НЯКОИ ТЪРГОВСКИ ИМЕНА
КЛИНИЧНА УПОТРЕБА
Хормонално лечение на напреднал рак на гърдата при жени в менопауза в случаите, когато е доказано наличието на хормонални рецептори в канцерогенната тъкан и когато лечението с антиестрогенни средства е неуспешно.
ОПИСАНИЕ ИЛИ КАКВО МОЖЕТЕ ДА НАМЕРИТЕ В ПРОФЕСИОНАЛНИТЕ КНИГИ
Анастрозолът е нестероиден инхибитор на ароматазата (поколение III) със селективен ефект, който блокира превръщането на андрогените в естрогени. Той се използва в клиничната медицина от 1996 г. Той се абсорбира много добре от стомашно-чревния тракт (максималните плазмени концентрации се достигат в рамките на два часа) и ефектът му може да бъде записан в рамките на 24 часа след приложението. Известни са резултатите от няколко клинични проучвания, които показват висока ефективност на приложението на анастрозол дори при ниски дози:
- Jonat W., Howell A. et al: Рандомизирано проучване, сравняващо две дози от новия селективен инхибитор на ароматазата анастрозол с мегестрол ацетат (Euv. J. Cancer 1996,321; 404-412) - в тестове, проведени при жени в постменопауза, анастрозолът постига висока ефективност след 10-14 дни от приложението, когато има над 80% намаление на нивата на естроген
- Lonning P.E .: Инхибиране на ароматазата за лечение на рак на гърдата (Acta Oncol. 1997, 35; Suppl.5 38-43) - инхибиране на активността на ароматазата в диапазона от 96,7% се наблюдава при четириседмично приложение на анастрозол в дневна доза от 1 mg (при 10 пъти по-висока дневна доза анастрозол е само малко повече - 98,1%). Според това проучване, постигнатото намаляване на производството на естроген е по-високо, отколкото при неселективните инхибитори на ароматазата или селективните стероидни инхибитори.
- Yates R.A., Dowset M. et al.: Arimidex, селективен, мощен инхибитор на ароматазата при доброволци в постменопаузални жени (Br. J. Anesthesia 1996, 73: 543-548). - отбелязва, че прилагането на 1 mg анастрозол при здрави жени осигурява максимално потискане на нивата на естроген след 24 часа
Не се наблюдава гестагенна, андрогенна или естрогенна активност при анастрозол.
ТЕРАПЕВТИЧНА ДОЗИРОВКА
В терапевтични дози най-често се прилага една таблетка (т.е. 1 mg анастрозол) веднъж дневно. Прилагането с храна намалява скоростта на абсорбция, но не влияе върху нейната ефективност.
ЗЛОУПОТРЕБА НА ДОЗИРОВКА
Анастрозолът е може би най-широко използваният инхибитор на ароматазата сред допинг грешниците, чието приложение се счита за стандарт в продължение на 3-4 години в допинг цикли, при които се злоупотребяват с високи дози ароматизиращи AAS. Дневните дози от 0,25-0,5 mg, които само рядко се комбинират с други, общодостъпни и достатъчно известни антиестрогенни активни вещества (напр. Тамоксифен или кломифен), се считат за ефективни.
НЕЖЕЛАНИ НЕЖЕЛАНИ ЕФЕКТИ
Нежелани реакции са докладвани рядко при продължително приложение на анастрозол и се считат за леки до умерени по тежест. Рядко са имали стомашни проблеми (загуба на апетит, повръщане, диария), сънливост, главоболие или кожен обрив.