Никой не е изненадан да изяснява отново и отново характеристиките на работата на различни аспекти на лекарството, което вече е спечелило пазара, въпреки изследванията на много централни клиники на републиката и диагностични центрове.
Диабетът тип 2 е едно от най-често срещаните заболявания, което засяга приблизително 190 милиона души по света. В същото време тя непрекъснато се увеличава: според СЗО броят на пациентите ще достигне 300 милиона до 2015 година. Епидемиологичните проучвания показват, че поне една трета от пациентите не знаят за наличието на болестта. Растежът на болестта допринася за лошо хранене, физическо бездействие, което води до развитие на затлъстяване, метаболитен синдром; обременен с анамнеза за захарен диабет и др.
Дори когато се диагностицира заболяването, рискът от инвалидност и преждевременна смърт остава висок. Това е свързано със значително разпространение сред пациенти с декомпенсиран въглехидратен метаболизъм захарен диабет тип 2, което ускорява развитието на макро-, микроваскуларни усложнения. Анализът на причините за декомпенсация на въглехидратния метаболизъм при пациенти с диабет тип 2 показа, че изборът на терапия не винаги взема предвид всички известни патогени на това заболяване. Повечето пациенти получават монотерапия със сулфонилурея. Не се вземат предвид инсулиновата резистентност, влошаване на качествените характеристики на секретирания инсулин и съответно нарушения на метаболизма на мазнините, протеини, които водят до късни усложнения на диабета. За лечение на пациенти с диабет тип 2 трябва да се използват диетична терапия, физически упражнения, производни на сулфанилурейни производни (поради повече или по-малко тежка относителна инсулинова недостатъчност и нарушена секреция на инсулин) и бигуаниди.
Естественото производно на гуанидин, използвано в момента за лечение на тази категория пациенти, е метформин. Механизмът на действие на метформин върху понижаването на глюкозата се дължи на потискане на глюконеогенезата в черния дроб, отслабване на инсулиновата резистентност. Много е важно да се осигури нормализиране на гликемията на гладно в резултат на липолиза на висцералната мастна тъкан поради относителна инсулинова недостатъчност, хепатоцитна и адипоцитна инсулинова резистентност.
Комбинираната терапия със сулфанилурейни продукти (глибенкламид) с метформин напоследък се използва широко във всички страни.
Проведохме лечение с комбинираното лекарство "Glucore Forte", съдържащо 5 mg глибенкламид и 500 mg метформин.
Целта на проучването е да се установи ефективността на Glucore Forte при пациенти с диабет тип 2.
Избрани са 318 пациенти със захарен диабет тип 2 на възраст над 7 години (на възраст от 40 до 60 години) с хипергликемия на гладно, хипергликемия след хранене и метаболитни нарушения.
Пациентите са получавали лекарството в продължение на 3 години, от 2 до 4 таблетки дневно. Дозата зависи от гликемичния и гликозуричния профил. По време на лечението всички пациенти успяват да нормализират кръвната захар на гладно от 10,9 ± 2,21 до 6,8 ± 1,22 mmol/l (p max в плазмата се достига за приблизително 4 часа).
V d - около 10 л. Свързването с плазмените протеини е 99%.
Метаболизъм и екскреция
Почти напълно се метаболизира в черния дроб, образувайки два неактивни метаболита, които се екскретират чрез бъбреците (40%) и жлъчката (60%). T 1/2 - от 4 до 11 часа
Извличане и разпространение
Метформин се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. C max в плазмата се достига в рамките на 2,5 часа, абсолютната бионаличност варира от 50 до 60%.
Метформин се разпространява бързо в тъканите и практически не се свързва за плазмените протеини.
Метаболизъм и екскреция
T 1/2 е средно 6,5 часа, метаболизира се в много ниска степен и се екскретира през бъбреците. Приблизително 20-30% от метформин се екскретира непроменен през стомашно-чревния тракт.
Комбинацията от метформин и глибенкламид в единична дозирана форма има същата бионаличност като при изолирани таблетки, съдържащи метформин или глибенкламид. Бионаличността на метформин в комбинация с глибенкламид не се влияе от приема на храна, както и от бионаличността на глибенкламид. Скоростта на абсорбция на глибенкламид обаче се увеличава с приема на храна.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
При бъбречна дисфункция бъбречният клирънс намалява, подобно на KK, с увеличаване на T 1/2, което води до повишени плазмени концентрации на метформин.
Диабет тип 2 при възрастни:
- с неефективност на диетичната терапия, упражненията и предишната монотерапия с метформин или сулфонилурея;
- замени предишното лечение с две лекарства (метформин и производно на сулфанилурейно производно) при пациенти със стабилна и добре контролирана гликемия.
- захарен диабет тип 1;
- диабетична преком, диабетна кома;
Комбинирано лекарство Glyukovans - инструкции за употреба
В зависимост от вида на диабета се използват различни лекарства.
Инсулинът се предписва за тип 1 и главно таблетни форми за тип 2.
Лекарствата за понижаване на глюкозата са Glyukovans.
Обща информация за лекарството
Глюкиран - сложно лекарство, което има хипогликемичен ефект. Нейната особеност е комбинацията от две активни съставки от различни фармакологични групи метформин и глибенкламид. Тази комбинация увеличава ефекта.
Глибенкламид е представител на второто поколение сулфонилурейни производни. Признат за най-ефективното лекарство в тази група.
Метформин се счита за лекарство от първа линия, което се използва при липса на ефекта от диетичната терапия. Веществото има по-нисък риск от хипогликемия в сравнение с глибенкламид. Комбинацията от двата компонента дава възможност за постигане на осезаеми резултати и повишаване на ефективността на лечението.
Ефектът на лекарството се дължи на 2 активни съставки - глибенкламид/метформин. Като добавка се използват магнезиев стеарат, повидон К30, MCC, кроскармелоза натрий.
Предлага се под формата на таблетки в две дози: 2,5 mg (глибенкламид) + 500 mg (метформин) и 5 mg (глибенкламид) + 500 mg (метформин).
Фармакологичен ефект
Глибенкламид - блокира калиевите канали и стимулира панкреасните клетки. В резултат на това секрецията на хормони се увеличава, постъпвайки в кръвта и извънклетъчната течност.
Ефективността на стимулирането на хормоналната секреция зависи от дозата на лекарството. Понижава захарта при пациенти с диабет и при здрави хора.
Метформин - инхибира производството на глюкоза в черния дроб, повишава чувствителността на тъканите към хормона, инхибира процеса на абсорбция на глюкоза в кръвта.
За разлика от глибенкламид, той не стимулира синтеза на инсулин. Освен това има положителен ефект върху липидния профил - общ холестерол, LDL, триглицериди. Не намалява първоначалното ниво на захар при здрави хора.
фармакокинетика
Глибенкламид се абсорбира активно, независимо от храната. След 2,5 часа се достига максималната концентрация в кръвта и след 8 часа тя постепенно намалява. Полуживотът е 10 часа, а пълното елиминиране - 2-3 дни. Почти напълно се метаболизира в черния дроб. Веществото се отстранява в урината и жлъчката. Свързването с плазмените протеини не надвишава 98%.
След перорално приложение метформин се абсорбира почти напълно. Приемът на храна влияе върху усвояването на метформин. След 2,5 часа се достига максималната концентрация на веществото, в кръвта тя е по-ниска, отколкото в кръвната плазма. Не се метаболизира и не се променя. Елиминационният полуживот е 6,2 часа, екскретира се предимно с урината. Комуникацията с протеините е незначителна.
Бионаличността на лекарството е същата като при отделен прием на всяко активно вещество.
Показания и противопоказания
Сред показанията за прием на таблетки Glucovans:
- Диабет тип 2 при липса на ефикасност на диетичната терапия, физическа активност;
- Диабет тип 2 без ефект върху монотерапията с метформин и глибенкламид;
- при заместване на лечението при пациенти с контролирани нива на глюкоза в кръвта.
- 1 тип диабет;
- свръхчувствителност към сулфанилурейни продукти, метформин;
- свръхчувствителност към други компоненти на лекарството;
- бъбречна дисфункция;
- бременност/кърмене;
- диабетна кетоацидоза;
- хирургични процедури;
- лактатна ацидоза;
- алкохолна интоксикация;
- хипокалорична диета;
- възраст на децата;
- сърдечен удар;
- дихателна недостатъчност;
- тежки инфекциозни заболявания;
- сърдечен удар;
- порфирия;
- заболяване на бъбреците.
Ръчно
Дозата се определя от Вашия лекар, като се вземат предвид нивото на кръвната Ви захар и Вашите лични характеристики. Средно стандартният режим на лечение може да бъде същият като предписания режим. Начало на терапията - една единица на ден. За да се предотврати хипогликемия, дозата на метформин и глибенкламид не трябва да се надвишава отделно. Увеличението, ако е необходимо, се извършва на всеки 2 седмици или повече.
В случаите на преминаване от лекарството към Glukovans, терапията се предписва, като се вземат предвид предишните дози на всяка активна съставка. Зададеният дневен максимум е 4 единици 5 + 500 mg или 6 единици 2,5 + 500 mg.
Таблетките се приемат с храна. За да предотвратите минимална кръвна глюкоза, добавяйте храна с високо съдържание на въглехидрати, когато приемате лекарството.
Видео на Dr. Малишева:
Специални пациенти
Лекарството не се предписва по време на планиране и по време на бременност. В такива случаи пациентът се прехвърля на инсулин. Трябва да уведомите Вашия лекар, когато планирате бременност. Поради липсата на данни от изследвания, Glucovance не се използва по време на кърмене.
Пациенти в напреднала възраст (> 60 години) не предписват лекарства. Хората, които извършват тежка физическа работа, също не се съветват да приемат лекарства. Това е свързано с висок риск от лактатна ацидоза. При мегобластна анемия трябва да се помни, че лекарството забавя абсорбцията на В12.
Специални инструкции
Използва се с повишено внимание при заболявания на щитовидната жлеза, треска, надбъбречна недостатъчност. На децата не се предписват лекарства. Глюканите са забранени да комбинират с алкохол.
След/след хранене, процедурата за измерване на захарта трябва да се следва след лечението. Също така се препоръчва да се провери концентрацията на креатинин. При бъбречно увреждане при възрастни хора наблюдението се извършва 3-4 пъти годишно. При нормалното функциониране на органите е достатъчно да се извършва анализ веднъж годишно.
Лекарството се прекратява 48 часа преди/след операцията. 48 часа преди/след рентгеновото изследване, радиоактивното вещество Glukovance не се използва.
Хората със сърдечна недостатъчност имат повишен риск от бъбречна недостатъчност и хипоксия. Препоръчва се подобрено наблюдение на сърдечната и бъбречната функция.
Странични ефекти и предозиране
Сред страничните ефекти в процеса на прием са:
- най-честата е хипогликемия;
- лактатна ацидоза, кетоацидоза;
- нарушение на вкусовите усещания;
- тромбоцитопения, левкопения;
- повишаване на креатинина и уреята в кръвта;
- липса на апетит и други стомашно-чревни разстройства;
- уртикария и сърбеж по кожата;
- увреждане на черния дроб;
- хепатит;
- хипонатриемия;
- васкулит, еритем, дерматит;
- зрителни смущения с временен характер.
При предозиране с Glyukovans може да се развие хипогликемия поради наличието на глибенкламид. Доза от 20 g глюкоза помага за спиране на лека или умерена тежест на състоянието. След това дозата се коригира, диетата се ревизира. Тежката хипогликемия изисква специални грижи и възможна хоспитализация. Значителното предозиране може да доведе до кетоацидоза поради наличието на метформин в състава. Това състояние се лекува в болница. Хемодиализата се счита за най-ефективният метод.
Взаимодействие с други лекарства
Не комбинирайте лекарството с фенилбутазон или даназол. Ако е необходимо, пациентът търпеливо следи показателите. Намалете ACE инхибиторите на захарта. Повишаване - кортикостероиди, хлорпромазин.
Глибенкламид не се препоръчва в комбинация с миконазол - това взаимодействие увеличава риска от хипогликемия. Потенцирането на ефекта на веществото е възможно по време на употребата на флуконазол, анаболни стероиди, клофибрат, антидепресанти, сулфаламиламиди, мъжки хормони, кумаринови производни, цитостатици. Женските хормони, хормоните на щитовидната жлеза, глюкагон, барбитурати, диуретици, симпатомиметици, кортикостероиди намаляват ефекта на глибенкламид.
Едновременната употреба на метформин с диуретици увеличава потенциала за лактатна ацидоза. Едновременното приложение на радиоконтрастни агенти може да причини бъбречна недостатъчност. Необходимо е да се избягва не само употребата на алкохол, но и съдържащите го лекарства.
Допълнителна информация, аналози
Цената на лекарството Glucovans е 270 рубли. Не изисква определени условия за съхранение. Предписание. Срок на годност - 3 години.
Производство - Merck Sante, Франция.
Абсолютният аналог (съвпадение на активните съставки) е Glibomet, Glybofor, Duotrol, Glucored.
Съществуват и други комбинации от активни вещества (метформин и гликлазид) - Дианорм-М, метформин и глипизид - Дибизид-М, метформин и глимеперид - Амарил-М, Дуглимакс.
Заместителят може да служи като лекарство с една активна съставка. Glyukofazh, Bagomet, Glycomet, Insufort, Megliforth (метформин). Глибомет, манин (глибенкламид).
Мнение на диабетици
Прегледите на пациентите показват ефикасността на Glukovans и разумна цена. Също така беше отбелязано, че измерването на захарта по време на приемането на средства трябва да се извършва по-често.
За първи път се омъжва за Глюкофаз, когато кръщават Глюкованов. Лекарят реши, че ще бъде по-ефективно. Това лекарство намалява по-добре захарта. Едва сега е необходимо да се правят измервания по-често, за да се предотврати хипогликемия. Лекарят ме информира. Glucovance се различава от Glucophage: първото лекарство се състои от глибенкламид и метформин, а второто съдържа само метформин.
Саламатина Светлана, 49 години, Новосибирск
Страдам от диабет от 7 години. Наскоро бях наречен комбинираното лекарство Glyukovans. Веднага ползите: ефективност, лекота на използване, безопасност. Цената също не се опитва - давам само 265 y за пакет, достатъчен за четиринадесет дни. Сред недостатъците: има противопоказания, но не попадам в тази категория.
Лидия Борисовна, 56 г., Екатеринбург
Лекарството беше предписано на майка ми, тя е моят диабет. Отнема Глюковани на около 2 години, тя се чувства добре, виждам я активна и весела. Майка ми първо имаше стомашно разстройство - гадене и загуба на апетит, след месец всичко изчезна. Стигнах до извода, че лекарството е ефективно и помага добре.
Сергеева Тамара, 33 години, Уляновск
Преди този манинил захарта се поддържа на 7,2. Преминах на Glukovans, захарта спадна до 5,3 седмично. Комбинация от лечение с упражнения и специално подбрана диета. Често измервам захар и не допускам екстремни условия. Необходимо е да се премине към лекарството само след консултация с лекар, за да се спазват ясно определени дози.
Александър Савелиев, 38 г., Санкт Петербург
Преглед на глюкофажа
Форма на освобождаване: таблетки
Аналози на глюкофаж
Съвпадения по показания
Цена от 103 рубли. Аналогично по-евтино с 86 рубли
Съвпадения по показания
Цена от 235 рубли. Аналогът е по-скъп за 46 рубли
Съвпадения по показания
Цена от 254 рубли. Аналогов по-скъп на 65 рубли
Съвпадения по показания
Цена от 261 рубли. По аналогия повече за 72 рубли
Ръководство на потребителя за Glyukofazh
Лекарствена форма: таблетки с удължено освобождаване
Състав: 1 таблетка съдържа
Активно вещество: Метформин хлорид - 750 mg
Помощни вещества: кармелоза натрий - 37,5 mg; хипромелоза 2208 - 294,24 mg; магнезиев стеарат - 5,3 mg.
Описание: Бели или почти бели, двойноизпъкнали, капсуловидни таблетки, гравирани с „750“ от едната страна и „Merk“ от другата.
Фармакотерапевтична група: Хипогликемично средство за перорално приложение на бигуанидната група.
ATX код А10ВА02
Фармакологични свойства
фармакодинамика
Метформин е бигуанид с хипогликемичен ефект, който намалява както базалните, така и постпрандиалните плазмени нива на глюкоза. Той не стимулира секрецията на инсулин и следователно не причинява хипогликемия. Той повишава чувствителността на периферните рецептори към използването на инсулин и глюкоза от клетките. Той намалява производството на глюкоза в черния дроб чрез инхибиране на глюконеогенезата и гликогенолизата. Забавя абсорбцията на глюкоза в червата.
Метформин стимулира синтеза на гликоген, като въздейства върху гликоген синтазата. Той увеличава транспортния капацитет на всички видове мембранни транспортери на глюкоза.
Употреба по време на бременност и кърмене
При планиране на бременност, както и ако приемате бременност с Glucophage® Long, лекарството трябва да се прекрати и да се предпише инсулинова терапия. Пациентът трябва да информира лекаря за настъпването на бременност, докато приема Glucophage® Long.
Тъй като не са провеждани проучвания за проникването на метформин в кърмата, лекарството е противопоказано по време на кърмене. Ако е необходимо, употребата на Glyukofazh® Long по време на кърмене трябва да бъде прекратена.
Продължителност на лечението
Glyukofazh® Long трябва да се приема ежедневно, без прекъсване. Ако лечението бъде спряно, пациентът трябва да информира лекаря.
Странични ефекти
Честотата на нежеланите реакции е както следва:
Много чести:> 1/10
Чести:> 1/100, 1/1000, 1/10 000,