Приложение № 1 към уведомлението за промяна, ев. номер: 2018/03457-Z1B 2016/01541-Z
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Apaurin 5 mg/ml инжекционен разтвор
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка ампула (2 ml разтвор) съдържа 10 mg диазепам.
Помощни вещества с известен ефект: етанол, пропилей гликол, бензилов алкохол, натриев бензоат, бензоена киселина.
Това лекарство съдържа 170,75 mg етанол във всяка ампула, еквивалентно на 85,38 mg в един ml.
Това лекарство съдържа 31,40 mg бензилов алкохол на ампула, което съответства на 15,7 mg на ml.
Това лекарство съдържа 4,40 mg бензоена киселина във всяка ампула, което съответства на 2,20 mg на ml.
Този лекарствен продукт съдържа 97,60 mg натриев бензоат на флакон, което съответства на 48,80 mg на ml.
Това лекарство съдържа 828 mg пропилей гликол във всяка ампула, което съответства на 414 mg на ml.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Бистър бледожълт или зеленикаво-жълт инжекционен разтвор.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Apaurin е показан за:
Остра тревожност и възбуда, синдроми на остър алкохолен пропуск (делириум тременс), епилепсия, тетанус, остър спазъм на централната и периферната мускулатура.
Анестезия: премедикация, въвеждане на анестезия, кардиоверсия, леки операции, ендоскопия.
Акушерство: облекчаване на родилната болка, предлежанието на плацентата, еклампсията и преекламозата.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Дозата трябва да се коригира индивидуално. При остри състояния дозата може да се повтори след 1 час, но обичайният интервал между дозите е 4 часа. При пациенти в напреднала възраст и отслабени пациенти се препоръчва по-ниска доза (2 mg до 5 mg), която може да се увеличава бавно с други успокоителни.
Остра тревожност или възбуда
Дозата от 10 - 20 mg диазепам се прилага интрамускулно, в тежки случаи много бавно интравенозно. В някои случаи, в зависимост от тежестта на симптомите, интрамускулната или интравенозната доза може да бъде увеличена до 30 mg. Лечението може да продължи с доза от 10 mg, прилагана 3-4 пъти дневно.
Прилага се интрамускулно 10 mg 3-4 пъти дневно. Ако е необходимо, дозата може да се прилага много бавно интравенозно.
Началната доза е 10-30 mg за възрастни и 2-10 mg за деца, прилагани бавно интравенозно. Ако е необходимо, дозата се повтаря след 30 до 60 минути и след това след 4 часа. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 80-100 mg. Ако спазмите спрат или са по-леки, инжекциите могат да се прилагат интрамускулно на интервали от 4-6 часа в продължение на няколко дни. След пристъп, 10 mg диазепам могат да бъдат дадени интрамускулно на възрастни и 5 mg на диазепам, за да се предотвратят по-нататъшни припадъци.
Остър мускулен спазъм, тетанус
10 mg се прилага интрамускулно или първоначално интравенозно 3-4 пъти на ден. Лечението на тетанус може да изисква по-високи дози в зависимост от тежестта.
Първоначално 10 до 20 mg се прилага бавно интравенозно, последвано от 5 mg до 10 mg перорално 3 пъти дневно.
Първоначално 10 mg се прилага бавно интравенозно, последвано от инфузия до 100 mg в продължение на 24 часа.
10 до 20 mg се прилагат бавно мускулно или интравенозно. Ако е необходимо, дозата може да се повтори.
10 до 20 mg се прилага интравенозно или интрамускулно, когато шийката на матката се разшири до два или три пръста.
Анестезия, диагностика, премедикация
Прилага се 10 до 20 mg интрамускулно (деца от 2 до 10 mg) един час преди планираната процедура.
0,2 mg до 0,5 mg/kg телесно тегло се прилага бавно интравенозно.
Кардиоверсия, ендоскопия, рентгенологично изследване и малки хирургични процедури
10 до 30 mg, прилагани бавно интравенозно (деца от 0,1 mg до 0,2 mg/kg телесно тегло).
За всички показания при деца дозите трябва да се коригират, като се вземат предвид телесното тегло, възрастта, общото състояние и индивидуалният отговор.
Деца от 6 до 12 месеца: 1,5 - 2,5 mg (0,3 - 0,5 ml)
Деца от 1 до 6 години: 2,5 - 5 mg (0,5 - 1 ml)
Деца от 7 до 13 години: 5 - 10 mg (1 - 2 ml)
Интрамускулно приложение: Инжекцията се прилага дълбоко в мускула.
Интравенозно приложение: Лекарството се прилага строго интравенозно, много бавно, в големи вени, максимум 5 mg (1 ml) на минута.
Инфузия: Пригответе инфузионния разтвор (5 до 10% разтвор на глюкоза или 0,9% разтвор на NaCl) непосредствено преди приложението. Добавете съдържанието на ампулите (не повече от 2 ампули наведнъж) към инфузионния разтвор (не по-малко от 250 ml), разбъркайте добре и приложете веднага.
Инжекциите Apaurin не трябва да се разреждат или смесват с други лекарствени разтвори в същата спринцовка или инфузионна бутилка.
4.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1, или към други бензодиазепини, остра глаукома с остър ъгъл, остра дихателна недостатъчност, миастения гравис, остра алкохолна интоксикация, хипнотици, аналгетици и други психотропни вещества, кома, първи триместър на бременността и.
Използвайте с повишено внимание в случай на сънна апнея, кардиореспираторна недостатъчност.
Първи и втори триместър на бременността.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Лечението с апаурин трябва да започне с повишено внимание и постепенно при пациенти в напреднала възраст, деца и пациенти с органични промени в централната нервна система, тъй като има големи разлики в индивидуалната поносимост.
Трябва да се внимава при хронични белодробни заболявания, тъй като тези заболявания могат да се обострят.
Препоръчва се стриктно наблюдение при пациенти с тежко бъбречно или чернодробно увреждане, тежка сърдечна недостатъчност, психоза, алкохол, психотропни или незаконни психоактивни вещества.
Това лекарство може да се дава на деца под 6 месеца само в спешни случаи.
Интрамускулното приложение на диазепам (но не през устата или интравенозно), подобно на интрамускулното приложение на редица други лекарства, може да доведе до повишаване на серумната креатинин фосфокиназа с максимум между 12 и 24 часа след приложението. Това трябва да се има предвид при диференцирано диагностициране на миокарден инфаркт.
Интраартериалното приложение трябва да се избягва поради риск от некроза.
След интравенозно приложение може да настъпи продължителна седация и антероградна амнезия. Следователно амбулаторните пациенти, получили Apaurin парентерално (особено интравенозно), трябва да останат под наблюдение поне един час и да напуснат клиниката, придружени от отговорно лице.
Пристрастяване може да се развие по време на лечение с бензодиазепини. Рискът е по-голям при пациенти, лекувани с дългосрочни и/или високи дози и особено при предразположени пациенти с анамнеза за алкохолна и наркотична зависимост. Ако се развие физическа зависимост от бензодиазепини, прекратяването на лечението ще бъде свързано със симптоми на отнемане. Това могат да бъдат главоболие, болки в мускулите, екстремна тревожност, напрежение, безпокойство, объркване и раздразнителност. При тежки състояния могат да се появят следните симптоми: дереализация, обезличаване, хиперакузия, изтръпване и изтръпване на крайниците, свръхчувствителност към светлина, звуци и физически контакт, халюцинации или гърчове. След продължителна употреба рязкото прекратяване на лечението може да бъде свързано със симптоми на отнемане и поради това се препоръчва постепенно намаляване на дозата.
Риск, свързан с употребата на опиоиди:
Едновременната употреба на апаурин и опиоиди може да доведе до седация, респираторна депресия, кома и смърт. Поради тези рискове, едновременното предписване на успокоителни лекарства като бензодиазепини или свързани лекарства като апаурин с опиоиди трябва да бъде само за пациенти без алтернативни възможности за лечение. Ако се вземе решение за предписване на Apaurin едновременно с опиоиди, трябва да се използва най-ниската ефективна доза и продължителността на лечението да бъде възможно най-кратка (вж. Също общата препоръка за дозата в точка 4.2).
Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за признаци и симптоми на респираторна депресия и седация. В този контекст силно се препоръчва пациентите и техните полагащи грижи (където е приложимо) да бъдат информирани за тези симптоми (вж. Точка 4.5).
Apaurin съдържа етанол
Това лекарство съдържа 10,6% етанол (алкохол), което означава, че всяка ампула съдържа 170,75 mg алкохол и следователно може да навреди на пациенти с алкохолизъм. Да се има предвид при бременни и кърмещи жени, деца и високорискови групи като пациенти с чернодробно заболяване или епилепсия.
Apaurin съдържа бензилов алкохол
Това лекарство съдържа 31,40 mg бензилов алкохол на ампула, което съответства на 15,7 mg на ml.
Бензиловият алкохол може да причини алергични реакции.
Интравенозното приложение на бензилов алкохол е свързано със сериозни нежелани събития и смърт при новородени ("синдром на респираторен дистрес").
Може също да причини токсични и алергични реакции при кърмачета и деца под 3-годишна възраст (повишен риск поради натрупване при малки деца).
Минималното количество бензилов алкохол, при което може да възникне токсичност, е неизвестно.
Високите нива трябва да се използват с повишено внимание и само ако е необходимо, особено при хора с чернодробно или бъбречно увреждане поради риск от натрупване и токсичност (метаболитна ацидоза).
Apaurin съдържа бензоена киселина и натриев бензоат
Това лекарство съдържа 4,40 mg бензоена киселина във всяка ампула, което съответства на 2,20 mg в 1 ml.
Това лекарство съдържа 97,60 mg натриев бензоат във всяка ампула, което съответства на 48,80 mg в 1 ml.
Повишената билирубинемия след изместване (билирубин) от албумин може да причини влошаване на неонаталната
жълтеница, която може да доведе до ядрена жълтеница (отлагания на неконюгиран билирубин в мозъчната тъкан). Бензоената киселина/натриевият бензоат може да влоши новородената жълтеница (до 4-седмична възраст).
Apaurin съдържа пропилей гликол
Това лекарство съдържа 828 mg пропилей гликол във всяка ампула, което съответства на 414 mg в 1 ml.
Едновременно приложение с всеки алкохолен дехидрогеназен субстрат, като етанол,
може да причини сериозни нежелани реакции при новородени и деца под 5-годишна възраст.
Въпреки че не е доказано, че пропиленгликолът причинява репродуктивна токсичност и токсичност за развитието при животни или хора, той може да бъде изложен на плода и да присъства в млякото. Следователно, прилагането на пропиленгликол при бременни или кърмещи пациенти трябва да се обмисли индивидуално.
Пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане се нуждаят от медицинско наблюдение, тъй като са съобщени различни нежелани събития, приписвани на пропилен гликол, като бъбречна дисфункция (остра тубулна некроза), остра бъбречна недостатъчност и чернодробна дисфункция.
Съобщава се за различни нежелани събития като хиперосмолалност, лактатна ацидоза при високи дози или при продължителна употреба на пропилей гликол; бъбречна дисфункция (остра тубулна некроза), остра бъбречна недостатъчност; кардиотоксичност (аритмия, хипотония); нарушения на централната нервна система (депресия, кома, гърчове); респираторна депресия, диспнея; чернодробна дисфункция; хемолитична реакция (вътресъдова хемолиза) и хемоглобинурия; или мултисистемна органна дисфункция.
Следователно дози, по-високи от 500 mg/kg/ден, могат да се дават на деца над 5-годишна възраст, но трябва да се разглеждат индивидуално.
Нежеланите събития обикновено отшумяват при прекратяване на приема на пропилей гликол и в по-тежки случаи след хемодиализа.
Необходимо е медицинско наблюдение.
Apaurin съдържа натрий
Този лекарствен продукт съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg) на дозировка, т.е. по същество незначителни количества натрий.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Пациентите не трябва да пият алкохол по време на лечение с диазепам, тъй като ефектът им се подсилва взаимно.
Когато Apaurin се прилага едновременно със седативи, антидепресанти, антипсихотици, барбитурати, опиоиди, анестетици, МАО инхибитори, антиеплептици и антихистамини, неговият инхибиторен ефект върху централната нервна система е по-голям.
Едновременната употреба на успокоителни лекарства като бензодиазепини или сродни лекарства като апаурин с опиоиди увеличава риска от депресия, респираторна депресия, кома и смърт поради адитивен ефект на депресант на ЦНС. Дозата и продължителността на едновременната употреба трябва да бъдат ограничени (вж. Точка 4.4).
Ефектът на диазепама също се засилва при едновременно приложение с еритромицин или рифампицин.
Диазепам намалява ефекта на леводопа.
Циметидин намалява клирънса на диазепам и по този начин увеличава ефекта му.
Омепразол забавя метаболизма на диазепама и удължава неговия ефект и екскреция.
Едновременната употреба на противогъбични средства (итраконазол, флуконазол и кетоконазол) може да повиши нивата на диазепам в кръвта и да причини нежелани реакции.
Пероралните контрацептиви могат да забавят метаболизма на диазепама.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Диазепам не се препоръчва за употреба при бременни жени. Показан е само в спешни случаи, когато очакваната полза от лечението надвишава риска.
Диазепам се екскретира в кърмата и поради това не трябва да се дава на кърмещи майки, освен ако не е абсолютно необходимо. Кърменето трябва да се прекрати по време на лечението.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Apaurin оказва значително влияние върху способността за шофиране и работа с машини, поради което е забранено шофирането или работата с машини по време на лечението.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Нежеланите реакции, които могат да се появят по време на лечение с диазепам, се класифицират според честотата им в следните групи: