози от 240 mg/kg/перорално; LD50 при мишки е> 9000 mg/kg/перорално и 1980 mg/kg i.p .; LD50 при плъхове е> 9000 mg/kg/перорално и 2385 mg/kg i.p.
Подостра токсичност: Не се наблюдава непоносимост, не се променят хематохимичните параметри и не се наблюдават анатомо-патологични промени в основните органи след 21 дни перорално приложение при доза от 10 mg/kg при плъхове и кучета.
Хронична токсичност: не са наблюдавани значителни промени в хематологичните, пикочните и фекалните параметри и в хистологичните параметри в основните органи след 180 дни перорално приложение при доза 20 mg/kg при плъхове и кучета в края на лечението.
Фетална токсичност: не се наблюдава мутагенна активност при следните тестове: Ames; непрограмиран синтез за възстановяване на ДНК в човешки лимфоцити (UDS); няма разделение в Aspergillus; пресичане в Аспергил; супресори на метионин в Aspergillus.
6. Фармацевтична информация
6.1 Списък на помощните вещества
Капсули: лаурилсаркозин натрий, силициев диоксид, триацетин.
Капсулна обвивка: желатин, глицерол, етил парабен натрий (Е 215), пропил парабен натрий (Е 217), титанов диоксид (Е 171), червен железен оксид (Е 172).
6.2 Несъвместимости
Тъй като сулодексидът е полизахаридна киселина, когато се прилага едновременно с други вещества, той може да реагира и да образува комплекси с всички основни вещества. Несъвместимите вещества, често използвани за флеболиза, са: витамин К, витамини от В-комплекс, хидрокортизон, хиалуронидаза, калциев глюконат, кватернерни амониеви соли, хлорамфеникол, тетрациклин, стрептомицин.
6.3 Срок на годност
Ненарушена опаковка: 5 години.
6.4 Предупреждения за условията и методите за съхранение
Да не се съхранява над 30 ° C.
6.5 Свойства и състав на опаковката
Капсули: PVC/PVDC/Al блистер, PIL, хартиена кутия.
Размер на опаковката: 50 капсули.
6.6 Предупреждения за работа
Няма специални предупреждения.
7. Притежател на разрешението за употреба
ALFA Wassermann S.p.A., Алано (PE), Италия.
8. Регистрационен номер
9. Дата на регистрация
Дата на първа регистрация: 16.9.1992 г.
Дата на удължаване на регистрацията: 23.11.2006 г. - без ограничение във времето
10. Дата на последната редакция на текста