Информация за продукта

Винпоцетин

активатор

Химично наименование: Ебурнаменин-14-карбоксилна киселина, етилов естер, (3α, 16α) -

Час №: 0042971-09-5

Химична формула: C22-H26 -N2-02

Молекулно тегло: 350

Химични свойства на винпоцетин, употреба, производство

Мозъчен вазодилататор

Винпоцетин е цереброваскуларно експанзивно лекарство и има относително по-силна функция от винкамина. Той може селективно да увеличи притока на кръв към мозъка, да подобри и подобри снабдяването с кислород в мозъка, да стимулира метаболизма, да увеличи способността за деформиране на червените кръвни клетки, да намали вискозитета на кръвта, да инхибира агрегацията на тромбоцитите и да подобри метаболизма на тъканите. Винпоцетин се използва главно за лечение на продължения на мозъчния инфаркт, мозъчни хеморагични последствия, церебрална артериосклероза и др. Може да се използва и за лечение на съдова склероза на ретината и съдови спазми, глухота и световъртеж при възрастни хора.

Винпоцетин е полусинтетично производно на винкамин и има подобен ефект на винкамин. Той има по-силна функция за разширяване на мозъчно-съдовата селективност. Фармакологичните ефекти са както следва:

Hib Инхибира калциево-зависимата фосфодиестеразна активност, увеличава цАМФ, който може да отпусне гладката мускулатура на съдовете, след това да отпусне гладката мускулатура на съдовете и допълнително да увеличи мозъчния кръвоток.

N Увеличава способността за деформиране на червените кръвни клетки, намалява вискозитета на кръвта, инхибира агрегацията на тромбоцитите, като по този начин подобрява притока на кръв и микроциркулацията.

RomPromote мозъчна тъкан, за да абсорбира глюкозата и да подпомогне трансформацията на метаболизма на мозъчния моноамин.

HibitИнхибират повишаването на нивата на млечна киселина в мозъка по време на мозъчна исхемия, увеличават съдържанието на АТФ, инхибират производството на липиден пероксид в мозъка, забавят появата на спазъм, причинен от мозъчна исхемия, имат функция за подобряване на мозъчния метаболизъм и защитата на мозъка.

Фигура 1 е структурната формула на винпоцетин.

фармакокинетика

Винпоцетинът има висока разтворимост в мазнини, лесно се абсорбира от тялото и е широко разпространен. Той може да бъде преминат от кръвно-мозъчната бариера, главно метаболизма на винпоцетин в черния дроб, и може да се екскретира през бъбреците.

Лечебни свойства и употреба

индикация

1. Неврология: всички видове мозъчно-съдови заболявания и техните последици.

2. Кардиология: Ишемична болест на сърцето, артериално втвърдяване и аномалии на съсирването на кръвта и др.

3. Очи: Всички видове мнения за зрително увреждане, причинено от лоша циркулация и др.

4. Оториноларингология: Загуба на слуха, шум в ушите, вестибуларна дисфункция и др.

5. Неврохирургия: всички видове черепно-мозъчна хирургия.

Странични ефекти

Нервна система: тежка глава, замаяност, от време на време умора и изтръпване на страничните крайници и др.

Храносмилателна система: гадене, повръщане, загуба на апетит, коремна болка, диария и др.

Кръвоносна система: Зачервяване, световъртеж и други симптоми.

Кръвна система: Намаляване на белите кръвни клетки.

Чернодробна реакция: AST, повишен ALT, рядко повишаване на алкалната фосфатаза.

Бъбречна реакция: Повишен азот в урея в кръвта.

Понякога могат да се появят алергични реакции като кожен обрив, уртикария и сърбеж, след което лекарството трябва да се спре. От време на време леко понижаване на кръвното налягане, тахикардия и др.

Химични свойства

Бял кристален прах без мирис и вкус. Разтворим в хлороформ или 96% етанол, неразтворим във вода. Точка на топене 147-147 ° С (разлагане). [Α] D 20 + 114 ° (с = 1, пиридин). UV максимална абсорбция (96% етанол): 229.275.315 nm (e28200120, 00710). Остра токсичност LD50 при мишки и плъхове (mg/kg): 534503 орално; 240133.8 интраперитонеална инжекция; 58,7, 42,6 интравенозно инжектиране.

използване

Цереброваскуларно лекарство. Алкалоид, извлечен от растителните апоцинацеи, производни на винкамин. Той инхибира селективно фосфодиестеразата от съдовата гладка мускулатура и увеличава съдържанието на cGMP, разширява мозъчно-съдовата система, което от своя страна увеличава притока на кръв към мозъка, подобрява церебралната циркулация, но има малък ефект върху сърдечно-съдовото и кръвното налягане. Ефективно добра поносимост, по-малко нежелани реакции. Използва се при световъртеж, главоболие, нарушения на паметта, двигателни нарушения, афазия, хипертонична енцефалопатия и др. Може да се използва и за предотвратяване на притока на кръв към мозъка в кръвта, причинен от психични или неврологични симптоми.

Тази информация се редактира от ChemicalBook Xiao Nan.

Производствен процес

Винкамин, екстрахиран от малкото растение зеленика (Vinca mino) Apocynaceae като суровина, дехидратиран до Аповинкамин, след това хидролизиран до Аповинкаминова киселина. Киселината (1.0 g, 0.003 mol) и 1.0 g калиев хидроксид се разтварят в 80 ml етанол за сушене, прибавя се бромометан (0.4 g, 0.0036 mol) и сместа се кипи в продължение на 3 часа. След завършване на реакцията, охлаждане, изпаряване до сухо. Остатъците се разтварят в 500 ml 2% сярна киселина и рН се регулира до 8. Екстрахира се с метиленхлорид, изсушава се над калиев карбонат и след изпаряване на по-голямата част от метиленхлорида се добавя етанол. Поставя се една нощ при 0 ° С, филтрира се събраната кристална кристализация, промива се със студен етанол, изсушава се, могат да се получат 0,66 g винпоцетин. Таберсонинът, извлечен от върбови или върбови семена, също може да се използва като суровина чрез многоетапен синтез.

Химични свойства

Бяло кристално твърдо вещество

използване

Зависим от калций/калмодулин инхибитор на фосфодиестераза 1 (PDE1)

използване

Производно на винкамин с вазодилататорна активност. Вазодилататор (церебрален).

използване

използване

Метаболит на Gleevec, инхибитор на тирозин киназа

Биологична активност

Инхибитор на фосфодиестеразата, селективен за PDE1 (IC50 = 21 μM). Той също така блокира Na + канали, контролирани с напрежение.